Composición y procedimiento para antagonistas del receptor del neuropéptido S (NPSR).

Un antagonista del receptor de neuropéptido S que comprende un compuesto de estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

donde las líneas discontinuas denotan un enlace saturado o insaturado, con la condición de que, o bien todas las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado, o sólo la línea discontinuas entre e y f es un enlace insaturado o ninguna de las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado;

X1 es CH, CH2, N o N-R3 y X2 es CH cuando X1 es N, X2 es CH2 cuando X1 es N-R3, X2 es N cuando X1 es CH y X2 es N-R3 cuando X1 es CH2;

m es 0 o 1;

las líneas onduladas representan enlaces conectados a átomos de carbono que tienen configuración cis o trans;

Y1 es O o S; Y2 es O, N o CH2; R1 y R2 son, conjuntamente, la estructura (II): **Fórmula**donde p es 0 o 2 si el anillo B está presente y p es 2 si el anillo B no está presente; o

R1 y R2 son cada uno, independientemente, alcohol metílico, fenilo, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo C6-10 o heterociclo, arilo sustituido, tiofeno, furano o una de las siguientes estructuras: **Fórmula**

donde Y3 puede estar en cualquier posición del anillo y es H, halógeno, OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o CF3; **Fórmula**

R3 es -C(≥NH)NH2, -CONH(CH2)3CH3, -CONH(CH2)4CH3, **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/068257.

Solicitante: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3040 Cornwallis Road Research Triangle Park, NC 25709 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, YANAN, RUNYON,SCOTT, HASSLER,CARLA, GILMOUR,BRIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D491/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2624853_T3.pdf

 

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