CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RHO-QUINASA.

(20/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que R1 es H, OH o NH2. R2 es R', alquilo (C7-C8), alquileno (C1-C6)-R', alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquileno (C1-C6)-O-R', alquileno (C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno (C1-C6)-R', alquilen (C1-C6)-C(O)NH2, alquilen (C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen (C1-C6)-C(O)N[alquilo (C1-C6)]2, alquilen (C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen (C1-C6)-C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR', C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)R', C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)NHR', C(O)-NH-alquenilo (C2-C6), C(O)-NH-alquinilo (C2-C6), alquileno (C1-C6)-C(O)NH-R', C(O)N[alquilo (C1-C6)]R', C(O)N[alquilo (C1-C6)]2, C(O)-alquileno (C1-C6)-R', C(O)O-alquileno (C1-C6)-R'; o R2 es alquilo…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLIN-2-ONA.

(14/07/2011) Un compuesto seleccionado entre los compuestos base libre de estructuras 399 a 478, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. 399 Etilo 1,1-Dioxotetrahidrotiofen-3-ilamino 400 Etilo trans-4-(Metilcarbamoil)ciclohexilamino 401 Etilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 402 Isopropilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 403 Etilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 404 Isopropilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 405 Isopropilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 406 Etilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 407 Isopropilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 408 Etilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 409 Etilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 410 Isopropilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 411 Etilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 412 Isopropilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 413 Isopropilo 2-Mercapto-2-metilpropilamino…

INHIBIDORES DE ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C Y COMPOSICIONES Y TRATAMIENTOS QUE UTILIZAN LOS MISMOS.

(22/06/2011) Un compuesto de fórmula , en la que: R1 es ciclopentilo; R2 es -(CR6R7)n(heterocíclico de 5-6 miembros), en el que dicho grupo heterocícliclo de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R4; R3 es -(CR6R7)t(heterocíclico de 4-10 miembros), opcionalmente sustituido con al menos un grupo R5; cada R4 se selecciona independientemente de halo, -OR6, oxo, -NR6R7, -CF3, -CN, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, - NR6C(O)R7, -NR6C(O)OR7, -NR6C(O)nR6R7, -C(O)nR6R7, -SO2NR6R7, -NR6SO2R7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, en el que dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con al menos un R5; cada R5 se selecciona independientemente…

SALES MONO-LISINA DE COMPUESTOS DE AZOL.

(22/06/2011) Una sal mono-lisina de un compuesto de fórmula I, o un solvato de la misma: en la que cada uno de R y R 1 es un hidrógeno o alquilo (C1-C6): y A se selecciona entre el grupo que consiste en: y una fórmula (i): en la que, en la fórmula (i) R 3 representa un grupo fenilo sustituido con uno o más átomos de halógeno; R 4 representa un hidrógeno o CH3; R 5 representa un hidrógeno, o tomado junto con R 4 , representa =CH2; y R 6 representa un tiazolilo, pirimidinilo o triazolilo, en la que cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un halógeno, =O, CH=CH- (C6H4) -OCH2CF2CHF2, y un fenilo sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en CN y OCH2CF2CHF2, o un fenilo sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que…

COMPUESTOS DE N-METILAMINOMETIL-ISOINDOL Y COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y MÉTODOS QUE USAN LOS MISMOS.

(20/06/2011) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (II): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o estereoisómeros, en el que: * indica un centro quiral; X es CH2 o C=O; R es alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6); amino; alquil(C1-C6)-amino; dialquilamino, en el que cada uno de los grupos alquilo es independientemente alquilo(C1-C6); alquil(C0-C4)-arilo(C6-C10), opcionalmente sustituido con uno o más alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) o halógeno; heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo(C1-C6); -NHR'; o alquil(C0-C8)-N(R")2; R' es: alquilo(C1-C6); alquil(C0-C4)-arilo(C6-C10), opcionalmente sustituido con uno o más de: alquilo(C1-C6), dicho propio alquilo opcionalmente…

DERIVADOS DE 2,4 DI (HETERO)-ARILAMINO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ZAP-70 Y/O SYK.

(16/06/2011) Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o alquilo C1-4 y el tercero es hidrogeno; R10 y R11, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4 y…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE PARP.

(14/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxidos, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde: 10 las líneas de puntos representan enlaces opcionales; X es >N- o >CH-; es N-C(O)- o -N=CR4-, en donde R4 es hidroxi; N es un enlace directo o un radical divalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)-NH, -NH-, -C(O)-alcanodiilo C1-6, C( O)-O-alcanodiilo C1-6- o alcanodiilo C1-6-; R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquiloxi C1-6 o aminocarbonilo; cuando X está sustituido con R2, entonces R2 tomado conjuntamente con -L-Z…

DERIVADOS DE 1-PIPERIDÍN-4-IL-4-PIRROLIDÍN-3-IL-PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(14/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, una forma estereoquímica­ mente isómera del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en donde: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, con la condición de que si m es 2 entonces n es 1; p es un número entero igual a 1 ó 2; q es un número entero igual a 0 ó 1; Q es O o NR 3 ; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o -NR 3 -; cada R 3 , independientemente uno de otro, es hidrógeno o alquilo; cada R 1 , independientemente uno de otro, se…

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA.

(26/05/2011) Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3…

IMIDAZOPIRIDINONAS.

(18/05/2011) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros en el que un miembro del anillo es -O-; y R2 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con -alquilo C1-C6

COMPUESTOS DE DIAMINOTRIAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS.

(17/05/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J',…

INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.

(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que Q, V y W representan independientemente -N= o -C=; B es un radical divalente seleccionado de (IIB), IIC), (IID), y (IIE). en los que el enlace marcado con * está unido al anillo que contiene Q, V y W por medio de -[Espaciador1]- y el 10 enlace marcado con ** está unido a A por medio de -[Espaciador2]-; A es un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido; y -[Espaciador1]- y -[Espaciador2]- se seleccionan independientemente de: (i) un enlace; (ii) -O-, -S-, -C(=O)-, -S(=O)2-, -NR 1 -, -C(=O)NR…

3-(PIRIDIN-2-IL)-[1,2,4]-TRIAZINAS COMO FUNGICIDAS.

(12/05/2011) Compuestos de 3-(piridin-2-il)-[1,2,4]-triazina de la fórmula general I en la que: R 1 , R 2 representan independientemente uno de otro OH, halógeno, NO2, NH2, alquilo de C1-C8, alcoxi de C1-C8, haloalquilo de C1-C8, haloalcoxi de C1-C8, alquilamino de C1-C8 o di(alquil de C1-C8)amina, o conjuntamente con los átomos de C, al que están enlazados, pueden formar un carbociclo o heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros el cual tiene, además de los miembros de carbono del anillo uno o dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno y azufre como miembros de anillo, en cuyo caso el carbociclo y el heterociclo están sin sustituir o tienen 1, 2, 3 ó 4 grupos alquilo de C1-C4 como sustituyentes;…

COMPUESTOS ORGÁNICOS.

(09/05/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en la que V, W, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y p tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos N-bencil-2-(4- (ciclopropilmetoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4-metoxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-N-(4-fluorobencil)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5- carboxamida, N-(4-fluorobencil)-2-(4-hidroxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (benciloxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-1H-imidazol-5- carboxamida, 2-(4carboxamida, (benciloxi)-2-oxopiridin-1…

DERIVADOS DE HIDANTOÍNA COMO INHIBIDORES DE MMP.

(19/04/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IIb o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que G1 es una estructura anular monocíclica que comprende cada una hasta 7 átomos en el anillo, seleccionada independientemente de cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura anular opcionalmente sustituida de manera independiente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfona, haloalquilsulfona, alquilcarbamato, alquilamida, en los que cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente puede él mismo estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino,…

COMPUESTOS INDÓLICOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE NOS.

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido o alc(C1-4)-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H, Hal, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo puenteado C2-9 opcionalmente sustituido, alcheterociclilo puenteado C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-9 opcionalmente sustituido o alc(C1-4)- heterociclilo opcionalmente sustituido; y en el que dicho profármaco del compuesto de fórmula es un éster fenílico, éster alifático (C8-24), éster aciloximetílico, carbamato o un éster de aminoácido; cada uno de R4 y R7 es, independientemente,…

DERIVADOS DE 8-OXIQUINOLINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR B2 DE BRADIQUININA.

(05/04/2011) Un compuesto de la fórmula (I): o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de N u O, en donde dicho heteroarilo de 6 miembros está sustituido por 2 a 4 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de un átomo de halógeno, un átomo de oxígeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, mercapto, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilcicloalquilo, heteroalquilcicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo; R5 es un átomo de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, mercapto, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroalquilo; R6 es alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo…

4-METIL-1H-PIRROL-2-CARBOXAMIDAS 1,3-DISUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.

(30/03/2011) 4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I, donde R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo de 2 a 6 miembros que puede estar en cada caso…

COMPUESTOS DE PIPERIDINILO QUE UNEN SELECTIVAMENTE A RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(23/03/2011) Un compuesto de Fórmula (I): dondeW se selecciona del grupo que consiste en -alquil(C0-C4)(R1) y -alquil(C0-C4)-fenilo (R1,R8); R1 se selecciona del grupo que consiste en -N(R4)(R6),-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridinil(R8), -tetrahidropirimi-dinil(R8), -tetrahidro-1,8-naftiridinil(R8), -tetrahidro-1H-azepino[2,3-b]piridinil(R8) y -piridinil(Rs); R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y -alquil(C1-C8)(R7); R6 es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), -tetrahi-dropirimidinil(R8) o -piridinil(R8); R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alcoxi(C1-C8)(R9), -NH2, -NH-alquil(C1-C8)(R9), -N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10),…

DERIVADOS DE BIS (1-AZIRIDINO-1-HIDROXIIMINOMETILO, PROCEDIMIENTOS PARA SU FABRICACIÓN Y SU USO COMO ANTINEOPLÁSICO.

(22/03/2011) Derivados de 1-aziridino-1-hidroxiiminometilo de la fórmula general I en la queR significa cualquier resto orgánico capaz de unir covalentemente dos agrupaciones de aziridinoxima y está seleccionado de entre un enlace sencillo, alcanos o heteroalcanos, lineales o ramificados y saturados o insaturados, con hasta 6 átomos de carbono y con hasta cuatro heteroátomos, cicloalcanos C3-C8, que están sustituidos, dado el caso, con restos alquilo C1-C6 de cadena corta, alcoxi C1-C6, nitro, amino, amino monosustituido y/o halógeno, compuestos heterocíclicos con 3 a 6 átomos de anillo y hasta cuatro heteroátomos, compuestos aromáticos con hasta 8…

QUINOLONAS SUSTITUIDAS Y MÉTODOS DE USO.

(03/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que --- es un doble enlace; A es N o CH; R 1 está ausente; L 1 es -C(O)-; R 2 es -R e ; R 3 es -CH2-R e ; cada R e es independientemente un grupo arilo o heteroarilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, - CO2R r , -OC(O)R r , -C(O)NR r R s , -C(O)R r , -S(O)R t , -S(O)2R t , -R t , - C(NOR r )R s , -NR r -C(O)NR r R s , -NH-C(NH2)=NH, -NR t C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR t , -NH-C(NHR t )=NH, -NR r S(O)2R t , -NR r S(O)2R t , - NR r S(O)2NR r R s , -N3, -C(NR r V)=NV, -N(V)C(R r )=NV, -X 2 C(NOR r )R s , - X 2 C(NR r Y)=NV, -X2N(Y)C(R r )=NV, -X…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE ERK.

(02/03/2011) Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste…

DERIVADOS DE (1H-INDOL-7-IL)-PIRIMIDIN-2-IL-AMINO)METADONA Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL IGF-RI, PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.

(28/02/2011) Compuestos elegidos del grupo formado por la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-{4-[4-(quinolin-3-ilamino)-pirimidin-2-ilamino] fenil}-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(1H-indol-7-il)-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-metanona, la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-(4-{4-[(piridin-3-ilmetil)-amino]-pirimidin-2 ilamino}-fenil)-metanona, la (1H-indol-7-il)-{4-[2-(3,4,5-trimetoxi-fenilamino)-pirimidin-4-ilamino] fenil}-metanona, la (4-{2-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino}-fenil)-(1H indol-7-il)-metanona, la (4-{2-[4-(3-ciano-1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino} fenil)-(3-ciano-1H-indol-7-il)-metanona, el 3-{4-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-2-ilamino}…

FENILAMINOPIRIDINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA.

(28/02/2011) Compuestos de fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa amino o hidroxilo, R2 significa hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), R3 y R4 independientemente entre sí significan ciano, hidrógeno, flúor o cloro, A significa un radical o **(Ver fórmula)**10 en el que R5 y R6 independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor o cloro, D significa un radical, que se selecciona del grupo de fenilo, que a su vez está sustituido con alquil-(C1-C4)-carbonilamino, hidroximetilo, ciano, alcoxi-(C1-C4)-metilo o 1,2-dioximetileno, quinolina, isoquinolina, indol o heteroarilo de 6 miembros con 2 ó 3 átomos de nitrógeno, estando unidos los anillos en cada caso a través de un átomo de carbono, piridilmetilo, 2-oxo-2H-piridin-1-ilo, 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, que…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/02/2011) Un compuesto de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)**en la que cada uno de G1 y G2 es una estructura de anillo monocíclico que comprende hasta 7 átomos en el anillo, cada uno seleccionado independientemente entre cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura de anillo opcionalmente sustituida independientemente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, Nalquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquil sulfona, haloalquil sulfona, alquilcarbamato, alquilamida, donde cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

SULFOPIRROLES.

(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros qu e contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, heterociclilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquenil C2-4…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA PI-3.

(01/02/2011) Un compuesto que tiene la Formula I: **Fórmula** o un estereoisomero, tautomero, o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde, W es CRw o N, en donde Rw se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, ciano, halogeno, metilo, trifluorometilo, sulfonamido; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, ciano, nitro, halogeno, alquilo sustituido y no sustituido, alquenilo sustituido y no sustituido, alquinilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, heterociclico sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, -COR1a, -CO2R1a, -CONR1aR1b, -NR1aR1b, …

DERIVADOS DE 3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO.

(24/01/2011) Un compuesto de fórmula (I) N H N R1 X O A n B Fórmula (I) en la que X representa C(O) o SO2; A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alquinilo(C2-6), hidroxi-alquilo(C1-4), hidroxi-alquinilo(C2-6), trimetilsilil-etinilo, cicloalquil(C3-6)-etinilo, alcoxi(C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, C(O)NR2R3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6),…

PIRAZOLES 1,3,4-SUBSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5-HT PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y DE TRASTORNOS NEUROLÓGICOS.

(13/01/2011) Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1 significa fenilo, 2-, 3- o 4-cianofenilo, 2-, 3- o 4-fluorfenilo, 2-, 3- o 4-metil-, etil-, n-propil- o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4- 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5- o 3,6-difluor-, dicloro- o dicianofenilo, 3,4,5-trifluorfenilo, 3,4,5-trimetoxi- o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre si, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono o CF3, R5 significa Ar o Het, A…

SINTESIS MEJORADA DE METANOSULFONATO DE (2S-CIS)-2-(BROMOMETIL)-2-(4-CLOROFENIL)-1,3 DIOXOLAN-4-METANOL (ESTER).

(09/12/2010) Un proceso para preparar metanosulfonato de (2S-cis)-2-(bromometil)-2-(4-clorofenil)-1,3-dioxolan-4-metanol (éster) haciendo reaccionar metanosulfonato de (2S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-metanol (éster) con 2-bromo-1-(4-5 clorofenil)etanona en presencia de un catalizador caracterizado por que la reacción se lleva a cabo en ausencia de un disolvente mientras se burbujea nitrógeno en la mezcla de reacción o aplicando presión

2-AMINOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT (5A).

(01/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I) I donde X R1 N N H R 2 X es un enlace, -NR a -, -O-, -S-, -SO2-, -NR b S(O)2-, -NR c CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -NR d C(O)-, -CH2NR c -, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2S(O)2-, -OCH2CH2-, -SCH2CH2-, -NR c CH2CH2-, -CH2NR d C(O)-, -CH2NR c CH2-, -C(NR k )-, -C(O)-, -NR b S(O)2NR b -, -C(N-OR p )-, R 1 es un arilo mono- o bicíclico, o un heteroarilo mono- o bicíclico, siendo cada uno opcionalmente sustituido por un o más halo, C1-7-alquilo, opcionalmente sustituido C1-7-alcoxi, -S(O)2-C1-7-alquilo, -NR e R f , -S(O)2-NR g R h , halo-C1-7-alquilo, -CH2-O-C1-7-alquilo, -(OCH2CH2)m-OR i , donde m va desde 1 hasta 3, por…

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