Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

A es CH o N;



E es O o está ausente;

R es

(a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o

(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; o (c) un heteroarilo sin sustituir o sustituido de 8 o 9 miembros;

R1 es

(1) Rm o -alquilenil-Rm, donde Rm es cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo o heteroarilo monocíclico;

en la que cada uno de dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes Rx;

en la que cada Rx sustituyente se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: deuterio, halo, hidroxi, hidroxialquilo, ciano,

-NRaRb, -alquilenil-NRaRb, oxo, alquilo, cianoalquilo, haloalquilo, alcoxi, -S-alquilo, haloalcoxi,

alcoxialquil-, alquenilo, alquinilo,

-C(O)alquilo, -C(O)alquil-O-alquilo, -CO2alquilo, -CO2H, -CONH2, C(O)NH(alquilo), -

C(O)NH(haloalquilo), -C(O)N(alquil)2,

-C(O)NH(cicloalquilo), arilalquil-, arilalcoxi-, ariloxi-, cicloalquilo, cicloalquiloxi, (cicloalquil)alquilo, heterocicloalquilo, arilo, (heterocicloalquil)alquil-, (heterocicloalquil)alcoxi-,

-C(O)cicloalquilo, -C(O)heterocicloalquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, -S(O)-alquilo, - SO2- alquilo, -SO2-arilo, -SO2-fluoroalquilo, -N(Rc)-C(O)-alquilo, -N(Rc)-C(c)-arilo, -N(Rc)-CO2-alquilo, - SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquil)2,

-SO2NH(cicloalquilo), y -N(H)(SO2alquilo), o dos sustituyentes Rx adyacentes en un grupo Rm de fenilo o heteroarilo tomados juntos forman metilenodioxi,

en la que cada uno de dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo en Rx está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en deuterio, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, amino,-C(O)alquilo y - CO2alquilo;

en la que Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cianoalquilo, o haloalquilo; y

Rc es H, alquilo o arilalquil-;

(2) alquilo sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, haloalcoxi, -NRsRt,-C(O)alquilo, CO2alquilo, - CO2H, -CONRsRt, -SOalquilo, -SO2alquilo y -SO2NRsRt;

donde Rs y Rt son cada uno independientemente H, alquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, -C(O)alquilo, o -CO2alquilo; o

en la que Rn es H, Rm, -alquilenil-Rm, hidroxialquilo, cianoalquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, - CONRhRi, o -C(O)Rj;

donde Rm es como se define en el punto (1) anterior;

Rh y Ri son cada uno independientemente H o alquilo, o Rh y Ri tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo monocíclico; y

Rj es un alquilo sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: deuterio, halo, amino, hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, heteroarilo, fenilo y heterocicloalquilo; o un cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, o heteroarilo, cada uno sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: deuterio, alquilo, halo, amino, hidroxi y alcoxi; y Ro es H o Rj;

cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y deuterio;

en la que el compuesto de Fórmula I no es (5-bencenosulfonil-piridin-2-ilmetil)-amida del ácido 1H-pirrolo[3,2-c]piridin-2-carboxílico;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en la que el compuesto de Fórmula I no es 6-(trifluorometil)-N-((5-((3- (trifluorometil)fenil)sulfonil)piridin-2-il)metil)imidazo[1,2-a]piridin-2-carboxamida;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/000214.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 DNA WAY SOUTH SAN FRANCISCO CA 94080-4990 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YUEN, PO-WAI, ZHENG, XIAOZHANG, GOSSELIN, FRANCIS, DRAGOVICH,PETER, BAIR,KENNETH W, BAUMEISTER,TIMM R, ZAK,MARK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D497/04 C07D […] › C07D 497/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2620612_T3.pdf

 

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