Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3;
D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo;
cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo;
R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…
Compuestos inhibidores de proteasa de VIH.
(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que:
el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II):
X es O;
R1 es alquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…
Análogos azetidina de inhibidores de nucleosidasa y fosforilasa.
(11/04/2012) Un compuesto de fórmula (I):
donde:
cada uno de W y X se selecciona independientemente entre hidrógeno, CH2OH, CH2OQ y CH2SQ;
cada uno de Y y Z se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, CH2OH, CH2OQ, CH2SQ, SQ,OQ y Q;
Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, metoxi, amino o carboxi;
R1 es un radical de la fórmula (II)
o R1 es un radical de la fórmula (III)
A se selecciona entre N, CH y CR2, donde R2 se selecciona entre halógeno, alquilo, aralquilo, arilo, OH, NH2,NHR3,…
Compuestos 1H-pirazol 3,4 disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).
(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II):
o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste;
en el que
Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…
Derivados de antranilamida condensados como insecticidas.
(29/03/2012) Un compuesto de fórmula I representado por los compuestos de fórmulas Ica e Icb
en las que R5c es hidrógeno, alquilo C1-C4, alquinilo C2-C4, halógeno o ciano; R20 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6-alquilo C1-C6, alquilsulfonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilsulfinil C1-C6alquilo C1-C6, tietan-3-ilo, tietan-3-ilo sustituido con alquilo C1-C4, R100 es preferentemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; con la condición de que; el grupo -X1-Y1 sea diferente de metilo;
X1 es oxígeno, -C (O) -, - (CO) O-, tio, sulfinilo, sulfonilo, -SO2NR5d, -C (S) -, (P (=O) O (R5e) -, -C (O) S-, -C (S) O-, -C (S) NR5f-, - (CO) NR5g- o un enlace directo; Y1 es alquilo C1-C30, alquenilo C3-C30 o alquinilo C3-C30 que pueden estar interrumpidos una, dos, tres, cuatro o cinco veces…
Insecticidas de antranilamida condensada.
(29/03/2012) Un compuesto de fórmula I representado por los compuestos de fórmula IB y IC
en las que:
R1a es hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquinilo (C2-C4), halógeno o ciano;
R20 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alquilsulfonil (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alquilsulfinil (C1-C6) -alquilo (C1-C6), tietan-3-ilo, tietan-3-ilo sustituido con alquilo (C1-C4) . **Fórmula**
o y R100 es halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6) o haloalcoxilo (C1-C6); y sales/isómeros/enantiómeros/tautómeros de esos compuestos.
Compuestos de bencimidazolona que tiene actividad agonista del receptor 5-HT.
(28/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) :
en la que 5 Het representa un grupo heterocíclico que tiene un átomo de nitrógeno, al cual se une B directamente, y de 4 a 7 átomos de carbono, estando dicho grupo heterocíclico no sustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por sustituyentes 1; A representa un grupo alquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B representa un enlace covalente o un grupo alquileno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, estando dicho grupo
alquileno no sustituido o sustituido con un grupo oxo cuando R3 representa un grupo heterocíclico; R1 representa…
Inhibidores de PI 3-quinasa y métodos para su uso.
(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde, **Fórmula**
X es N y Y es CR5, o Y es N y X es CR5;
Z es N o CR6;
R1 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido,…
Bencilaminas, un proceso para su producción y su uso como agentes anti-inflamatorios.
(27/03/2012) Estereoisómeros de fórmula general I **Fórmula**
en la cual R1 y R2 en forma independiente entre sí, significan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio de (C1-C10), un grupo perfluoroalquilo de (C1-C5), un grupo ciano, un grupo nitro, o R1 y R2 juntos significan un grupo que se selecciona entre los grupos -O- (CH2) p-O-, -O- (CH2) p-CH2-, -O-CH=CH-, - (CH2) p+2-, -NH- (CH2) p+1, -N- (alquil de C1-C3) - (CH2) p+1, y -NH-N=CH-, en los cuales p = 1 o 2, y los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno terminales están unidos con átomos de carbono directamente…
Derivados de imidazol como antagonistas del receptor CCR2.
(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I)
en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono;
E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6,…
ANTAGONISTAS TRICICLICOS DE RECEPTORES DE TROMBINA.
(16/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R21-arilo y R21-heretoarilo; R4 y R5 se seleccionan…
COMPUESTOS BENCIMIDAZOL-CARBOXAMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I):
en la que:
R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre:
(a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre:
fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…
ANTAGONISTAS DE P2X7 SUSTITUIDOS CON QUINOLINA O ISOQUINOLINA.
(08/03/2012) Compuesto de fórmula (I)
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es un número entero 1, 2 ó 3;
m es un número entero 1, 2 ó 3;
p es un número entero 1 ó 2;
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4;
X representa O, S, SO2, CR4R5 o NR6;
en el que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4 o arilo;
en el que R6 es hidrógeno, fenilo, -CO-R7 o -CO-O-R7, en los que R7 es alquilo C1-6 o amino;
R1 es un heterociclo seleccionado entre piridinilo o pirimidinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno…
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.
(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura:
o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4;
R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o
R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…
Compuesto de dibenzo[b,f][1,4]oxazapina.
(07/03/2012) Compuesto que tiene la estructura o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizada porque R1 y R2 son independientemente -Cl, -F, -Br, -I o -H;
R3 es - (alk C0-C6) C (O) ORe, - (alk C0-C6) C (O) NRa2, - (alk C0-C6) C (O) NRaR19, - (alk C0-C6) C (O) NR192, - (alk C0-C6) -C (O) NR20, - (alk C0-C6) Ar, - (alk C0-C6) -O- (alk C0-C6) Ar, - (alk C0-C6) -OR, - (alk C0-C6) C (O) Rk o - (alk C0-C6) -NRaR19;
R4 es -H o -R;
cada R5, R6 y R7 es independientemente -R, - (alk C0-C6) -OR, - (alk C0-C6) -NRaR19, -NO2, -halógeno, -CN, -OH, -OOCR, - (alk C0-C6) COORe, - (alk C0-C6) C (O) NRaR19, - (alk C0-C6) Ar, - (alk C0-C6) -O- (alk C0-C6) Ar, - (alk C0-C6) Het, - (alk C0-C6) -O- (alk C0-C6) Het, - (alk C0-C6) Hca, -…
DERIVADOS DE PIRAZOLILAMINOPIRIDINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado…
COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.
(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa:
1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3;
R1 es T-(Anillo D);
El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4;
T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…
DERIVADOS 1,2-DISUSTITUIDOS-4-BENCILAMINO-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES CETP ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO HIPERLIPIDEMIA O ARTERIOSCLEROSIS.
(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I):
R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno;
R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…
COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.
(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) :
y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que:
R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…
COMPUESTOS DE PIRIMIDONA COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
(06/02/2012) 1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R2 es un heterocicloalquilo de (4-15 miembros), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R7; en las que R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; en las que R4 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; en las que R7 se selecciona independientemente entre -OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -alcoxi C1-C6, -alquenoxi C2-C6, -alquinoxi C2-C6, -hidroxialquilo C1-C6, -CN, -NO2, -NR8R9, -C(=O)N8R9, -C(=O)R8,…
DERIVADO DE DIAMINOPIRIMIDINCARBOXAMIDA.
(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…
DERIVADO DE TRIAZOL 1,3,5-TRISUSTITUIDO.
(10/01/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal o un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
(28/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que X está seleccionado entre O, S y NR23, en la que NR23 es un grupo seleccionado entre H, alquilo substituido o no substituido, heteroalquilo substituido o no substituido, y acilo; Z es O; R1 es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, C(O)R8, o CO2R8; R1' es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, o C(O)R8; cada R8 es un miembro independientemente seleccionado entre NR9R10 y OR9 y R9 y R10 son miembros independientemente seleccionados entre H, alquilo substituido o no substituido y heteroalquilo substituido o no substituido; R2 es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, heteroalquilo no substituido, ciano, o alcoxi; R2' es H, alquilo de C1-6 substituido o no substituido, o heteroalquilo no…
DERIVADOS CICLOHEXILAMIDA DE ÁCIDOS ARIL CARBOXÍLICOS.
(27/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: Donde: X es CH2 o NH; n es 1 o 2; R se selecciona de C3-C18 cicloalquilo, C3-C18 heterocicloalquilo, C3-C18 heteroarilo, C3-C18 arilo; R tiene opcionalmente fusionado un grupo B que se selecciona de C3-C8 cicloalquilo, C3-C8 heterocicloalquilo, C3- C8 arilo y C3-C8 heteroarilo; and R y B son cada uno independientemente no sustituidos o sustituidos por R1 el cual define uno o más grupos independientemente que se seleccionan de halo, C1-C7 alcoxi, oxo, C1-C7 alquilo, C1-C7 alcoxi-C1-C7 alcoxi, C2- C7 alquenilo, C2-C7 alqueniloxi, amino, aminocarbonilo, carbamoilo, mono- o di-C1-C7 alquilamino, hidroxilo, ciano,…
AGENTE PARA EL CONTROL DE PLAGAS QUE CONTIENE UN DERIVADO DE PIRIDIL-METANAMINA NOVEDOSO O UNA DE SUS SALES.
(19/12/2011) Un derivado de piridil-metanamina representado por la fórmula (I) o una de sus sales: donde R 1 es hidrógeno, alquilo que puede estar sustituido con R b , alquenilo que puede estar sustituido con R b , alquinilo que puede estar sustituido con R b , arilo, ciano, N=CHR c , OR c , S(O)pR c =, COSR c , COOR c , COR c , o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con alquilo o haloalquilo; cada uno de R 2 y R 3 que son independientes entre sí, es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo que puede estar sustituido con R 8 , cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, un grupo heterocíclico, NR a R c , OR a , SR a , COR a , COOR a , CONR a R c , CH=NOR a , SO2R a o SOR a ; R 4 es trifluorometilo o clorodifluorometilo; R 5 es hidrógeno, halógeno, ciano,…
6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDÍN-2-ILS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(19/12/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4 o cicloalquilo C3 - C10, en donde R1 puede estar sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, o cicloalquilo C3 - C10, en donde R2 puede estar sustituido o no sustituido; y R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo o un het; R3 y R3' son independientemente H, CF3, C2F5, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, CH2-Z, o R2 y R3 forman het, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo o het pueden estar sustituidos o no sustituidos; y Z es…
DERIVADOS DE 2-HETEROARILAMINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(23/11/2011) Un compuesto de fórmula : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que 1-4 X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son N y los otros son CR3, y el anillo E está unido a NR, R2 y R3 por un átomo de carbono; Ar es un arilo o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, a condición de que Ar no sea imidazolilo; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1- 4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0- 6(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)1-2R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6 o dos grupos R2 adyacentes cualquiera junto…
(16/11/2011) Compuestos de la fórmula I en los que R1 significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por A y/o Hal, R2 A, R1 o Het, A alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C, donde 1-5 átomos de H pueden sustituirse por F y/o cloro, Het un heterociclo aromático monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sustituido una o dos veces por Hal y/o A, Hal F, Cl, Br o I, así como sus derivados, sus solvatos, sus sales, sus tautómeros y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones
(04/11/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloaquilalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8 y alcoxialquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, y heteroalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre alquilo C1-C8 y halógeno; R2, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse…
COMPUESTO DE PIRIMIDINA Y COMPOSICIÓN MEDICINAL DEL MISMO.
(31/08/2011) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I), una sal del mismo o un solvato del mismo en la que cada uno de R 1 y R 2 representan un átomo de hidrógeno; R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo piridilo, un grupo piridazilo, un grupo pirimidilo, un grupo pirazilo, un grupo tienilo, un grupo furilo o un grupo imidazolilo; R 4 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (V): (en la que R 8 representa un grupo seleccionado entre el siguiente…
DERIVADOS 2-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.
(30/08/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa arilo o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido o independientemente mono- o disustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4, NR2R3, halógeno y fenilo o piridilo no sustituido o independientemente mono- o di-sustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo- o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido…
AMIDAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN Y PROCEDIMIENTO DE UTLIZACIÓN DE LAS MISMAS.
(28/07/2011) Compuesto seleccionado de entre compuestos de la fórmula 1: (fórmula 1) y profármacos, complejos no covalentes, quelatos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en la que R se selecciona de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido, halógeno e hidroxilo; R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R16 se selecciona de entre hidrógeno, ciano, cicloalquilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; A se selecciona de entre heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido, piridazinilo…