Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula**

o una sal,

un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que

DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula**

R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato);

R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra, OS(O)2Ra, OS(O)ORa, OS(O)2ORa, ORa, NHRa, N(Ra)Rb, +N(Ra)(Rb)Rc, P(O)(ORa)(ORb), OP(O)(ORa)(ORb), SiRaRbRc, C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)N(Ra)Rb, OC(O)Ra, OC(O)ORa, OC(O)N(Ra)Rb, N(Ra)C(O)Rb, N(Ra)C(O)ORb y N(Ra)C(O)N(Rb)Rc, en los que

Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-3 o heteroalquilo C1-3 opcionalmente sustituidos, o R3 + R3' y/o R4 + R4' se seleccionan independientemente entre ≥O, ≥S, ≥NOR18, ≥C(R18)R18' y ≥NR18, R18 y R18' seleccionándose independientemente entre H y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, dos o más de R2, R2', R3, R3', R4, R4' y R12 estando opcionalmente unidos mediante uno o más enlaces para formar uno o más carbociclos y/o heterociclos opcionalmente sustituidos;

X2 se selecciona entre O, C(R14)(R14') y NR14', en los que R14 y R14' tienen el mismo significado que se ha definido para R7 y se seleccionan independientemente, o R14' y R7' están ausentes, dando como resultado un doble enlace entre los átomos designados para portar R7' y R14';

R5, R5', R6, R6', R7 y R7' se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Re, SRe, S(O)Re, S(O)2Re, S(O)ORe, S(O)2ORe, OS(O)Re, OS(O)2Re, OS(O)ORe, OS(O)2ORe, ORe, NHRe, N(Re)Rf, +N(Re)(Rf)Rg, P(O)(ORe)(ORf), OP(O)(ORe)(ORf), SiReRfRg, C(O)Re, C(O)ORe, C(O)N(Re)Rf, OC(O)Re, OC(O)ORe, OC(O)N(Re)Rf, N(Re)C(O)Rf, N(Re)C(O)ORf y N(Re)C(O)N(Rf)Rg, en los que

Re, Rf y Rg se seleccionan independientemente entre H y (CH2CH2O)eeCH2CH2X13Re1, alquilo C1-15, heteroalquilo C1-15, cicloalquilo C3-15, heterocicloalquilo C1-15, arilo C5-15 o heteroarilo C1-15 opcionalmente sustituidos en donde ee se selecciona entre de 1 a 1000, X13 se selecciona entre O, S y NRf1, y Rf1 y Re1 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-3, dos o más de Re, Rf y Rg estando opcionalmente unidos mediante uno o más enlaces para formar uno o más carbociclos y/o heterociclos opcionalmente sustituidos, o R5 + R5' y/o R6 + R6' y/o R7 + R7' se seleccionan independientemente entre ≥O, ≥S, ≥NORe3, ≥C(Re3)Re4 y ≥NRe3, seleccionándose Re3 y Re4 independientemente entre H y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, o R5' + R6' y/o R6' + R7' y/o R7' + R14' están ausentes, dando como resultado un doble enlace entre los átomos designados para portar R5' y R6', y/o R6' y R7', y/o R7' y R14', respectivamente, dos o más de R5, R5', R6, R6', R7, R7', R14 y R14' estando opcionalmente unidos mediante uno o más enlaces para formar uno o más carbociclos y/o heterociclos opcionalmente sustituidos;

X1 se selecciona entre O, S y NR13, en el que R13 se selecciona entre H y alquilo C1-8 o heteroalquilo C1-8 opcionalmente sustituidos y no está unido a ningún otro sustituyente;

X3 se selecciona entre O, S, C(R15)R15', -C(R15)(R15')-C(R15")(R15"')-, -N(R15)-N(R15')-, -C(R15)(R15')-N(R15"')-, - N(R15")-C(R15)(R15')-, -C(R15)(R15')-O-, -O-C(R15)(R15')-, -C(R15)(R15')-S-, -S-C(R15)(R15')-, -C(R15)≥C(R15')-, ≥C(R15)-C(R15')≥, -N≥C(R15')-, ≥N-C(R15')≥, -C(R15)≥N-, ≥C(R15)-N≥, -N≥N-, ≥N-N≥, CR15, N y NR15;

X4 se selecciona entre O, S, C(R16)R16', NR16, N y CR16;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/NL2009/050660.

Solicitante: SYNTARGA B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: TOERNOOIVELD 1 6525 ED NIJMEGEN PAISES BAJOS.

Inventor/es: DE GROOT,FRANCISCUS,MARINUS,HENDRIKUS, BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4365 A61K 31/00 […] › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • C07D209/60 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Nafto [b] pirroles; Nafto [b] pirroles hidrogenados.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2647317_T3.pdf

 

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