CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
POLIHIDROXIBUTILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICANTES QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2003) La invención se refiere a medicamentos que contienen, como principio activo, al menos un compuesto de fórmula (I) en el que: tanto (A) R{sub,9} y R{sub,10} representan cada uno un radical -CH{sub,2}OH y cada R{sub,3} representa un radical metileno, R{sub,4} representa un radical -CHOH- y uno de los radicales R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,5} y R{sub,6} representan un radical carbonilo, metileno, -CHF-, -CH{(}NHR{sub,7}{)}- o -CH{(}OR{sub,8}{)} y los otros representan cada uno un radical -CHOH- o R{sub,2} y R{sub,5} representan cada uno un radical -CHOH-, R{sub,3} representa un radical metileno y R{sub,1}, R{sub,4} y R{sub,6} son idénticos y representan cada uno carbonilo, metileno, -CHF-, -CH{(}NHR{sub,7}{)}- o -CH{(}OR{sub,8}{)}, o R{sub,1} y R{sub,6} representan cada uno un radical…
NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMINOOXIAMIDA INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(16/12/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., LALWANI, TARIK.
La invención se refiere a nuevos compuestos tricíclicos de aminooxiamida y a las composiciones farmacéuticas que son inhibidoras de la enzima transferasa de la farnesil proteína. La invención también se refiere a un procedimiento para inhibir la función Ras y por lo tanto, inhibir el anormal crecimiento de células. El procedimiento comprende administrar los nuevos compuestos aminooxiamida a un sistema biológico. En particular el procedimiento inhibe el anormal crecimiento de células en mamíferos tales como el hombre.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: HIRATA, MITSUTERU, TAMURA, MASAHIRO, ODA, TOSHIAKI, DEUSHI, TAKEO, TAKAHASHI, YOSHIO, OHSHIMA, TAKESHI, SONOKI, HIROYUKI, SHIRATSUCHI, MASAMI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE LA FORMULA SIGUIENTE O A UNA SAL DEL DERIVADO: [DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; CADA UNO DE R{SUP,2} Y R{SUP,3} REPRESENTA H, ALQUILO O ALCOXI; CADA UNO DE R{SUP,4} Y R{SUP,5} REPRESENTA H O ALQUILO; R{SUP,6} REPRESENTA ALQUILO, - OR{SUP,7}, O - NR{SUP,8}R{SUP,9}; Y N ES UN NUMERO ENTRE 0 Y 3 INCLUSIVE (DONDE CADA UNO DE R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9} REPRESENTA H, ALQUILO, ARILO, ARALQUILO, AMINO, UN ANILLO HETEROCICLICO, ETC.)], ASI COMO A UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE EL DERIVADO O LA SAL COMO PRINCIPIO ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA INTENSA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA UNION FRENTE A LA ENDOTELINA Y EFECTOS VASOCONSTRICTOR Y DE PROLIFERACION CELULAR POTENTES. POR CONSIGUIENTE, LOS COMPUESTOS SON EFICACES COMO REMEDIOS PARA DISTINTAS ENFERMEDADES INCLUIDAS LAS DEL SISTEMA CIRCULATORIO.
COMPUESTO DE S-OXIDO QUE DISMINUYEN LOS LIPIDOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSEN, CORNELUS, GERARDUS, MARIA, ROEVENS, PETER, WALTER, MARIA, THIJSSEN, JOZEF, BERTHA, AUGUST.
Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** sus N - óxidos, sus formas estereoquímicamente isómeras, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, en la cual n es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, C1-6 alquilo o halo; R2 es hidrógeno o halo; R3 es C1-8 alquilo o C 3 - 6 cicloalquilo; Het es un radical de fórmula **(Fórmula)** en las cuales R4 es hidrógeno, C1-4 alquilo, trifluorometilo, amino o hidroxi; R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R6 es hidrógeno o C1-4 alquilo; y - A - B - es un radical bivalente de fórmula - CH=CH - (b - 1) - N=CH - (b -2) - CH=N - (b - 3) en las cuales opcionalmente uno de los átomos de hidrógeno está reemplazado por C1-4 alquilo.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF.
Eteres antifúngicos. La presente invención se refiere a éteres que contienen azol solubles en agua como agentes antifúngicos de amplio espectro y a su preparación; se refiere adicionalmente a composiciones que los comprenden, así como a su utilización como una medicina. Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo.
NAFTOPIRANOS CONDENSADOS EN C5-C6, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES Y MATRICES (CO)POLIMERAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2003) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de anillos condensados de tipo naftopirano que tienen propiedades fotocrómicas en particular. La invención se refiere también a composiciones fotocrómicas y artículos oftálmicos fotocrómicos (por ejemplo lentes) que contienen los citados naftopiranos. La invención cubre también la preparación de estos nuevos naftopiranos. Los compuestos fotocrómicos son capaces de cambiar de color bajo la influencia de luz poli- o mono- cromática (por ejemplo UV) y de retornar a su color inicial cuando cesa la irradiación luminosa, o bajo la influencia de la temperatura y/o de una luz poli- o monocromática diferente de la primera. Los compuestos fotocrómicos encuentran…
NUEVAS N-CIANOIMINAS TRICICLICAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(16/11/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K., WANG, JAMES, J.-S., DESAI, JAGDISH, A.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE N - CIANOIMINA TRICICLICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA TRANSFERASA DE FARNESIL - PROTEINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR TANTO INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE DICHO NUEVO COMPUESTO A UN SISTEMA BIOLOGICO. PARTICULARMENTE, EL CITADO PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO EL HOMBRE.
COMPUESTOS DE SULFAMOILHETEROARIL-PIRAZOL COMO AGENTES ANTINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/11/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula:**FORMULA** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que A se selecciona del grupo que consta de a) heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de -N=, -NR-, -O-, o -S-, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de halógeno, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1C4), alquil(C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino , amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amido , alquil C1-C4)-(C=O)-O-, alquil(C1-C4)-(C=O)-N(R)- , formilo, alquil(C1-C4)(C=O)- y alcoxi(C1-C4)-(C=O)-; en los que R…
(16/11/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, OSIFO, IRENNEGBEE, KELLY, SISKO, JOSEPH, PENG, ZHI-QIANG.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 1, 4 Y 5, Y COMPOSICIONES PARA SU USO EN TERAPIAS COMO INHIBIDORES DE CITOQUINA.
DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA FRENTE A LA FARNESIL TRANSFERASA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: KIM, HYUN-SUNG, LEE, JIN-HO, LEE, SUN, HWA, LEE, HYUN, IL, KOH, JONG, SUNG, JUNG, WON, HEE, SHIN, YOU, SEUNG, LG CHEMICAL YEONRIP, CHUNG, HYUN, HO, KIM, JONG, HYUN, RO, SEONG, GU, CHOI, TAE, SAENG, JEONG, SHIN, WU, LG YEONRIP, KWAK, TAE, HWAN, AHN, IN, AE, KIM, KWI, HWA, YOO, JUNG, KWON.
Derivado de imidazol representado por la siguiente **fórmula** en la que n1 representa un número entero de 1 a 4, A representa hidrógeno; alquilo C1-C10 de cadena lineal o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C7 o un alcoxi C1- C4; o un radical seleccionado del siguiente grupo: en donde R1 y R1 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alcoxi C1-C4, fenoxi, fenilo, benciloxi o alquilo C1-C4 que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C6.
CARBOXAMIDAS DE BENZOFURANO Y SUS UTILIZACIONES TERAPEUTICAS.
(01/11/2003) SE EXPONE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z ES CO O CS; R1 REPREPRESENTA ALCOXI OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS, OH O TIOALQUILO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO H, R6 , O R10 , COR6 , C(-NOR6 )R6 , ALQUIL - C(NOR6 )R6 , ALQUIL - C(-NOH)R6 , C(-NOH)R6 , HALOGENO, NR8 R9 , CF3 , CN, CO2H, CO2R10 , CONH2 , CONHR6 O CON(R6)2 ; R4 REPRESENTA H, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, S(O) MR10 O ALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE EL HIDROXI, ALCOXI, CO2R7, SO2 NR11 R12 , CON R11 R12 , CN, OXIGENO DE CARBONILO, NR8 R9 , COR 10 Y S(O) NR10; R5 REPRESENTA ARILO, H ETEROARILO, HETEROCICLO, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO O HETEROCICLOALQUILO; EN R4 Y/O R5 , LA PORCION ARIL/HETE…
NUEVAS BENCIL PIRIMIDINAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, STALDER, HENRI, GUERRY, PHILIPPE, MASCIADRI, RAFFAELLO, THEN, RUDOLF.
SE PRESENTAN 5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R{SUP,2} REPRESENTA BROMO O ALCOXI INFERIOR, Y R{SUP,3} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, O UN GRUPO -Q-R{SUP,30}, DONDE Q REPRESENTA ETILENO, VINILENO O ETINILENO, Y R{SUP,30} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, ALCOXI INFERIOR-CARBONILO O CARBAMOILO, ASI COMO ESTERES FACILMENTE HIDROLIZABLES DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA I, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. TODOS LOS COMPUESTOS CITADOS, PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DACK, KEVIN NEIL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, FRAY, MICHAEL JONATHAN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WHITLOCK, GAVIN ALISTAIR, PFIZER CENTRAL RESEARCH, LEWIS, MARK LLEWELLYN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, THOMSON, NICHOLAS MURRAY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
N-hidroxi-4-{[4-(4-{6-[2-hidroxietoxi]piridin-2-il}-3-metilfenil)piperidin-1-il]sulfonil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxamida , las sales farmacéuticamente aceptables del mismo y solvatos de tal compuesto y de tales sales.
4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, MAHANEY, PAIGE, E., CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, MISCHKE, STEVEN GREGORY.
La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
DERIVADOS DE PIRAZOLIL-PIRAZOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES CON ACCION HERBICIDA.
(01/09/2003). Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: GEISLER, JENS, FRANKE, HELGA, HARTFIEL, UWE, GANZER, MICHAEL, BOHNER, JURGEN, REES, RICHARD.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE: R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5} Y R{SUP,6}, TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE LES DA EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBEN, AGENTES CON ACCION HERBICIDA, QUE CONTIENEN AL MENOS UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.
NUEVOS COMPUESTOS DEL INDANOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, NEWMAN-TANCREDI, ADRIAN.
NUEVOS COMPUESTOS DE INDANOL DE FORMULA: EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X-Y, A, Z Y Z' SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA, EN FORMA DE ISOMEROS CISO TRANS- CADA UNO EN FORMA RACEMICA U OPTICAMENTE ACTIVA, Y SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTO.
(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** en la que R1 es naftilo, antracenilo o fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alcoxi de C1 - 6, alquil de C1 - 6 - tio, alquilo de C1 - 6, - O - (CH2)n - Ph, - S - (CH2)n - Ph, ciano, fenilo y CO2R, en las que R es hidrógeno o alquilo de C1 _ 6, y n es 0, 1, 2 o 3; o R1 es fenilo fusionado con un anillo cíclico, aromático o no aromático, de 5 - 7 miembros, en el que dicho anillo cíclico contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos, seleccionados independientemente de N, O y S; R2 es H, NH(CH2)n - Ph, o NH - alquilo de C1 - 6, en la que…
ACETALES HETEROARIL-CICLICOS.
(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I):**(Fórmula)** en la que Het es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros de fórmula **(Fórmula)** en la que uno de R1 y R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido y el otro es heteroarilo opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; X1 es un enlace, X3 y X4 son cada uno independientemente N o C, y X2 y X5 son independientemente CH, N, NH, O o S; o X3 y X4 son C, uno de X1, X2 y X5 es N y los otros son N o CH; pero excluyendo compuestos en los que X1 es un enlace, uno de X2 y X5 es N y el otro es NH y X3 y X4 son ambos C; R3 representa un grupo -L1-R6; R4 representa hidrógeno, alquilo o hidroxialquilo; o R3 y R4, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, pueden…
BENZAMIDAS BICICLICAS GASTROCINETICAS DE DERIVADOS 4-{(}-AMINOMETIL{)}-PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN 3 O 4.
(16/05/2003) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), una de sus isómeros estereoquímicos, una de sus formas N-óxido o una de sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R{sup,1} y R{sup,2} considerados conjuntamente forman un radical bivalente de fórmula pudiendo estar sustituidos uno o dos átomos de hidrógeno de dicho radical con alquilo C{sub,1-6}, R{sup,3} es hidrógeno o halo; R{sup,4} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,5} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; L es cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalcanona C{sub,5-6}, alquenilo C{sub,2-6} o L es un radical de fórmula -Alk-R{sup,6}-, Alk-X-R{sup,7}, -Alk-Y-C{(}=O{)}-R{sup ,9} o -Alk-Y-C{(}=O{)}-NR{sup ,11}R{sup,12} siendo…
COMPUESTOS HETEROCICICLOS CONDENSADOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/05/2003) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y EN PARTICULAR LAS QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS SUSTITUIDAS SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y SU USO EN MEDICINA, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA PSORIASIS, O UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA, X ES N O CH; Y ES UN GRUPO W(CH 2 ), (CH 2 )W O W, SIENDO W O, S(O) M EN QUE M ES 0, 1 O 2, O NR A EN QUE R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-8 ; R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DEL N, O O S(O) M EN QUE M REPRESENTA LO DEFINIDO ANTERIORMENTE,…
DERIVADOS DE BENZOFURANO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
(01/05/2003). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, EVANS, BRIAN.
LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON DERIVADOS DE BENZOFURANO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOXI C{SUB,1-4}; R{SUP,1} SE SELECCIONA ENTRE FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO (CH{SUB,2}){SUB,N}CONR{SUP ,3}R{SUP,4} O S(O){SUB,M}R{SUP,3}; O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE CONTIENE 1, 2, 3 O 4 HETEROATOMOS, SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO TRIFLUOROMETILO DE ALQUILO C{SUB,1-4} O CIANO, O UN GRUPO (CH{SUB,2}){SUB,N}CONR{SUP ,3}R{SUP,4}; R{SUP,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R{SUP,3} Y R{SUP,4}, REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}; N REPRESENTA 0, 1 O 2; M REPRESENTA 0, 1 O 2; X REPRESENTA 0 O 1; Y LAS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR TAQUIQUININAS.
NUEVAS N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDAS , UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDA , DE FORMULA (I), ESTEREOISOMEROS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA Y DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL SINDROME DEL COLON IRRITABLE, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCEROSA; ASMA; BRONQUITIS; Y EMESIS.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/04/2003) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA [I]: DONDE EL ANILLO A Y EL ANILLO B SON HIDROCARBURO MONOCICLICO, BICICLICO O TRICICLICO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Q ES UN ENLACE SENCILLO, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 - O - CH 2 -; Y ES - O -, - S - O - NH -; ALK ES ALQUILENO O ALQ UENILENO INFERIOR; Z ES - O - O - NH -; R ES ARILO O GRUPO HETEROCICLOCO AROMATICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R 1 ES H, TRIFLUOROMETILO, AMINO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILTIO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALCOXI, ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR,…
COMPUESTOS DE TETRAZOLILALQUILINDOL COMO AGENTES ANTIINFLAMTORIOS Y ANALGESICOS.
(16/03/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula: o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z es tetrazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1- 4 o alquilo C1-4 halosustituido; A es alquileno C1-6 ; Q es un grupo cíclico seleccionado de: (a) fenilo; (b) un grupo monocíclico de cinco o seis miembros, parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado, que tiene uno a cuatro heteroátomos seleccionados, independientemente, de N, O y S; y (c) un grupo bicíclico consistente en dos anillos, independientemente y opcionalmente, de cinco a ocho miembros, condensados, parcialmente saturados, totalmente…
FENOXIPROPANOLAMINAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/03/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: GUZZI, UMBERTO, CECCHI, ROBERTO, CROCI, TIZIANO, MARSAULT, ERIC.
Compuestos de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que R1a representa el hidrógeno, un grupo -S(O)Z-(C1-C4)Alk, un grupo -CO(C1-C4)Alk, un grupo -NHSO2(C1-C4)Alk, un grupo 2-furilo o un halógeno; R2 representa el hidrógeno o un grupo (C1-C4)Alk, un grupo (C1-C4)alcoxilo, -COOH, -COO(C1-C4)Alk, -CN, -CONR3R4, -NO2, -SO2NH2, -NHSO2(C1-C4)Alk; m y n son independientemente 0, 1 ó 2; R3 y R4 representan independientemente el hidrógeno o un grupo (C1-C4)Alk; Z es 1 ó 2; y sus ales o solvatos.
AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.
(01/03/2003) Un compuesto de fórmula una forma de Nóxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C16alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C14alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C16alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C14alquiloxi, C14alquiltio, ariloxi, ariltio, arilC14alquiloxi, arilC14alquiltio,…
COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/03/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., REMISZEWSKI, STACY, W., ALVAREZ, CARMEN.
Se presenta nuevos compuestos de la fórmula . En la fórmula a representa N o NO, R{sup, 1} y R{sup, 3} son halo, R{sup, 2} y R{sup, 4} son independientemente H y halo teniendo en cuenta que una sea H, X es C, CH o N, y R representa un cicloalquilo o un anillo de heterocicloalquilo que está sustituido. También se presentan procedimientos para inhibir la transferasa de la proteína farnesil y procedimientos para el tratamiento de las células tumorales.
PIPERIDINAS 1,4-DISUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/03/2003) SE PRESENTAN ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINAS 1,4 DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) O UNA SAL, ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LAS MISMAS, EN LA QUE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH=CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ), - C(ALQUILO C 1 C SUB,6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CICLOALQUILO C 3 - C 6 , (A), (B), (C), (D), , FENILO OPCIONALMENTE S USTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES H, CN, - CF 3 , ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ALQUENILO, - COR 15 , - COO(ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ALQUILA RILO O ALQUILHETEROARILO), ALQUILARILO, ALQUILHETEROARILO O CON(R 13 ) 2 ; R 2 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO,…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KERTESZ, DENIS JOHN, SJOGREN, ERIC, BRIAN, GALEAZZI TOSCANI, EDVIGE, REUTER, DEBORAH, CAROL.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 10 QUEDA REPRESENTADO POR LAS FORMULAS (A), (B) O (C); R 20 QUEDA R EPRESENTADO POR LAS FORMULAS (U), (V) O (W); Y LOS OTROS SUSTITUYENTES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES DE LA SINTASA DE LA PROSTAGLANDINA G/H Y SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
ESTERES DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-PIPERIDINAMETANOL.
(16/02/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), A UNA FORMA ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICA DE LOS MISMOS, A UNA FORMA N - OXIDO DE LOS MISMOS O A UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, R 1 ES ALQUILOXI C 1-6 , ALQUENILOXI C 2-6 O ALQUINILOXI C 2-6 ; R 2 ES HIDROGENO O ALQUILOXI C 1-6 , O R 1 Y R SUP,2 JUNTOS PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR ALQUILO C 1-6 ; R 3 ES HIDROGENO O HALO; R 4 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C 5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO…
NUEVAS UREAS 4-OXOCICLICAS, UTILIZABLES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS O ANTIFIBRILANTES.
(16/02/2003) LAS NUEVAS UREAS 4 RMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS Y ANTIFIBRILATORIOS, Y TIENEN LA SIGUIENTE ESTRUCTURA GENERAL: (I), DONDE (A) X ES UN CARBOCICLO O HETEROCICLO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, SATURADO O NO SATURADO; (B) R SE SELECCIONA DE UN GRUPO FORMADO POR ENLACE COVALENTE, NULO, HETEROATOMO, (C) Y ES UN ANILLO CARBOCICLICO O ANILLO HETEROCICLICO, DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, SATURADO O NO SATURADO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O ES NULO; Y DONDE CUANDO R ES NULO, X E Y SON SISTEMAS DE ANILLOS CONDENSADOS; Y CUANDO R ES UN ENLACE COVALENTE, X E Y SON SISTEMAS DE ANILLOS UNIDOS A TRAVES DE UN ENLACE COVALENTE; Y CUANDO Y ES NULO, R ES UN ENLACE COVALENTE, Y X ESTA UNIDO A L A TRAVES DE R; (D) R1, R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO FORMADO POR NULO, CL, F, BR, NH2,…
DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE TIENEN EFECTOS SOBRE SISTEMAS RELACIONADOS CON SEROTONINA.
(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HERTEL, LARRY, WAYNE, XU, YAO-CHANG, KOHLMAN, DANIEL, TIMOTHY, LIANG, SIDNEY, XI, WONG, DAVID TAIWAI.
La presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y a un procedimiento de inhibición de la absorción de serotonina, que antagoniza el receptor 5-HT1A y el receptor 5-HT2A que comprende la administración de una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula I. a un sujeto que necesite dicho tratamiento.
