CIP-2021 : A61K 31/4355 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4355 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de Kv1.3 y sus aplicaciones médicas.

(01/07/2020) Un compuesto de la fórmula general (III) o una sal, solvato o profármaco del mismo, **(Ver fórmula)** en donde A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8; A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3; A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9; A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y C-R1; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), halógeno, alcoxi(C1-C3) y haloalquilo(C1-C3); R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo(C1-C3); R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), NR4R5, alquilo(C1-C3)-NR4R5 y ciano; en donde R4 y R5 se seleccionan…

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.

(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C; A, B y D son anillos; el enlace representa un enlace C=C; el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2): **(Ver fórmula)** en donde E1 y E2 son anillos; el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2): **(Ver fórmula)** en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3; el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3; el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…

Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…

Producción de alcaloides por cultivo celular de Veratrum californicum.

(18/12/2019). Solicitante/s: PHYTON HOLDINGS, LLC. Inventor/es: HORN, MICHAEL, GORR, GILBERT, SRINIVASAN,VENKATESH, ALFORD,JENNIFER, SLUSAR-PLACE,BETH, SWINDELL,CHARLES, ALVI,KHISAL.

Un procedimiento que comprende: a. cultivar células vegetales de la especie Veratrum californicum en un medio nutritivo para formar un cultivo celular de células no diferenciadas que produce un alcaloide de Veratrum; y b. recuperar el alcaloide, en el que el alcaloide contiene un anillo C-nor-D-homo-[14(13->12)-abeo].

PDF original: ES-2777884_T3.pdf

Composiciones de películas sublinguales y orales.

(06/11/2019) Una composición de dosificación de película que comprende: a. una matriz portadora polimérica; b. una cantidad terapéuticamente eficaz de buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de esta; c. una cantidad terapéuticamente eficaz de naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de esta; y d. un sistema de tamponamiento; en donde dicho sistema de tamponamiento comprende una capacidad de tampón suficiente para mantener la ionización de la naloxona durante el tiempo que dicha composición está en la cavidad oral de un drogadicto; en donde la composición de dosificación de la película comprende: la matriz portadora polimérica en una cantidad de al menos 25 % en peso; buprenorfina…

Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.

(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: W es O; R0 es R1; Y es S o -CR8=CR9-; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, halo alquilo C1-C2, ciclopropilo alcoxi C1-C2, alquiltio C1-C2, halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y halo cicloalquilo C3-C4 R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, flúor, cloro, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C2 y haloalquilo C1-C2; siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H; R2 es H; X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N; …

Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en: 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125); 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131); 5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…

Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la expresión de DUX4.

(19/06/2019). Solicitante/s: Facio Intellectual Property B.V. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, ERMANN,MONIKA, DE MAEYER,JORIS, GEESE,MARCUS, MONECKE,SEBASTIAN, KAEVER,ALEXANDER, JAMES,TIMOTHY ROBIN.

Inhibidor de quinasa de caseína 1 para usar en el tratamiento de la distrofia muscular facioescapulohumeral (FSHD), donde el inhibidor de quinasa de caseína 1 reduce la expresión de DUX4.

PDF original: ES-2791539_T3.pdf

Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.

(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.

Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula** el compuesto ß-reducido es **Fórmula** el compuesto α-reducido es **Fórmula**.

PDF original: ES-2717797_T3.pdf

Compuestos de 2-(aril o heteroaril)fenilo (aza)benzofurano para el tratamiento de la hepatitis C.

(13/11/2018) Un compuesto de Formula I, incluyendo las sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde m es 0 o 1; X es N o C-R10; R1 es metilo; R2 es Ar1; Ar1 es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo de ciano, halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, OH, OR101, haloalcoxi, NH2, NR102R103, COOR101, CONR102R103, S(O)2R101, S(O)2NR102R103 y NR101CONR102R103; R101 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; R102, R103 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; o R102 y R103 pueden formar…

Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.

(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.

Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula** en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor; R6 es hidroximetilo; A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9; R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2676396_T3.pdf

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.

(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.

El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.

PDF original: ES-2678119_T3.pdf

Inhibidores del sistema de secreción de tipo III bacteriano.

(14/03/2018) Compuesto inhibidor del sistema de secreción de tipo III bacteriano (T3SS) de fórmula I: **Fórmula** en la que: A es independientemente CH o N, X se selecciona, independientemente, de entre hidrógeno o halógeno, Z es O, S, NH; o NR3, en la que R3 es alquilo, V es NR2, O, o CR3R4, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo, Y se selecciona de entre: un radical alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal, ramificada o cíclica divalente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede contener uno o más heteroátomos y que puede encontrarse no sustituido o sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados de entre halo, ciano, hidroxi, amino, alquilamino,…

Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S; Y1 es O, S o NRN; Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente; cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

Aminoimidazopiridazinas como inhibidores de MKNK1 cinasa.

(13/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: representa un grupo: **Fórmula** en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C6 o un (CH2)-cicloalquilo C3-C6 que está sustituido una o más veces con un grupo hidroxi y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente unos de los otros, de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado como espiro; arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con…

Derivados de 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-ilmetil)-1,6-naftiridin-5(6H)-ona como inhibidores de c-Met.

(02/08/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: KIM, TAE, SEONG, YANG, KEVIN, NORMAN, MARK, H., LIU, LONGBIN, HUNGATE, RANDALL, W., HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, BOOKER,SHON, STEC,MARKIAN, XI,NING, SIEGMUND,AARON,C, SPRINGER,STEPHANIE, BELLON,STEVEN, ROMERO,KARINA, ALBRECHT,Brian K, BOEZIO,Alessandro, CHOQUETTE,Deborah, BAUER,DAVID, D\'\'AMICO,DERIN, HIRAI,SATOKO, LEWIS,RICHARD T, LOHMAN,JULIA, BODE,CHRISTIANE M, POTASHMAN,MICHELLE, PETERSON,EMILY A, COPELAND,KATRINA W.

Compuesto que se selecciona de: **Fórmula** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2644873_T3.pdf

Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa.

(02/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo alquilo C1-6; el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6; un grupo alquenilo C2-6 , un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo formilo, un grupo alquilo C1-6-carbonilo, …

Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.

(05/07/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: W es O o S; R0 es R1; Y es S o -CR8≥CR9-; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofurano-2-ilo, alquiltio C1-C4, alquil C1-C4NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2 y halo-alquiltio C1-C2; R8 y R9 se…

3-O-heteroaril-ingenol.

(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O; y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N; en las que R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O; o R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N; o R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…

Composición y procedimiento para antagonistas del receptor del neuropéptido S (NPSR).

(01/03/2017) Un antagonista del receptor de neuropéptido S que comprende un compuesto de estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde las líneas discontinuas denotan un enlace saturado o insaturado, con la condición de que, o bien todas las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado, o sólo la línea discontinuas entre e y f es un enlace insaturado o ninguna de las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado; X1 es CH, CH2, N o N-R3 y X2 es CH cuando X1 es N, X2 es CH2 cuando X1 es N-R3, X2 es N cuando X1 es CH y X2 es N-R3 cuando X1 es CH2; m es 0 o 1; las líneas onduladas representan enlaces conectados a átomos de carbono que…

6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que representa X-Y≥W o W-Y≥X; X y W representan independientemente N, O, S o CR2; Y es N o CR1; y R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…

Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es CH o N; E es O o está ausente; R es (a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…

Métodos de uso para análogos de ciclopamina.

(12/10/2016) Uso de un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para preparación de un medicamento para tratar cáncer en un sujeto en el que el compuesto de la fórmula tiene la estructura: **Fórmula** en la que R1 es H, alquilo, -OR, amino, sulfonamido, sulfamido, -OC(O)R5, - N(R5)C(O)R5, o un azúcar; R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, nitrilo, o heterocicloalquilo; o R1 y R2 tomados juntos forman ≥O, ≥S, ≥N(OR), ≥N(R)-, ≥N(NR2), ≥C(R)2; R3 es H, alquilo, alquenilo, o alquinilo; R4 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, 10 haloalquilo, -OR5, -C(O)R5, -CO2R5,…

Derivados de aminas espirocíclicas como moduladores de S1P.

(12/10/2016) Un derivado de amina espiro-cíclica de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de ciano, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (1-4C)alquilo cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de fluoro, (3-6C)cicloalquilo, (4-6C)cicloalquenilo o un grupo (8-10C)bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o (1-4C)alquilo, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, (1-6C)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, (1-6C)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, di(1-4C)alquilamino y (3- 6C)cicloalquilo…

Derivados de furopiridina.

(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BURGDORF,Lars, ROSS,TATJANA, DEUTSCH,CARL.

Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.

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Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo; R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…

Inhibidores de la proteasa de HCV.

(08/06/2016) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** en la que R1 es -H, -OH, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, heteroarilo, o -NH-Z-R; en la que R es H, o es un resto seleccionado de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente mono-, di-, o tri-sustituido con halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, o heteroarilo; y Z es -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)C(O)O-, -C(O)C(O)NH-, - C(O)NR'-, -OC(S)-, - C(S)NR'-, o -C(NH)O-, R' es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10,…

Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-; R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

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