CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de mostaza de nitrógeno.

(16/11/2016) Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de X1 y X2 independientemente es halo o OSO2Ra, en la que Ra es alquilo, alquenilo o alquinilo; Q es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales independientemente está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, halo, nitro, oxo, -CH≥NH, ciano, alquil-Rb, CH≥NORb, ORb, OC(O)Rb, OC(O)ORb, OC(O)SRb, SRb, C(O)Rb, C(O)ORb, C(O)SRb, C(O)NRcRd,…

Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.

(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…

Nuevos derivados de pirazina.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi; R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7; o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo; R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…

Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…

Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.

(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que p es de 0 a 4; q es 0, 1 o 2; Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4; R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4; Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…

Derivados de piridazinona.

(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…

Compuestos de piridin-2-carboxamida sustituidos como inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(02/11/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.

Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C6, en donde el alquilo o el cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres atomos de halogeno; R2 es hidrogeno o alquilo C1-C6 en donde el alquilo esta opcionalmente sustituido con halo. R3 es hidrogeno o alquilo C1-C3; R4 es hidrogeno o alquilo C1-C3; R5 es hidrogeno, alquilo C1-C3, ORa o -NHRa; R6 es hidrogeno, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C6 en donde el cicloalquilo esta opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 o 1 o 2 atomos de halogeno; Ra y Rb son independientemente hidrogeno, alquilo C1-C3 o Ra y Rb se combinan con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar un anillo heterociclico de cuatro a seis miembros que contiene opcionalmente un atomo de oxigeno o de nitrogeno en el anillo; o una sal o un estereoisomero del mismo farmaceuticamente aceptables.

PDF original: ES-2612979_T3.pdf

Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

Derivados tiazol como inhibidores de tirosina quinasa de Bruton.

(26/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, SO,SUNG-SAU, HUBY,NICHOLAS,JOHN,SILVESTER.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, fenilo, CH2R1, OR4,**Fórmula** R1 es H,**Fórmula** R2 es H o halo, R3 es halo, R4 es alquilo C1-6, R5 es alquilo C1-6, R6 es H o halo, X es C(≥O) o S(≥O)2, y Y es CH o N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2607635_T3.pdf

Piperidinas sustituidas como antagonistas de CCR3.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula 1,**Fórmula** en la que A es CH2, O o N-alquilo C1-6; R1 se selecciona entre • NHR1.1 o NMeR1.1; • NHR1.2 o NMeR1.2; • NHCH2-R1.3; • NH-cicloalquilo C3-6, mientras que, opcionalmente, un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno, mientras que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NHSO2-fenilo, NHCONH-fenilo, halógeno, CN, SO2-alquilo C1-6 y COO-alquilo C1-6; • un anillo bicíclico C9 ó 10, mientras que uno o dos átomos de carbono está reemplazadon por átomos de nitrógeno y el sistema anular se une mediante un átomo de nitrógeno a la estructura básica de fórmula 1 y mientras que el sistema anular está opcionalmente sustituido…

Moduladores GPR40 de dihidropirazol.

(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O; el anillo A es independientemente**Fórmula** el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2; R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula** fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en el tratamiento de la fibrosis tisular.

(26/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde, cada uno de Q1 y Q2 es independientemente N o CH; X es N o CH; J es -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, -C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)1N(R6)-, -CH≥CH-, - N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1 es independientemente -Y-R5, en donde cada Y es independientemente -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, - C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)tN(R6)-, -CH≥CH-, -N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, amino, carboxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, alquenilo, alquinilo, nitro, mercapto, hidroxialcoxi,…

Derivados de N1-(3,3,3-trifluoro-2-hidroxo-2-metilpropionil)-piperidina como inhibidores de la piruvato deshidrogenasa quinasa.

(26/10/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** donde R indica pirazol-diilo, imidazol-diilo, isoxazol-diilo o triazol-diilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está monosustituido por R2, R1 indica (CH2)nAr, (CH2)nHet, A o Cic, R2 indica A', metoxi, hidroximetilo, COOA', CN, COOH, CONH2 u OH, R3 indica H, A', COOA' o CN, Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA, Het indica un heterociclo mono o bicíclico…

Compuestos pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y métodos de uso.

(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo; R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…

Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

(19/10/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4) o (alquilo C1-C4); R2 es -SORa o -SO2Ra, en las que Ra es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido en el que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), -SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -NHC(≥O)(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4), -N(alquil C1-C4)(C(≥O)(alquilo C1-C4)), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C4), -NHSO2(alquilo C1-C4), -SO2N(alquil…

Derivados de heteroarilo para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(12/10/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente en el grupo que consiste en: halógeno, (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, (C1-C4) haloalquilo, hidroxi, -SO2NR6R7, -CN, -NR8SO2R9, -NR6R7, -CONR6R7 y -NR8COR9 y en donde dicho (C1-C4) alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de (C3-C7) cicloalquilo, hidroxi y -NR6R7 y en donde dicho (C1-C4) alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos (C3-C7) cicloalquilo en donde, R6 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo; R7 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo; …

Compuestos heterocíclicos condensados y su uso.

(05/10/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal, un hidrato o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona entre**Fórmula** y en las que: X se selecciona entre O, S, CH2, NRN1 en donde RN1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, -LA-NRA1RA2, -LA-ORA, en donde LA es alquileno C1-3 y cada RA se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; Y se selecciona entre H, F y Cl; R1 se selecciona entre H, F, ciclopropilo y -CH2-ZB, en donde ZB se selecciona entre: H, F, Cl, Me, -CH≥CH2, heterociclilo, -ORB1, -NRB1RB2, -LB1-ORB1A, -LB1-NRB1ARB1B, -LB1-RB1C, -O-LB2-ORB2A, -O-LB2-NRB2ARB2B, -O-LB2-RB2C, -NH-LB2-ORB2A, -NH-LB2-NRB2ARB2B Y -NH-LB2-RB2C en donde RB1 y RB2 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4, …

Compuesto inhibidor de Trk.

(05/10/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** en la que: un anillo Cy1 representa un carbociclo monociclico o carbociclo biciclico C3-10 o un heterociclo monociclico o heterociclo biciclico de 4 a 10 miembros; R1 representa: un halogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo oxo; un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo alquilo C1-3, un grupo alquilo C1-6 que tiene un atomo de oxigeno sustituyendo a un atomo de carbono y opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo oxo; o un grupo cicloalquilo C3-6 que tiene un atomo de oxigeno sustituyendo a un atomo de carbono y opcionalmente sustituido con un halogeno o un grupo alquilo C1-3; R2 representa: un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6…

Derivados de tiazolidinediona, su preparación y su utilización en el tratamiento de cánceres.

(05/10/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por que presenta, a una concentración de 100 μM, una viabilidad hepatocitaria superior al 60%, y por que: - R3 es un grupo**Fórmula** en el que n es superior a 1 y R4 se elige entre el grupo que comprende los grupos H, OH, COOR, NRR', NHCOOR'', NHM, siendo elegidos R y R' entre H, un grupo alquilo y un grupo bencilo, siendo R'' un grupo elegido entre un grupo alquilo y un grupo bencilo, y siendo M un grupo fluorescente, - R1 se elige entre el grupo que comprende los grupos H, alquilo, bencilo, -(CH2)m-CH≥CH-Φ,**Fórmula** donde m es superior…

Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos, iii) arilo, iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, v) heteroarilo,…

Compuestos heterocíclicos N-acilimino.

(28/09/2016) Un compuesto N-acilimino de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde X es O o S; Y indica un enlace sencillo entre N y R4 o Y es O, S, S(≥O), S(≥O)2, CHR5a o N-R5; Het es un anillo heterocíclico o heteroaromático unido a carbono o unido a nitrógeno de 5 o 6 miembros, que comprende 2, 3, 4 o 5 átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos como miembros del anillo, que se seleccionan independientemente entre azufre, oxígeno o nitrógeno, en donde los miembros del anillo de azufre y nitrógeno pueden independientemente oxidarse parcial o totalmente, y en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con k sustituyentes R6 idénticos o diferentes, en donde…

Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula I':**Fórmula** A es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, imidazolidinil-2- ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazina-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo, en donde cualquier fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidina-2(1H)-ona, imidazolidinil-2-ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazin-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2, 3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo de A está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1a , y B es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo…

Inhibidores de IAP.

(21/09/2016). Solicitante/s: CURIS, INC.. Inventor/es: FLYGARE, JOHN, A., TSUI,VICKIE HSIAO-WEI, COHEN,FREDERICK, GAZZARD,LEWIS J.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde Ph es fenilo; R1 es cicloalquilo C3-7; R2, R3, R4, R5, y R6 son cada uno independientemente en cada caso H o alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.

(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo: en donde los símbolos tienen los siguientes significados: Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…

3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.

(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado por que R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6; R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno; R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno; R4 es OR7; R5 y R6 son independientemente…

Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.

(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo: en la que: -RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y -RB6 es -H o -QB6; y en donde: -QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2; -QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2; -QA4N2 es -NRQN2RQN3; cada -RQN1 es independientemente: -RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8, -LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8; en donde: cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado; cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado; cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico; cada -RI7 es fenilo; cada -RI8 es heteroarilo C5-6; …

Tietilperazina para el tratamiento de una beta-amiloidopatía o alfa-sinucleopatía.

(31/08/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Immungenetics AG. Inventor/es: PAHNKE,JENS PROF.

2-(R2-tio)-10-[3-(4-R1-piperazin-1-il)propil]-10H-fenotiazina de acuerdo con la fórmula general I**Fórmula** en la que el resto R1 es un grupo metilo, el resto R2 es un grupo etilo y los restos R3 y R7 son hidrógeno, para el tratamiento de una β-amiloidopatía o una α-sinucleinopatía, que van acompañadas de un depósito de proteínas cerebral y una actividad reducida del transportador ABCC1 cerebral.

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Forma cristalina novedosa de 2-{3-[2-(1-{[3,5-bis(difluorometil)-1H-pirazol-1-il]acetil}piperidin-4-il)-1,3-tiazol-4-il]-4,5-dihidro-1,2-oxazol-5-il}-3-clorofenilmetanosulfonato.

(24/08/2016). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, WEISS, MARTIN, HILLEBRAND, STEFAN, OLENIK,BRITTA,DR, WASNAIRE,PIERRE.

Forma cristalina de 2-{3-[2-(1-{[3,5-bis(difluorometil)-1H-pirazol-1-il]acetil}piperidin-4-il)-1,3-tiazol-4-il]-4,5-dihidro- 1,2-oxazol-5-il}-3-clorofenilmetansulfonato, caracterizada porque su difractograma de rayos X en polvo a 25 °C presenta por lo menos 3 de los siguiente valores 2Θ (2 teta):**Tabla**.

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Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** donde R8 es H o metilo; R9 es -H, metilo o hidroxilo; R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y R12 es -H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo, oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo, pirazolilo opcionalmente…

Compuestos orgánicos y sus usos.

(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** y estereoisómeros del mismo; en la que R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

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