Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(31/08/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, CHEN,SHEN-CHU ROGER.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2665964_T3.pdf
Compuestos y métodos de uso.
(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula**
Q2 es de fórmula (III):**Fórmula**
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3;
R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…
Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.
(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo:
en la que:
-RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y
-RB6 es -H o -QB6;
y en donde:
-QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2;
-QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2;
-QA4N2 es -NRQN2RQN3;
cada -RQN1 es independientemente:
-RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8,
-LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8;
en donde:
cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado;
cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RI7 es fenilo;
cada -RI8 es heteroarilo C5-6;
…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o de fórmula (II):**Fórmula**
en las que
el enlace discontinuo de la fórmula (II) puede estar presente o ausente;
W se selecciona entre**Fórmula**
y
G es
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en los que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino, -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)O alquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;
R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C-6, -C(O)O alquilo C1-6, -C(O)NRbRc, -C(O) cicloalquilo…
Compuestos de tetrazolo[1,5-a]pirazina como inhibidores de receptores de histamina.
(24/08/2016). Solicitante/s: KALYPSYS, INC. Inventor/es: NOBLE, STEWART, A., DAVIS, ROBERT, BORCHARDT,ALLEN.
Un compuesto de fórmulas estructural (IX):**Fórmula**
o una de sus sales, en la que:
R1 es un heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido; y
R2 se elige de heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 7 miembros, fenilo, y heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes elegidos de halógeno, alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, ciano, amino inferior, hidroxi, y nitro.
PDF original: ES-2607125_T3.pdf
Compuestos orgánicos y sus usos.
(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula**
y estereoisómeros del mismo;
en la que
R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados de sulfonilindol y método para prepararlos.
(10/08/2016) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde,
X es un enlace, -CH2-, -O-, -NH-, -N(CH3)- o -N(CHO)-,
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente CH o N,
R1 es fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, o fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 6 miembros que incluye uno o dos átomos de nitrógeno u oxígeno, en donde el R1 está sin sustituir o sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxi, nitro, ciano, halógeno,…
Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un:
(a) carbociclilo de 4 a 7 miembros,
(b) heterociclilo de 4 a 7 miembros,
(c) fenilo, y
(d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros,
en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-;
B es fenilo o un heteroarilo…
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
…
(03/08/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BOTTON, GERARD, BLAUKAT,ANDREE, SCHULTZ,Melanie, KOBER,INGO.
Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**
así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.
PDF original: ES-2601139_T3.pdf
Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.
(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2;
uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N;
R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…
Derivados de 2-(fenil o pirid-3-il)aminopirimidina como moduladores de la quinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(03/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
Y es C o N;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6, en la que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo;
alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres…
Pirazoles sustituidos como bloqueantes del canal de calcio tipo N.
(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que
X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH o N;
n es 0, 1 ó 2;
R1 se selecciona del grupo consistente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquil-amino C1-4, amino, pirrolidin-1-il, nitro, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, y ciano;
R2 es alcoxi C1-4, halo o trifluorometilo;
en el que R1 y R2 alternativamente pueden formar un anillo de heteroarilo de 6 miembros con n siendo 1 y R2 enlazado a X1; R3 es hidrógeno o bromo;
el anillo A se selecciona del grupo consistente de piridina-N-óxido, benzo[1,3] dioxol-5-ilo, 4,4-dimetilciclohex- 1-en-1-ilo, indolilo,…
(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales agronómicamente aceptables,
donde:-
X es O o S;
A1 es CH o N;
A2 es N o CR3;
A3 es N o CR4;
A4 es N o CR5;
A5 es N o CH;
donde
R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3);
R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (haloalcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3 )-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil oxasustituido C4-C6)-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(haloalquilo…
(20/07/2016) Compuestos de fórmula general **Fórmula**
en la que
R3 representa piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo, etilo, amino, metilamino, etilamino iguales o diferentes; y
R1 representa fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más R5 iguales o diferentes y
R2 representa alquilo C1-4, y
cada R5 representa un grupo seleccionado entre Rm y Rn; y
cada Rm independientemente uno de otro representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros,…
N-ciclilamidas como nematicidas.
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
Y es O, C≥O o CR12R13;
A es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo fenílico; estando el anillo heteroaromático o el anillo fenílico opcionalmente sustituido con uno o más R6;
R6 es, independientemente de los demás, halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, haloalquiltio C1-C4, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4) o (haloalcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4);
R1, R2, R3, R4, R12 y R13 son, independientemente unos de otros, hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R5 es hidrógeno, metoxi o hidroxilo,
B es fenilo sustituido…
Antagonistas del receptor de FSH.
(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2
es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o
R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);
R6 es hidroxi o H, o
…
Inhibidores de las enzimas activadoras E1.
(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa;
el Anillo A es:**Fórmula**
o**Fórmula**
en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-;
Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-;
Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace;
Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace;
Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
…
Compuestos con actividad anticancerosa.
(15/06/2016) Compuesto que presenta la fórmula de:**Fórmula**
en el que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre alquilo, alquilo sustituido, alcoxi opcionalmene sustituido, alquitio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, o anitio opcionalmente sustituido, en la que cuando X no es O, R1 y R2 pueden asimismo ser parte de una cadena de alquileno ciclica que forma una estructura de anillo condensado;
X es O, S, o NR3;
cuando X es NR3, Ar no es fenilo;
arilo o arilo sustituido en el ariloxi opcionalmente sustituido o aritio opcionalmente sustituido incluye arilo carbocíclico, arilo tererocíclico, arilo monocíclico,…
Compuestos moduladores del calcio intracelular.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (VI):**Fórmula**
donde:**Fórmula**
L2 es -NH-C(≥O)-, o -C(≥O)NH-;
X es CR3 o N;
Y se selecciona independientemente entre CR9 o N;
R2 es alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, alquilenC1- C4heterocicloalquiloC2-C8, arilo, heteroarilo, arilo fusionado o heteroarilo fusionado; donde alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, alquilenC1-C4heterocicloalquiloC2-C8, arilo, heteroarilo, arilo fusionado o heteroarilo fusionado es opcionalmente sustituido con por lo menos un R3;
R3 se selecciona independientemente entre H, F, D, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CF3, -OCF3, -OR5, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heterocicloalquilo C2-C8, arilo…
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Mezclas fungicidas sinérgicas para reprimir hongos en cereales.
(01/06/2016). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: YAO,CHENGLIN, OWEN,W. JOHN.
Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad eficaz fungicidamente de un compuesto de fórmula I-V y al menos un fungicida seleccionado entre el grupo que consiste en protioconazol y procloraz.**Fórmula**.
PDF original: ES-2580204_T3.pdf
Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre
2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo;
éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico;
((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico;
(6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona;
…
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula**
en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y
R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2;
R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…
Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia)
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-;
cada R es -X-Z;
X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-;
Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa):
**(Ver fórmula)**
en la que cada B es -CR7R7n-;
cada W es N;
cada Y es -O-;
cada R1 es arilo o heteroarilo;
cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo;
cada R3 es arilo o heteroarilo;
cada R4 es H o alquilo C1-4;
R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo;
cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Derivados de 5-fluoro-n-(piridin-2-il)piridin-2-amina con sulfoximina sustituida y su uso como inhibidores de quinasa cdk9.
(11/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-5 C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente cada uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituida como inhibidores del factor XIa.
(04/05/2016) Compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, un sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; R1, en cada aparicion, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(≥NH)NH2;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p, en donde dicho heterociclo esta sustituido con 1-2 R2a;
R2a, en cada aparicion, se selecciona…
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(27/04/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, SHEN-CHU CHEN,ROGER.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**.
PDF original: ES-2577454_T3.pdf
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, p un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmente sustituido;
R4 es un fenilo opcionalmente sustituido; y
n es 1.
en el que los sustituyentes opcionales para arilo son alifático [por ejemplo, alquilo, alquenilo, o alquinilo]; cicloalifático; (cicloalifático)alifático; heterocicloalifático; (heterocicloalifático)alifático; arilo; heteroarilo; alcoxi; (cicloalifático)oxi;…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Compuesto de amida heterocíclica aromática que contiene nitrógeno bicíclico.
(20/04/2016) Compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo:
en la fórmula,
R1 es arilo o heteroarilo monocíclico que contiene nitrógeno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, -O-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, -O-halógeno-alquilo inferior, -CN, dimetilamino y cicloalquilo;
X es CH, N o C; **Fórmula**
es i) un enlace sencillo en el caso en el que X es CH o N y ii) un doble enlace en el caso en el que X es C;
Y es un grupo cíclico descrito a continuación:**Fórmula**
en este caso,
Y1 es CRh o N,
…