Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:

3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);

3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);

3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);

3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);

3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);

3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 189);

2-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-[6-(metilamino)pirimidin-4-il]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 190);

2-(5-Cloro-2-metyifenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 191);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 197); 2-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-[6-(metilamino)pirimidin-4-il]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 198);

2-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 199);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 204);

2-[2-Cloro-5-(trifluorometil)fenil]-5-[6-(metilamino)pirimidin-4-il]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 205);

2-[2-Cloro-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 206);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-metil-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 211);

5-[6-(Metilamino)pirimidin-4-il]-2-[2-metil-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 212);

2-[2-Metil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 213);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-etil-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 218);

2-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-[6-(metilamino)pirimidin-4-il]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 219);

2-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 220);

1-(5-Cloro-2-metilfenil)-4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 229);

1-(5-Cloro-2-metilfenil)-4-(6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 234);

4-(6-Aminopirimidin-4-il)-1-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 235);

1-(5-Cloro-2-etilfenil)-4-[6-(metilamino)pirimidin-4-il]-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 236);

1-(5-Cloro-2-etilfenil)-4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 237);

1-(5-Cloro-2-etilfenil)-4-(6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 241);

1-[2-Cloro-5-(trifluorometil)fenil]-4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 244);

1-[2-Cloro-5-(trifluorometil)fenil]-4-(9H-purin-6-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 245);

1-[2-Cloro-5-(trifluorometil)fenil]-4-(1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 246);

4-(6-Aminopirimidin-4-il)-1-[2-etil-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 256);

4-(5-Cloro-2-metilfenil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 270);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-N-metil-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 301);

2-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-[6-(metilamino)pirimidin-4-il]-1H-pirrol-3-carboxamida(comp 302);

2-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 303);

2-[2-Metil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 318);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 321);

2-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-[6-(metilamino)pirimidin-4-il]-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 322);

2-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 323);

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1-(2-hidroxietil)-1H-pirrol-3-carboxamida (comp 331) y

5-(6-Aminopirimidin-4-il)-3-(5-cloro-2-metilfenil)-1-(2-hidroxyetil)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 335).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/065598.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIALE PASTEUR, 10 20014 NERVIANO (MI) ITALIA.

Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, NESI, MARCELLA, CALDARELLI, MARINA, PANZERI, ACHILLE, BINDI,SIMONA, ORRENIUS,STEN CHRISTIAN.

Fecha de Publicación: 9 de Octubre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2726833_T3.pdf

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