CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
NUEVOS DERIVADOS DE AZOL O DE TRIAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO FUNGICIDAS.
(01/09/2006) Los compuestos de **fórmula** en la que: - X es un átomo de nitrógeno o un grupo CH, - Ar1 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R2, R3 o R4, - Ar2 representa un fenileno o naftileno no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R5, R6 o R7, - Ar3 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R8, R9 o R10, - A representa un radical alquileno (C1-C4) o un radical C(O), - B representa un radical alquileno (C1-C4)-CH=CH- o un radical alquileno (C1-C4)-ciclopropileno , estando dichos radicales ciclopropileno o -CH=CH- no sustituidos o sustituidos con un radical R2 y/o R3, - R1 representa un átomo de hidrógeno,…
NUEVAS PROLINAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y (CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…
DERIVADOS HETEROCICLICOS POLIHIDROXILADOS COMO ANTICOAGULANTES.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BERLEX LABORATORIES, INC.. Inventor/es: PHILLIPS, GARY, B..
Un compuesto seleccionado de fórmula (I): donde: A es N=; Z1 es O-; Z2 es O-; R1 es OR9; R2 es C(NH)NH2; R3 es -imidazolil (opcionalmente sustituido por metil), o -imidazolinil (opcionalmente sustituido por metil); R4 es hidrógeno; R5 y R6 son ambos fluoro; cada R9 es independientemente hidrógeno o alquilo; R7 es: donde R14 es O-; q es 3 y una R13 está en la posición 4 del anillo del tetrahidrofuranilo y es hidrógeno, la segunda R13 está en la posición 2 del anillo del tetrahidrofuranilo y es 2, 3-dihidroxietilo y la tercera R13 está en la posición 5 del anillo del tetrahidrofuranilo y es etoxi; como un estereoisómero simple o una mezcla del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Compuestos, o sus sales, que tienen la siguiente fórmula general (I): A-B-C-N(O)2 (I) en donde: A se selecciona de los radicales siguientes: B es: C es el radical bivalente -O-R-O- en donde R es un alquilo C1-C20 lineal o ramificado.
NUEVOS DERIVADOS DE PRIMIDIN-2-AMINA.
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: VIDAL JUAN,BERNAT, ESTEVE TRIAS,CRISTINA.
Nuevos derivados de pirimidin-2-amina. Se trata de nuevos antagonistas potentes y selectivos de receptores de adenosina A{sub,2b} que tienen la fórmula general (I) **FIGURA** procesos para su preparación; composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en terapia.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
DERIVADOS DE PIRIDILMETILPIPERAZINA Y PIPERIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: FEENSTRA, R.W., DEN HARTOG, J.A.J., KRUSE, C.G., TULP, M.T.M., LONG, S.K.
PROCEDIMIENTO DE (CO)POLIMERIZACION DE UNA OLEFINA SEGUN EL CUAL SE PREPARA UNA MEZCLA DE UN METALOCENO NEUTRO Y DE UN SOLIDO CATALITICO, SE PONE LA MEZCLA ASI OBTENIDA EN CONTACTO CON UN DERIVADO DE ALUMINIO Y LA OLEFINA, Y SE AÑADE EL AGENTE IONIZANTE.
COMPUESTOS DE CICLOPROPILINDOLA Y SU USO COMO PRECURSORES DE MEDICAMENTOS.
(01/06/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) DONDE X REPRESENTA HALOGENO U OSO 2 R EN EL CUAL R REPRESENTA H O UN ALQUILO INFERIOR NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HIDROXILO O AMINA. Y REPRESENTA A UN GRUPO AMINA O NITROGENADO O SU DERIVADO SUSTITUIDO. W SE SELECCIONA ENTRE LAS ESTRUCTURAS QUE CORRESPONDEN A LAS FORMULAS (LA), (LB), O (LC) DONDE E REPRESENTA - N = O - CH =. G REPRESENTA E, S O NH, MIENTRAS QUE Q REPRESENTA O BIEN TRES ELEMENTOS COMO MAXIMO SELECCIONADOS EN EL GRUPO R, OR, NRR, NO 2 , CONHR, NHCOR O NHCONHR, O BIEN UN GRUPO COMPLEMENTARIO DE LAS FORMULAS (LA), (LB) O (NC). HET REPRESENTA UN HETEROCICLO O UN CARBOCICLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 6 ELEMENTOS,…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.
Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.
DERIVADOS DE HIDANTOINAS, DE TIOHIDANTOINAS, DE PIRIMIDINDIONAS Y DE TIOXOPIRIMIDINONAS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BIS-BENZACOLILO.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ELIU, VICTOR, PAUL, HAUSER, JULIA.
Un procedimiento para la preparación de un compues- to de la fórmula en donde Y representa -O-, -S- o -N(R2)-, siendo R hidrógeno, alquilo C1-C10 o aralquilo; Z representa un radical de 2, 5-furanilo, 2, 5-tiofenilo, 4, 4'- estilbenilo o 1, 2-etilenilo y R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, alcoxilo C1-C10, ciano, COOM o SO3M, siendo M hidrógeno o un metal alcalino oalcalinotérreo, caracterizado por hacer reaccionar un compuesto de la fórmula con un ácido dicarboxílico de la fórmula HOOC-Z-COOH o un éster respectivo, siendo Y, Z y R1 como se ha definido anteriormente, en N-metilpirrolidona o N, N-dimetilacetamida, en presencia de un catalizador acídico y, opcionalmente, en presencia de un disolvente secundario apto para separar agua de la mezcla reaccional.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO ANTAGONISTA ADRENERGICOS ALFA-1.
(01/05/2006) Un compuesto que comprende la **fórmula** en donde, R1 es hidrógeno o alquilo-(C1-6) R2 es alquilo-(C1-6), heterociclilo o heteroarilo o arilo insustituidos, o heterociclilo o heteroarilo o arilo sustituido por alquilo-(C1-6), alcoxi, halógeno o ciano; R' y R", son cada una de ellas, independientemente con respecto a la otra, alquilo-(C1-6); A es hidrógeno, -(CH2)0-1R3, -C(O)R3, -SO2R3, - C(O)OR3, -C(O)NR4R5, -SO2NR4R5, -C(NR6)R3 ó - C(NR6)NR4R5; R3 es, independientemente en cada caso, alquilo-(C1- 6) insustituido, o alquilo-(C1-6) sustituido por halógeno, ami no, alquilamino, hidroxi, alcoxi, aciloxi, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, nitro, o ciano; o arilo; arialquilo, hete roalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo,…
COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS DE BENCIMIDAZOL.
(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido que, cuando se toma conjuntamente con (R3)s- fenilo, se selecciona entre el grupo compuesto por 192 cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10); pudiendo estar cada uno de los sustituyentes alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10) mencionados anteriormente, opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro restos seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), perhalo-alquilo (C1-C6), fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heteroarilo…
2-TIO-3,5-DICIANO-4-FENIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD DE UNION A RECEPTOR DE ADENOSINA Y SU USO COMO AGENTE CARDIOVASCULAR.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, DEMBOWSKY, KLAUS, ROSENTRETER, ULRICH, KRAMER, THOMAS, VAUPEL, ANDREA, HUBSCH, WALTER, DIEDRICHS, NICOLE, KRAHN, THOMAS, SHIMADA, MITSUYUKI.
Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 están unidos a átomos de anillo fenilo adyacentes y representan un grupo R3 significa hidrógeno y R4 significa propenilo, metilo, etilo o n- propilo, en los que los restos alquilo pueden estar sustituidos a su vez hasta dos veces independientemente entre sí con hidroxi, metoxi, trifluorometilo, trifluorometiltio, flúor, imidazolilo, tiazolilo sustituido dado el caso con metilo, piridilo, fenilo que puede estar sustituido por su parte de nuevo con flúor, ciano, nitro, metoxi, metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3) o metoxicarbonilmetilo (-CH2-C(O)-O-CH3), metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3), amido (-C(O)-NH2) o N-metilamido (-C(O)-NH-CH3), y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.
DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ARPIDA AG. Inventor/es: BURRI, KASPAR, GILLESSEN, DIETER, GREIVELDINGER-POENARU , SORANA, ISLAM, KHALID.
Compuestos de la **fórmula** en la cual R1 representa cicloalquilmetilo con 3 hasta 6 átomos de carbono; arilo; arilmetilo o heteroarilmetilo, en donde el grupo arilo y heteroarilo puede estar sustituido una, dos o tres veces con halógeno, amino, hidroxi, nitro, trifluorometilo, alquil inferior-oxi, alquil inferior- carbonilamino, arilcarbonilamino, en donde estos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes; alquil inferior-carbonilo de cadena lineal o ramificada con hasta 6 átomos de carbono; cicloalquilcarbonilo con 3 hasta 6 átomos de carbono; cicloalquil-hidroximetilo con 3 hasta 6 átomos de carbono; arilcarbonilo, en donde el grupo arilo puede estar sustituido una, dos o tres veces con halógeno, amino, alquil inferior-oxi, alquil inferior-carbonilamino , arilcarbonilamino, en donde estos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes; y sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
AMINOIMINOMETIL O AMINOMETIL DIHIDROBENZOFURANOS Y BENZOPIRANOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I: n es 1, W es H, L1 es etileno, Q es -NR8CO-, en el que R8 es H, L2 está ausente, R2 y R3 considerados en conjunto son =NR4, en el que R4 es hidrógeno, y R es un fenilo sustituido, un fenilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido, un fenilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, en los que los términos opcionalmente sustituido, fenilo sustituido y heteroarilo sustituido, denotan que las porciones de heteroarilo o de fenilo podrían estar sustituidas adicionalmente por grupos que consisten en un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un aralquenilo, un aralquinilo, un heteroaralquilo,…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON AMINOCARBONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2006) Utilización de compuestos de la fórmula general (I) para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y/o el tratamiento de enfermedades, en las que los inhibidores de triptasa pueden desplegar una utilidad terapéutica, en que R1 puede significar alquilo C1-C10, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los grupos alcoxi C1-C4, fenoxi, hidroxi-fenoxi, alcoxi C1-C4-fenoxi, cicloalquilo C3-C6, -NH2, -NH-(alquilo C1-C4), -N-(alquilo C1-C4)2, -NH-CO-(alquilo C1-C4), -CO-NH2, -CO-NH-(alquilo C1-C4) o -NH-CO-bencilo, o fenil-alquilo C C1-C4, pudiendo el anillo de fenilo estar sustituido eventualmente una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales alquilo C1-C4, CF3, fluoro, cloro, bromo, COOH ó COO-alquilo C C1-C4, o un heterociclo saturado o insaturado, de…
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.
Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE FENOXIPROPILAMINA.
(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…
COMPUESTOS DE BENZAMIDO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.
(16/12/2005) Un compuesto de la fórmula 1 en la que Q es C=S o C=O; A es CH, CH2, C-alquilo (C1-C6), CH-alquilo (C1-C6), C(CF3) o CH(CF3), con la condición de que cuando B está presente, A debe ser o CH, o C-alquilo (C1-C6) o C(CF3); B está ausente o es metileno o etileno; Y es N y Z es CH, o Y es CH y Z es N; G es NH(CH2)q, S(CH2)q o O(CH2)q, donde q es cero o uno; con la condición de que cuando q es cero, G es NH, S o O; W es un grupo de unión de un carbono (esto es, metileno) o un grupo de unión saturado o insaturado de dos o tres carbonos, donde cada uno de los anteriores grupos W puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente R7 o dos sustituyentes R7 y R6,…
ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.
(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…
4-(AMINOMETHIL)-PIPERIDINBENZAMIDAS PARA TRATAR TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, MEULEMANS, ANN, LOUISE, GABRIELLE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA.
Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), en la que en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo o sobre un átomo de carbono diferente se pueden reemplazar por metilo, R3 es flúor, cloro o bromo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; L es un radical de fórmula -Alq-R6 (b-1), -Alq-X-R7 (b-2), -Alq-Y-C(=O)-R9 (b-3) o -Alq-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), en las que cada Alq es alcanodiilo C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, amino, alquilsulfonilamino C1- 6, arilo o Het1.
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO.
Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.
DERIVADOS DE AMINOPIRAZOL.
(01/12/2005) Un derivado de aminopirazol representado por la siguiente fórmula, o una sal del mismo. en la que: X1 y X2 cada una independientemente representan un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o donde X1 y X2 se unen en las posiciones contiguas entre sí, se pueden acoplar para formar el grupo alquilenodioxi C1-C3; Q representa un grupo piridilo; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 no sustituido, o un grupo alquilo C1- C6 el cual está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados entre: halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, fenil-alquiloxi C1-C3, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, benciloxicarbonilamino en el cual el grupo fenilo en el resto bencilo no está sustituido o está sustituido por 4-bromo, 4-metoxi o 4-nitro, y alcoxicarbonilamino…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…
DERIVADOS 4-SULFONAMIDA PIPERIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, THOLLON, CATHERINE, BOURGUIGNON, MARIE-PIERRE.
Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2a, R2b, idénticos o diferentes e independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomos de hidrógeno, de halógeno, grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado y dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado.
INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.
(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…
UREAS LINEALES O CICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I), caracterizados porque representan compuestos de fórmula (IA): **(Fórmula)** donde: R3 representa un grupo arilo, eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilalcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, nitro, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, y ciano, representa un grupo carbonilo, G1 representa una cadena alquileno de 2 a 3 carbonos lineal, representa una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada, A representa un átomo de nitrógeno cuando E representa un grupo CH, o A representa un grupo CH cuando E representa un átomo…
SULFONIL-HETEROARIL-TRIAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que **(Fórmula)** es un heterociclo aromático seleccionado entre el grupo que consiste en **(Fórmula)** m es 0, 1 ó 2, X es CR 6 o N, en donde R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, alquil (C1-C6)-carbonilo, ciano, mercapto, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)-amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2amino, N-carbociclil (C3-C7)-amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-Naril (C6-C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1-C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2amido, N-aril 60 (C6-C10)-amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, alcoxi (C1-C6)-amido, alquiltio (C1-C6), carbocicliltio (C3C7), ariltio…
ETERES ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CHANG, WEI, K.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINA 1,4 - DISUSTITUIDA, DE FORMULA (I) O UN ISOMERO, SAL ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH = CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ) -, - C(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, - O - C(O)NR 17 -, - NR 17 C(O) O , - SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CI CLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIENILO, T - BUTOXICARBONILO O PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. LAS VARIABLES RESTANTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES COGNITIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMBINACIONES DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA.
COMPLEJOS, QUE CONTIENEN PERFLUOROALQUILO, CON RADICALES DE AZUCARES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., NIEDBALLA, ULRICH, DR., RADICHEL, BERND, DR., WEINMANN, HANNS-JOACHIM, DR., MISSELWITZ, BERND, DR., MARESKI, PETER.
Complejos que contienen perfluoroalquilo con radicales de azúcares de la **fórmula** en la que R representa un radical de monosacárido enlazado a través de la posición 1-OH o bien 1-SH, con 5 ó 6 átomos de carbono, sus desoxi- o tio-azúcares, Rf es una cadena de carbonos, lineal o ramificada, perfluorada, con la fórmula -CnF2nE, en la que E representa un átomo de flúor, cloro, bromo, yodo o hidrógeno situado en un extremo, y n representa los números 4-30, K representa un complejo metálico de la **fórmula** en la que R1 significa un átomo de hidrógeno o un equivalente a iones de metales con los números atómicos 21-29, 31- 33, 37-39, 42-44, 49 ó 57-83, con la condición de que por lo menos dos de los R1 han de representar equivalentes a iones de metales R2 y R3 independientemente uno de otro, representan hidrógeno, alquilo de C1-C7, bencilo, fenilo, -CH2OH o -CH2OCH3.
