Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido,

en la que: X1 es O o S;

Y1 es O, S o NRN;

Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente;

cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3), alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fluorocicloalquilo C3-6, en el que dicho cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, -CN, -OH, C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3), alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -N(R8)(R9), alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, fluorocicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, en el que dicho cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4;

cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -CN, cicloalquilo C3-6, -C(≥O)OH, C(≥O)-O-(alquilo C1-4) y halógeno, en el que cada uno de dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halo, -OH, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4;

cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, -OH, -NO2, - CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, -N(R8)(R9), -N(R10)(C(≥O)R11), -C(≥O)-N(R8)(R9), -C(≥O)-R12, -C(≥O)- OR12 y -OR13, en el que cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -N(R14)(R15), - N(R16)(C(≥O)R17), -C(≥O)-OR18, -C(≥O)H,-C(≥O)R18, -C(≥O)N(R14)(R15) y -OR19; o R5 y R3 junto con los dos átomos de carbono al que están unidos forman un heteroarilo de 5 o 6 miembros, que contiene N, condensado, un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, que contiene N, condensado, un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, condensado o un anillo de benceno condensado, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halo, -CN, -OH, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3;

cada uno de R7 y R7a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -CN, - NO2, oxo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10, un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, -CH≥N-O-(alquilo C1-3), -N(R14)(R15), -N(R16)(C(≥O)R17), -S(≥O)2N(R14)(R15), -C(≥O)N(R14)(R15), -C(≥O)-R12, -C(≥O)-OR18 y -OR19, en el que cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, arilo C6-10, heterocicloalquilo y heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, OH, -CN, -NO2, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, -N(R14)(R15), -S-(alquilo C1-3), -S(≥O)2-(alquilo C1-4), ariloxi, arilalquiloxi opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilo C1-4, oxo, -C(≥O)H,-C(≥O)-alquilo C1-4, -C(≥O)O-alquilo C1- 4, -C(≥O)NH2, -NHC(≥O)H, -NHC(≥O)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-7, un heteroarilo de 5 o 6 miembros,

haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4; o dos R7a adyacentes junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5 o 6 miembros condensado, un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros condensado o un anillo de benceno condensado, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 R7b, en el que cada R7b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piridin-1-ilo, OH, oxo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4; cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en -OH, -CN, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-7, hidroxialquilo C1-3, -S-alquilo C1-3, -C(≥O)H, -C(≥O)-alquilo C1-3, - -C(≥O)-O-alquilo C1-3, -C(≥O)- NH2, -C(≥O)-N(alquilo C1-3)2, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; o R8 y R9 junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterocicloalquilo o heteroarilo de 4 a 10 miembros sustituidos opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, oxo, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-NH2, - C(≥O)-N(alquilo C1-3)2, -CN, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-7; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, -CN, -OH, oxo, -S-alquilo C1-3, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; R12 es H o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, -CN, -OH, -C(≥O)OH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, - N(R14)(R15), -C(≥O)N(R14)(R15), -N(R16)(C(≥O)R17), -C(≥O)H, -C(≥O)N(R16)(OR18), -C(≥O)-R18, -C(≥O)-OR18,-O-C(≥O)R18, -CF3, -CN, -OH, -O-(hidroxialquilo C1-6), alquilo C1-6, oxo, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, un heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo se sustituyen opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en -OH, -CN, oxo,-NHC(≥O)-(alquilo C1-3), -C(≥O)N(alquilo C1- 3)2, -O-(hidroxialquilo C1-6), -S(≥O)2-alquilo C1-3, -S-alquilo C1-3, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-7, hidroxialquilo C1-3, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; o R14 y R15 junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado 45 independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, -OH, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, alcoxialquilo C2-4, oxo, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, -NH2, -N(alquilo C1- 3)2, -S(≥O)2-alquilo C1-3, -S-alquilo C1-3, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)NH2 y -C(≥O)-alquilo C1-3; R16 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-7; R17 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, -CN, -OH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; R18 es H o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, -CN, -OH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; R19 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, un heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -N(R14)(R15), -C(≥O)N(R14)(R15), -N(R16)(C(≥O)R17), -C(≥O)-R18, -C(≥O)-OR18, -CF3, -CN, -OH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; y RN se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fluorocicloalquilo C3-6,

heteroarilalquilo y arilalquilo, en el que cada uno de dichos cicloalquilo C3-6, heteroarilalquilo y arilalquilo se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/059754.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COE, JOTHAM, WADSWORTH, HELAL,CHRISTOPHER,JOHN, SUBRAMANYAM,Chakrapani, DOUNAY,AMY BETH, DAVOREN,JENNIFER ELIZABETH, HENDERSON,JACLYN LOUISE, ALLEN,JOHN ARTHUR, EFREMOV,IVAN VIKTOROVICH, GRAY,DAVID LAWRENCE FIRMAN, GUILMETTE,EDWARD RAYMOND, HARRIS,ANTHONY RICHARD, MENTE,SCOT RICHARD, NASON,DEANE MILFORD II, O'NEIL,STEVEN VICTOR, XU,WENJIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4365 A61K 31/00 […] › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D491/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/04 C07D […] › C07D 519/00 Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00. › Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

PDF original: ES-2649144_T3.pdf

 

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