2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.

Compuestos de fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

en la que

R1:

significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,

R2: es H o metilo;

sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;

X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;

k: es 1 o 2;

l: es 0, 1 o 2;

R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;

o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;

y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-

R4: significa adicionalmente un residuo de heterociclilo de 4-6 miembros que puede ser sustituido de forma simple o múltiple con flúor, hidroxi, metoxi o con oxo;

y en el caso de que X: -(CH2)l- o -CH(CH3)-

R4: significa adicionalmente CN;

X junto con R4 forman un residuo de heterociclilo de 4-6 miembros por medio de una ligación de carbono de anillo, la cual puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor, hidroxi, metoxi o con oxo;

m: es 1 o 2;

n: es 1 o 2;

Ar: es un residuo de arilo de 6-10 o de heteroarilo de 5-10, cada uno de los cuales puede opcionalmente sustituirse de forma simple con un grupo flúor, cloro o metilo,

R3: es halógeno, CN, SF5, alquilo C1-C4, que pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; cicloalquilo C3-C6, que puede sustituirse de forma simple o múltiple con flúor; heterociclilo C4-C6, que puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor, hidroxi, metoxi o con oxo; O-alquilo C1-C4, que puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; O-cicloalquilo C3-C6, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con con flúor; O-heterociclilo C4-C6, en el que el heterociclilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor, hidroxi, metoxi o con oxo; S-alquilo C1-C4 alquilo, en el que el alquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; S(O)2-alquilo C1-C4, en el que el alquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; Ar', O-Ar', C(CH3)2-CN o C(CH3)2-OH; y

Ar': es un residuo de arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido o doblemente sustituido o heteroarilo de 5 a 6 miembros;

en el que los sustituyentes se seleccionan entre alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor, C(CH3)2-CN, C(CH3)2-OH, F, Cl, CN, y C(O)NH2;

y sus diastereómeros, enantiómeros y sales o clatratos de ciclodextrina de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/073556.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: BUCHMANN, BERND, MENGEL,ANNE, LINDENTHAL,BERNHARD, TER LAAK,ANTONIUS, ROTGERI,ANDREA, BRÄUER,NICO, RÖHN,ULRIKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2665510_T3.pdf

 

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