Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.
Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es
**(Ver fórmula)**
el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH;
R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, CO2R7, SO2N(R7)2, fluoro-C1-C6 alquilo o fluoro-C1-C6 alcoxi;
R6 es H, C1-C6 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SR7, SOR7, SO2R7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R8 o fluoro- (C1-C8)-R8 en donde hasta tres unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2 o NR7;
o
dos ocurrencias de R4 y R5, o R5 y R6 junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo opcionalmente sustituido que comprende hasta 2 heteroátomos,
**(Ver fórmula)**
R1 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, fluoro-C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alcoxi u oxo;
R2 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, fluoro-C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alcoxi, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, CO2R7, SO2N(R7)2 o (C1-C8)-R8 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, CF2 o NR7;
R3 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, fluoro-C1-C6 alquilo, o fluoro-C1-C6 alcoxi;
n, o y p son enteros de 0 a 4 inclusive;
R7 es H, C1-C6 alquilo, CHF2, CF3, o C3-C8 cicloalquilo; y
R8 es H, CF3, CO2R7, OH, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, heterocicloalquilo, N(R7)2, NR7COR7, CON(R7)2, CN o SO2R7.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/045675.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, DENINNO, MICHAEL PAUL, ZHOU,Jinglan, UY,JOHNNY, SILINA,ALINA, ANDERSON,COREY, FRIEMAN,BRYAN A, HURLEY,DENNIS JAMES, CONROY,ERICA LYNN, GROOTHENHUIS,PETER DIEDERIK JAN, PIERRE,FABRICE JEAN DENIS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/436 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
- A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- C07D221/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos orto o peri condensados.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/044 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
- C07D491/048 C07D 491/00 […] › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
- C07D491/056 C07D 491/00 […] › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.
PDF original: ES-2780699_T3.pdf
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