Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.

Un compuesto de Formula I:**Fórmula**

o un estereoisomero,

un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:

W es O o S;

R0 es R1;

Y es S o -CR8≥CR9-;

R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

H,

halo,

alquilo C1-C4,

alquenilo C2-C3,

alquinilo C2-C3,

cicloalquilo C3-C4,

alcoxi C1-C4,

alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2,

tetrahidrofurano-2-ilo,

alquiltio C1-C4,

alquil C1-C4NH-,

(alquil C1-C4)2N-,

halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl,

halo-cicloalquilo C3-C4,

halo-alcoxi C1-C2 y

halo-alquiltio C1-C2;

R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

H,

halo,

alquilo C1-C4,

alcoxi C1-C4,

halo-alquilo C1-C2,

halo-alcoxi C1-C2,

CN, y

OH;

con la condicion de que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:

H,

halo,

alquilo C1-C4,

alcoxi C1-C4 y

ciano;

X1 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, N o CR10;

X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente entre CR3 o N;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo, OH, CN, OCF3, OCHF2, OCH2F, alcoxi C1-C2-alcoxi C1-C2, halo-alquilo C1-C3, que contiene de 1 a 5 halogenos, benciloxi substituido con 0 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C4, ciclopropilo, CF3, OCF3, heteroarilo de 5 o 6 miembros, OH, OCHF2, di-alquilamino C1-C4 y ciano, y -(CH2)n 1-fenilo sustituido con 0 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C4, ciclopropilo, CF3, OCF3, heteroarilo de 5 o 6 miembros, OH, OCHF2, di-alquilamino C1-C4 y ciano;

R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6, o R4 y R5 pueden tomarse juntos con el carbono al que estan unidos para formar un anillo cicloalquilo C3-C7;**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/037956.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: RUEDIGER EDWARD H., MILLER, MICHAEL M., DUBE,LAURENCE, BANVILLE,JACQUES, REMILLARD,ROGER, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, LAWRENCE,Michael R, DEON,Daniel H, GAGNON,MARC, POSY,SHOSHANA L, WONG,PANCRAS C, GUY,JULIA, MAXWELL,BRAD D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/433 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
  • A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2640916_T3.pdf

 

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