Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa.

Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**

en donde

el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros,

cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de

(1) un átomo halógeno y

(2) un grupo alquilo C1-6;

el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de

(1) un átomo de halógeno,

(2) un grupo ciano,

(3) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo,

(4) un grupo alcoxi C1-6;

(5) un grupo alquenilo C2-6 ,

(6) un grupo cicloalquilo C3-10,

(7) un grupo formilo,

(8) un grupo alquilo C1-6-carbonilo,

(9) un grupo carbamoilo opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6,

(10) un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos y

(11) un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido para 1 a 3 alquilo C1-6;

------ es un enlace simple o un enlace doble;

L1 es un grupo representado por la fórmula: -L1A-L1B- (en donde L1A es CH2 opcionalmente sustituido con grupos alquilo C1-3 y L1B es O, S, SO, SO2 o CH2).

cada uno de L2 y L4 es independientemente un enlace o un grupo alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con grupos hidroxi;

L3 es un enlace, O, S o NR6, en donde R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;

X es O, S o SO2;

R1 es

(1) un átomo de halógeno,

(2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos o

(3) un grupo alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-6;

R2 es un átomo de hidrógeno o se encuentra ausente;

R3 es

(1) un átomo de halógeno,

(2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos;

(3) un grupo alcoxi C1-10 o

(4) un grupo amino,

R4 es

(1) un átomo de hidrógeno,

(2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de

(i) un grupo hidroxilo y

(ii) un grupo alcoxi C1-6;

(3) un grupo hidroxilo o

(4) -CO-R7 en donde

R7 es

(1) un grupo hidroxilo o

(2) un grupo alcoxi C1-6 o

(3) un grupo amino opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos alcoxi C1-6 y

R5 es

(1) -OR8A, en donde R8A es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o

(2) -NR8BR8C

en donde

R8B es

(1) un átomo de hidrógeno,

(2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o

(3) -SO2-R9, en donde R9 es un grupo alquilo C1-6 y

R8C es

(1) un átomo de hidrógeno o

(2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o R8B y R8C combinados forman, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un heterociclo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros,

o una sal de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/055605.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 Doshomachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: YASUMA, TSUNEO, KITAMURA, SHUJI, TAKAKURA,NOBUYUKI, MORIMOTO,SACHIE, BANNO,YOSHIHIRO, TERAO,YOSHITO, OCHIDA,ATSUKO, TOMATA,YOSHIHIDE, IKOMA,MINORU, MASUDA,KEI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/343 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4365 A61K 31/00 […] › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D307/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D333/60 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2640258_T3.pdf

 

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