PIRAZOLES 1,3,4-SUBSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5-HT PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y DE TRASTORNOS NEUROLÓGICOS.

Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1 significa fenilo,

2-, 3- o 4-cianofenilo, 2-, 3- o 4-fluorfenilo, 2-, 3- o 4-metil-, etil-, n-propil- o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4- 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5- o 3,6-difluor-, dicloro- o dicianofenilo, 3,4,5-trifluorfenilo, 3,4,5-trimetoxi- o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre si, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono o CF3, R5 significa Ar o Het, A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 hasta 10 atomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 atomos de carbono, Het significa un resto organico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, por OH, por OA, por NH2, por NAH, por NA2, por NO2, por CN y/o por Hal, saturado, no saturado o aromatico monociclico o biciclico, heterociclico o lineal o ramificado, que contiene uno o varios heteroatomos, sin que Het signifique 2H-azepin-2-on-7-ilo, Ar significa un resto fenilo no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A y/o por Hal, por OR5, por OOCR5, por COOR5, por CON(R5)2, por CN, por NO2, por NH2, por NHCOR5, por CF3, por SO2CH3 o por un grupo -OCH2O-, -OC(CH3)2O, -OCH2CH2O- que soporta al anillo, n significa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, m significa 1, 2 o 3, Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH, asi como sus sales y solvatos, enantiomeros, racematos y otras mezclas de los enantiomeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiologicamente compatibles

La invención se refiere a compuestos de la fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que R1 significa fenilo, 2-, 3-o 4-cianofenilo, 2-, 3-o 4-flúorfenilo, 2-, 3-o 4-metil-, etil-, n-propil-o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4-2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5-o 3,6-diflúor-, dicloro-o dicianofenilo, 3,4,5-triflúorfenilo, 3,4,5-trimetoxi-o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo,

R2 significa, de manera independiente entre sí, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o

15 OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de

carbono o CF3, R5 significa Ar o Het,

20 A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 hasta 10 átomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 átomos de carbono,

Het significa un resto orgánico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, por OH, por OA, por NH2, por NAH, por NA2, por NO2, por CN y/o por Hal, saturado, no saturado o aromático monocíclico o bicíclico, heterocíclico o lineal o ramificado, que contiene uno o varios heteroátomos, sin que Het signifique 2H-azepin-2-on-7-ilo,

Ar significa un resto fenilo no substituido o substituido una vez o substituido

- 2 varias veces por A y/o por Hal, por OR5, por OOCR5, por COOR5, por CON(R5)2, por CN, por NO2, por NH2, por NHCOR5, por CF3, por SO2CH3 o por un grupo -OCH2O-, -OC(CH3)2O, -OCH2CH2O- que soporta al anillo, n significa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, 5 m significa 1, 2 o 3, Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH, así como sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de los enantiómeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles. 10 Por otra parte, la invención se refiere a compuestos de la fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que R1 significa, de manera independiente entre sí, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o 15 OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2,

R2 significa fenilo, 2-, 3-o 4-cianofenilo, 2-, 3-o 4-flúorfenilo, 2-, 3-o 4-metil-, etil-, n-propil-o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-diflúor-o dicianofenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, 2-, 3-o 4-piridilo, 2-, 4-o 5-oxazolilo, 2-, 4-o 5tiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 2-o 4-piridazilo, 2-, 4-o 5-pirimidilo, 2

20 o 3-pirazinilo, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de

carbono o CF3, R5 significa Ar o Het,

25 A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 hasta 10 átomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 átomos de carbono,

Het significa un resto orgánico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, por OH, así como sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de los enantiómeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

La invención tenía como tarea encontrar nuevos compuestos con propiedades valiosas, especialmente aquellos que pudiesen ser empleados para la fabricación de medicamentos.

Se ha encontrado que los compuestos de la fórmula I y sus sales y solvatos tienen propiedades farmacológicas valiosas con una buena compatibilidad. El objeto de la invención está constituido, de manera especial, por los compuestos citados en los ejemplos, que presentan las propiedades y las posibilidades de aplicación de los compuestos de la fórmula I que se han indicado en la presente solicitud.

De manera especial los compuestos de la fórmula I, de conformidad con la invención, son adecuados como ligandos de los receptores de la 5 HT, de tal manera que los compuestos de conformidad con la invención así como sus sales y solvatos, enantiómeros y racematos, especialmente sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles son adecuados para el tratamiento y para la profilaxis de enfermedades, que puedan ser influenciadas por medio del enlace de los compuestos de la fórmula I sobre los receptores del 5 HT.

Se conocen compuestos similares por ejemplo por las publicaciones DE 2201889, DE 2258033 o DE 2906252. La publicación WO 96331175 describe compuestos similares para la inhibición de la nitrito óxido sintetasa. La publicación WO 03099793 describe 1,2-azoles con una actividad hipoglicémica e hipolipidémica.

De manera especial, los compuestos de la fórmula I de conformidad con la invención son adecuados como ligandos de los receptores de la 5 HT2A y/o de la 5HT2C y pueden ser empleados en la medicina humana y veterinaria para la profilaxis y el tratamiento de diversas enfermedades del sistema nervioso central, tales como, por ejemplo, la esquizofrenia, la presión, la demencia, la disquinesia, la enfermedad de Parkinson, el Morbus Alzheimer, la Lewy Bodies Dementia, el Huntington, el síndrome de Tourette, el miedo, las limitaciones de aprendizaje y de memoria, las enfermedades neurodegenerativas y otros perjuicios cognitivos, así como la dependencia de la nicotina y los dolores.

Los compuestos de la fórmula I y/o sus sales o solvatos fisiológicamente aceptables son empleados, de manera especialmente preferente, para la fabricación de un medicamento destinado a la profilaxis y/o al tratamiento de psicosis, de trastornos neurológicos, de esclerosis lateral amiotrófica, de trastornos de la ingesta tal como la bulimia, de la anorexia nerviosa, del síndrome premenstrual y/o para influenciar positivamente el comportamiento obsesivo (obsessive-compulsive disorder, OCD).

Se ha encontrado, que los compuestos de la fórmula I y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables tienen propiedades farmacológicas valiosas con una buena compatibilidad, dado que tienen efectos sobre el sistema nervioso central. Los compuestos presentan una fuerte afinidad para los receptores de la 5-HT2A, presentando así mismo propiedades antagonistas del receptor de la 5-HT2A.

Por lo tanto, es preferente el empleo de los compuestos de la fórmula I y/o de sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables para la fabricación de un medicamento con actividad antagonista del receptor de la 5-HT, especialmente con actividad antagonista del receptor de la 5-HT2A.

Con objeto de demostrar in vitro la afinidad con respecto a los receptores de la 5-HT2A puede emplearse, por ejemplo, el siguiente ensayo (ejemplo A1). Los receptores de la 5-HT2A son sometidos tanto a la [3H]ketanserina (una substancia, conocida por su afinidad con respecto al receptor) así como también al compuesto de ensayo. La disminución de la afinidad de la [3H]ketanserina con respecto al receptor es una indicación de la afinidad de la substancia de ensayo para el receptor de la 5HT2A. La demostración se lleva a cabo de manera análoga a la de la descripción de los autores J.E. Leysen et al., Molecular Pharmacology, 1982, 21: 301-314 o tal como se ha descrito, por ejemplo también en la publicación EP 0320983.

La actividad de los compuestos de conformidad con la invención como antagonistas del receptor de la 5-HT2A puede medirse in vitro de manera análoga a la de la publicación de los autores W. Feniuk et al., Mechanisms of 5hydroxytryptamine-induced vasoconstriction, en: The Peripheral Actions of 5Hydroxytryptamine, ed. Fozard JR, Oxford University Press, New York, 1989,

p.110. De este modo la contractibilidad de la arteria de la cola de ratas, provocada por la 5-hidroxitriptamina, está inducida por los receptores de la 5-HT2A. Para el sistema de ensayo se someten a una perfusión anillos vasculares, preparados a partir de la arteria ventral de la cola de rata, en un baño para órganos,...

1. Compuestos de la fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que

5 R1 significa fenilo, 2-, 3-o 4-cianofenilo, 2-, 3-o 4-flúorfenilo, 2-, 3-o 4-metil-, etil-, n-propil-o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4-2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5-o 3,6-diflúor-, dicloro-o dicianofenilo, 3,4,5-triflúorfenilo, 3,4,5-trimetoxi-o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre sí, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr,

10 cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono o CF3,

15 R5 significa Ar o Het, A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 hasta 10 átomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 átomos de carbono, Het significa un resto orgánico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, por OH, por OA, por NH2, por NAH, por NA2, por NO2, por CN y/o por Hal, saturado, no saturado o aromático monocíclico o bicíclico, heterocíclico o lineal o ramificado, que contiene uno o varios heteroátomos, sin que Het signifique 2H-azepin-2-on-7-ilo,

25 Ar significa un resto fenilo no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A y/o por Hal, por OR5, por OOCR5, por COOR5, por CON(R5)2, por CN, por NO2, por NH2, por NHCOR5, por CF3, por SO2CH3 o por un grupo -OCH2O-, -OC(CH3)2O, -OCH2CH2O- que soporta al anillo,

n significa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, m significa 1, 2 o 3, Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH,

5 así como sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de los enantiómeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles. 2. Compuestos de la fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que

10 R1 significa, de manera independiente entre sí, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2,

R2 significa fenilo, 2-, 3-o 4-cianofenilo, 2-, 3-o 4-flúorfenilo, 2-, 3-o 4-metil-, etil-, n-propil-o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-diflúor-o dicianofenilo, 15 tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, 2-, 3-o 4-piridilo, 2-, 4-o 5-oxazolilo, 2-, 4-o 5tiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 2-o 4-piridazilo, 2-, 4-o 5-pirimidilo, 2

o 3-pirazinilo, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de

20 carbono o CF3, R5 significa Ar o Het, A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1

hasta 10 átomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 átomos de carbono, Het significa un resto orgánico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, por OH, por OA, por NH2, por NAH, por NA2, por NO2, por CN y/o por Hal, saturado, no saturado o aromático monocíclico o bicíclico, heterocíclico o lineal o ramificado, que contiene uno o varios heteroátomos, sin que Het signifique

2H-azepin-2-on-7-ilo,

Ar significa un resto fenilo no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A y/o por Hal, por OR5, por OOCR5, por COOR5, por CON(R5)2, por CN, por NO2, por NH2, por NHCOR5, por CF3, por SO2CH3 o

5 por un grupo -OCH2O-, -OC(CH3)2O, -OCH2CH2O- que soporta al anillo, n significa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, m significa 1, 2 o 3, Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH,

10 así como sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de los enantiómeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles. 3. Compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones precedentes, en la que R3 significa H. 4. Compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones 15 precedentes, en la que R4 significa H. 5. Compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones precedentes, en la que X presenta el significado de N. 6. Compuestos de la fórmula IA:

**(Ver fórmula)**

20 en la que R1, R2 y R5 tienen los significados indicados en la reivindicación 1 o 2. 7. Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula IA

**(Ver fórmula)**

en la que - 29 R1, R2 y R5 tienen los significados indicados en la reivindicación 1 o 2, así como sus sales y solvatos, caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de la fórmula II

**(Ver fórmula)**

o sus sales de adición de ácido, en la que R1, R2 y X tienen los significados indicados en la reivindicación 1 o 2, con un compuesto de la fórmula III

**(Ver fórmula)**

10 en la que R5 tiene el significado indicado en la reivindicación 1 o 2, y/o porque se transforma un compuesto básico de la fórmula IA en una de sus sales por medio de un tratamiento con un ácido.

8. Compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones 1 a 15 6 y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables como medicamentos.

9. Empleo de los compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones 1 a 6, así como de sus sales y solvatos, para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento y la profilaxis de enfermedades que puedan ser influenciadas por medio del enlace de los compuestos de la fórmula I sobre los receptores de la 5 HT.

10. Empleo de los compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones 1 a 6 y/o de sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables para la fabricación de un medicamento con efecto antagonista del receptor de la 5-HT.

11. Empleo de los compuestos de la fórmula I según una o varias de las 25 reivindicaciones 1 a 6 y/o de sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables para la fabricación de un medicamento con efecto antagonista del receptor de la 5-HT2A. 12. Preparación farmacéutica, caracterizada por un contenido en, al menos,

un compuesto de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones 1 a 6 y/o en una de sus sales y/o de sus solvatos fisiológicamente aceptables. 13. Procedimiento para la obtención de preparaciones farmacéuticas, caracterizado porque se lleva un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1 o 2 y/o una de sus sales y/o uno de sus solvatos fisiológicamente aceptables a una forma de dosificación adecuada con, al menos, un excipiente o producto auxiliar sólido, líquido o semilíquido.

14. Empleo de los compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones 1 a 6 y/o de sus sales o solvatos fisiológicamente aceptables para la fabricación de un medicamento destinado a la profilaxis y/o al tratamiento de la psicosis, de los trastornos neurológicos, de la esclerosis lateral amiotrófica, de los trastornos de la ingesta tal como la bulimia, de la anorexia nerviosa, del síndrome premenstrual y/o para influenciar positivamente sobre el comportamiento obsesivo (obsessive-compulsive disorder, OCD).

15 15. Compuestos de la fórmula I según la reivindicación 1 o 2, en la que Het significa uno de los restos siguientes:

**(Ver fórmula)**

16. Empleo de los compuestos de la fórmula I según una o varias de las reivindicaciones 1 a 6 y/o de sus sales o solvatos fisiológicamente aceptables para la 20 fabricación de un medicamento elegido entre el grupo constituido por

**(Ver fórmula)**

la 1-[1-bifenil-4-il-3-(2-flúor-fenil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metil-piperazina, la 1-[3-furan-2-il-1-(4-tiofen-3-il-fenil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metil-piperazina, la 4-[1-bifenil-4-il-3-(2-flúor-fenil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-morfolina, la [1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-metil-(1-metilpirrolidin-3-il)-amina, la dietil-[1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-amina, la dietil-[1-(3'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-amina, el 1-[1-(3'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-pirrolidin-3-ol, el 2-{[1-(3'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-amino}-etanol, el 1-[1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-pirrolidin-3-ol, el 4-[1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-piperazina-1carboxilato de terc. butilo, el 4-[1-(3'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-piperazina-1carboxilato de terc. butilo, el 1-[1-(3'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metil[1,4]diazepano, el 1-[1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metil[1,4]diazepano, la 4-[1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-morfolina, la 4-[1-(3'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-morfolina, la 1-[1-(3'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-piperazina, la 1-[1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-piperazina, el 2-{[1-(4'-flúor-bifenil-4-il)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-amino}-etanol, la 1-[1-bifenil-4-il-3-(2-flúor-fenil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metil-piperazina o la 1-[3-furan-2-il-1-(4-tiofen-3-il-fenil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metil-piperazina.

**(Ver fórmula)**

en la que R1 significa fenilo, 2-, 3-o 4-cianofenilo, 2-, 3-o 4-flúorfenilo, 2-, 3-o 4-metil-, etil-, n-propil-o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5-o 3,6-diflúor-, dicloro-o dicianofenilo, 3,4,5-triflúorfenilo, 3,4,5-trimetoxi-o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo

R2 significa, de manera independiente entre sí, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o

10 OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de

carbono o CF3, R5 significa Ar o Het,

15 A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 átomos de carbono, Het

**(Ver fórmula)**

Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH, así como sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de los enantiómeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

5 18. Compuestos elegidos entre el grupo constituido por la 1-[1-(4-benzo[1,3]dioxol-5-il-fenil)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metilpiperazina, la (1,3-difenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-etil-metil-amina, la 1-[1-(4-bromo-fenil)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metilpiperazina, la (3-furan-2-il-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-metil-(1-metilpirrolidin-3-il)-amina,

**(Ver fórmula)**

la 4-(3-furan-2-il-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-morfolina, la [3-furan-2-il-1-(4'-metoxi-bifenil-4-il)-1H-pirazol-4-ilmetil]-metil-(1-metilpirrolidin-3-il)-amina, la {1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1H-pirazol-4ilmetil}-metil-(1-metil-pirrolidin-3-il)-amina, la 1-ciclopentil-4-{1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1Hpirazol-4-ilmetil}-piperazina, la 4-[3-(2-flúor-fenil)-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil]-morfolina, la dietil-[3-furan-2-il-1-(4'-metoxi-bifenil-4-il)-1H-pirazol-4-ilmetil]-amina, la (1,3-difenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-dimetil-amina, el 1-(1,3-difenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-pirrolidin-3-ol, la 1-(1,3-difenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-4-metil-piperazina, la 1-(1,3-difenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-4-etil-piperazina, la (1,3-difenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-metil-(1-metil-pirrolidin-3-il)-amina, el 1-{1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1H-pirazol-4ilmetil}-pirrolidin-3-ol, el 2-{[3-furan-2-il-1-(4'-metoxi-bifenil-4-il)-1H-pirazol-4-ilmetil]-amino}-etanol, el 1-[3-furan-2-il-1-(4'-metoxi-bifenil-4-il)-1H-pirazol-4-ilmetil]-pirrolidin-3-ol,

la [3-(2-flúor-fenil)-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil]-dimetilamina, la etil-[3-(2-flúor-fenil)-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil]-metilamina, la 1-[3-(2-flúor-fenil)-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil]-4-metilpiperazina, la 1-etil-4-[3-(2-flúor-fenil)-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil]-piperazina, la [3-(2-flúor-fenil)-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil]-metil-(1-metil-pirrolidin-3-il)amina, el 1-[3-(2-flúor-fenil)-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil]-pirrolidin-3-ol, la 1-[3-furan-2-il-1-(4'-metoxi-bifenil-4-il)-1H-pirazol-4-ilmetil]-piperazina, el 4-[3-furan-2-il-1-(4'-metoxi-bifenil-4-il)-1H-pirazol-4-ilmetil]-piperazina-1carboxilato de terc. butilo, el 4-{1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1H-pirazol-4ilmetil}-piperazina-1-carboxilato de terc. butilo, el 1-{1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1H-pirazol-4ilmetil}-4-metil-[1,4]diazepano, la 4-[3-furan-2-il-1-(4'-metoxi-bifenil-4-il)-1H-pirazol-4-ilmetil]-morfolina, la 1-{1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1H-pirazol-4ilmetil}-piperazina, la 4-{1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1H-pirazol-4ilmetil}-morfolina, el 2-({1-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-fenil]-3-furan-2-il-1H-pirazol-4ilmetil}-amino)-etanol, el 4-(3-furan-2-il-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-piperazina-1-carboxilato de terc.butilo, el 1-[1-(4-butil-fenil)-3-furan-2-il-1H-pirazol-4-ilmetil]-pirrolidin-3-ol, el 1-(3-furan-2-il-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-pirrolidin-3-ol o la 1-(3-furan-2-il-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetil)-piperazina, así como sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de los enantiómeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

19. Empleo de los compuestos según la reivindicación 18 para la fabricación de un medicamento.