Métodos de uso para análogos de ciclopamina.

Uso de un compuesto de la fórmula (2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para preparación de un medicamento para tratar cáncer en un sujeto en el que el compuesto de la fórmula (2) tiene la estructura:

**Fórmula**

en la que R1 es H, alquilo, -OR, amino, sulfonamido, sulfamido, -OC(O)R5, - N(R5)C(O)R5, o un azúcar;

R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, nitrilo, o heterocicloalquilo;

o R1 y R2 tomados juntos forman ≥O, ≥S, ≥N(OR), ≥N(R)-, ≥N(NR2), ≥C(R)2; R3 es H, alquilo, alquenilo, o alquinilo; R4 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, 10 haloalquilo, -OR5, -C(O)R5, -CO2R5, -SO2R5, -C(O)N(R5)(R5), -[C(R)2]q-R5, -[(W)-N(R)C(O)]qR5, -[(W)-C(O)]qR5, -[(W)- C(O)O]qR5, -[(W)-OC(O)]qR5, -[(W)-SO2]qR5, -[(W)-N(R5)SO2]qR5, -[(W)-C(O)N(R5)]qR5, -[(W)-O]qR5, -[(W)-N(R)]qR5, -W-NR53+X-, o -[(W)-S]qR5;

en la que cada W es, independientemente, un diradical;

cada q es, independientemente, 1, 2, 3, 4, 5, o 6;

X- es un haluro;

cada R5 es, independientemente, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquil o -[C(R)2]p-R6; en la que p es 0-6; o cualesquier dos ocurrencias de R5 en el mismo sustituyente se pueden tomar juntos para formar un anillo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido que contiene 0 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O, S, y P;

cada R6 es, independientemente, hidroxilo, -N(R)COR, -N(R)C(O)OR, -N(R)SO2(R), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)(R), - SO2N(R)(R), -N(R)(R), -COOR, -C(O)N(OH)(R), -OS(O)2OR, -S(O)2OR, -OP(O)(OR)(OR), -NP(O)(OR)(OR), o - P(O)(OR)(OR); en la que cada R es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquil o aralquilo;

cada uno de R7 y R7' es H; o R7 y R7' tomados juntos forman ≥O;

R8 y R9 son H o R8 y R9 tomados juntos forman un enlace; y

dado que cuando R3, R4, R8, R9 son H y, R7 y R7' tomados juntos forman ≥O; R1 no puede ser hidroxilo y R2 no puede ser H;

dado que cuando R3, R4, R8, R9 son H y , R7 y R7' tomados juntos forman ≥O; R1 no puede ser acetato y R2 no puede ser H;

dado que cuando R3, R4, R8, R9 son H y, R7 y R7' son H; R1 y R2 tomados juntos no pueden ser ≥O; y

dado que cuando R3, R4, R8, R9 son H y , R7 y R7' son H; R1 y R2 no puede ser H; y

en la que el cáncer se selecciona del grupo que consiste de cáncer de piel, cáncer del tracto gastrointestinal, cáncer del sistema pulmonar, cáncer genitourinario, cáncer de mama, cáncer hepatocelular, cáncer de cerebro, cáncer de ovario, sarcoma de tejido blando, y cáncer del sistema hematopoyético.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/088995.

Solicitante: INFINITY DISCOVERY, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 780 Memorial Drive Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CASTRO, ALFREDO, C., GROGAN, MICHAEL J., MATSUI,WILLIAM, MCGOVERN,KAREN J, TREMBLAY,MARTIN R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.
  • A61K31/4355 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61K35/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen sustancias de constitución indeterminada o sus productos de reacción.
  • A61K35/02 A61K […] › A61K 35/00 Preparaciones medicinales que contienen sustancias de constitución indeterminada o sus productos de reacción. › a partir de sustancias inanimadas (carbono A61K 33/44).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.

PDF original: ES-2612746_T3.pdf

 

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