Inhibidores del sistema de secreción de tipo III bacteriano.

Compuesto inhibidor del sistema de secreción de tipo III bacteriano (T3SS) de fórmula I:

**Fórmula**

en la que:

A es independientemente CH o N, X se selecciona, independientemente, de entre hidrógeno o halógeno, Z es O, S, NH;

o NR3, en la que R3 es alquilo, V es NR2, O, o CR3R4, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo, Y se selecciona de entre:

un radical alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal, ramificada o cíclica divalente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede contener uno o más heteroátomos y que puede encontrarse no sustituido o sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados de entre halo, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxamido, acilamino, amidino, sulfonamido, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, alquiltio, ariloxi y heteroariloxi

oxígeno,

o NR5, en la que R5 es hidrógeno o alquilo,

W es un radical arilo o heteroarilo que forma un anillo de cinco o seis elementos que puede fusionarse adicionalmente con 1 a 3 anillos arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, el radical W de los cuales puede encontrarse no sustituido o sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados de entre halo, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxamido, acilamino, amidino, sulfonamido, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, alquiltio, ariloxi y heteroariloxi, y

en el que dos sustituyentes cualesquiera pueden formar juntos una estructura de anillos aromáticos o no aromáticos fusionados con dicho radical arilo o heteroarilo W, en el que los sustituyentes 30 observados en W además pueden unirse opcionalmente de manera covalente a Y o R2, o ambos, formando sistemas de anillos heterocíclicos o carbocíclicos, en los que los sistemas de anillos pueden ser aromáticos, heteroaromáticos o parcialmente aromáticos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/046676.

Solicitante: MICROBIOTIX, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: One Innovation Drive Worcester, MA 01605 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PEET, NORTON, P., WILLIAMS, JOHN, D., MOIR,DONALD T, AIELLO,DANIEL, TORHAN,MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/36 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07C235/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D317/50 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo carbocíclico.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D491/056 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2672719_T3.pdf

 

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