6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en la que

representa X-Y≥

W o W-Y≥X;

X y W representan independientemente N, O, S o CR2;

Y es N o CR1; y

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo, 3-azabiciclo[4,1,0]heptilo, 3H-indolilo, quinolizinilo, alcoxi-C1-C4 y alquil- C1-C4-tiol;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C10, donde el alquilo-C1-C10 está sin sustituir o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo o alquilo-C1-C4;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo-C1-C10, alcoxi-C1-C10, cicloalquilo-C3-C10, cicloalcoxi- C3-C10 y cicloalquil-C3-C10-alquilo, donde el alquilo-C1-C10, alcoxi-C1-C10, cicloalquilo-C3-C10, cicloalcoxi-C3-C10 y cicloalquil-C3-C10-alquilo están independientemente sin sustituir o sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo-C1-C4 o alcoxi-C1-C4;

R3' es H;

R4, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, SR9 y OR9;

R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo-C1-C10;

R13 se selecciona entre los grupos que consisten en H y alquilo-C1-C6;

R14 se selecciona entre los grupos que consisten en H y alquilo-C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo o tautómero del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2011/081643.

Solicitante: Centaurus Biopharma Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Building 16 Tsinghua Science Park Yuquan Wisdom Vale Minzhuang Road 3 Haidian District Beijing 100195 CHINA.

Inventor/es: XIAO, DENGMING, HU,WEI, ZHU,LI, HU,YUANDONG, WANG,SHIXIN, YU,RONG, LIANG,ZHI, LIU,XIJIE, HU,QUAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4365 A61K 31/00 […] › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D491/048 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2625178_T3.pdf

 

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