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Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/02/2019). Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K31/00, A61K45/06, C07J5/00, A61K31/337, C07J9/00, A61P35/02, A61K31/282, C07J63/00, C07J1/00, A61K31/7068, C07J21/00, C07J71/00, C07J43/00, A61K31/4355, C07J7/00, C07J69/00, C07J65/00.

Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula** el compuesto ß-reducido es **Fórmula** el compuesto α-reducido es **Fórmula**.

PDF original: ES-2717797_T3.pdf

Tratamiento de cánceres utilizando moduladores de isoformas de PI3 cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física

(28/11/2018). Inventor/es: STERN,HOWARD M, KUTOK,JEFFERY L. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, G01N33/574, A61K45/06, A61P35/02, A61K31/52.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, cocristal, clatrato o forma polimórfica del mismo, farmacéuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento de una neoplasia maligna hemática en un sujeto, en el que el compuesto se formula para administrarse a partir de 25 mg 2VD a 75 mg 2VD.

PDF original: ES-2691742_T3.pdf

Procedimientos para preparar isoquinolinonas y formas sólidas de isoquinolinonas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/03/2017). Inventor/es: MARTIN, MICHAEL, REN,PINGDA, ISBESTER,PAUL, LANE,BENJAMIN S, KROPP,JASON. Clasificación: A61K31/497.

Polimorfo de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que dicho polimorfo es la "forma C" de polimorfo, que tiene los siguientes picos de XRPD característicos: 2θ ≥ 10,4º (+- 0,2º), 13,3º (+- 0,2º) y 24,3º (+- 0,2º).

PDF original: ES-2637113_T3.pdf

Métodos para reducción estereoselectiva.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/11/2016). Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C. Clasificación: A01N43/42.

Un método para preparar una mezcla de compuestos V y VI: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión de compuesto. VII: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en un solvente con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio y una piridina sustituida seleccionada del grupo que consiste en 3-metoxipiridina, 3- etilpiridina, 3-n-butilpiridina, 3-isobutilpiridina, 3-hidroxipiridina, 3-aminopiridina y 3-dimetilaminopiridina, 4- picolina, 4-metoxipiridina, 4-aminopiridina y 4-dimetilaminopiridina, en la que se produce un exceso del compuesto V en comparación con el compuesto VI.

PDF original: ES-2610130_T3.pdf

Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Wa 2 es CR5 o N; Wa 3 es CR6 o N; Wa 4 es CR7 o N; en la que no más de dos átomos de anillo adyacentes seleccionados entre Wa 2, Wa 3 y Wa 4 son heteroátomos; B es hidrógeno, alquilo, amino, heteroalquilo o un resto de fórmula II:**Fórmula** en el que Wc es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, y q es un número entero de 0, 1, 2, 3 o 4; X está ausente o -(CH(R9))Z-, y z es un número entero de 1, 2, 3 o 4; Y está ausente, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)-, -C(≥O)(CHR9)z-, -N(R9)-, -N(R9)-C(≥O)NH- o -N(R9)C(R9)2-, y z es un número entero de 1,2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, amido, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano o nitro; …

Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina.

(30/03/2016) Proceso para la producción de un alcaloide esteroideo de ciclopropilo de la fórmula 2:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde cada R1 y R8 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haluro, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, aralquiltio, hidroxilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino, nitro, aciltio, carboxamida, sulfonamida, carboxilo, nitrilo, sulfato, -OP(L)(OR20)2, -XC(L)-R21 o -XC(L)-X-R21; en donde R1 también puede ser un azúcar; cada X es O o NR en donde R es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo o aralquilo; L es O o S; R2…

Transaminación enzimática de análogos de ciclopamina.

(06/01/2016) Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula (II): **Fórmula** o una sal del mismo; de un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** o una sal del mismo; en donde: R1 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haloalquilo, -OR16, -C(O)R16, -CO2R16, -SO2R16, - C(O)N(R17)(R17), -[C(R16)2]q-R16, -[(W)-N(R17)C(O)]qR16, -[(W)-C(O)]qR16, -[(W)- C(O)O]qR16, -[(W)-OC(O)]qR16, -[(W)-SO2]qR16, -[(W)-N(R17)SO2]qR16, -[(W)-C(O)N(R17)]qR17, -[(W)-O]qR16, -[(W)- N(R17)]qR16, o -[(W)-S]qR16; en donde W es un dirradical y q es 1, 2, 3, 4, 5, o 6; cada R2 y R3 es, independientemente,…

Inhibidores de hidrolasa de amida de ácidos grasos.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, o mezcla del mismo, en la que: ----- se selecciona entre un enlace sencillo y un doble enlace; cuando ----- es un enlace sencillo, X1 se selecciona entre CR4R5 y NR6, y X2 se selecciona entre CR7R8 y NR9; cuando ----- es un doble enlace, X1 se selecciona entre CR4 y N, y X2 se selecciona entre CR7 y N; X3 se selecciona entre CR10R11 y NR12; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 se selecciona entre N, NR6, NR9, y N12; m es 0 o 1; Z1 se selecciona entre -OR13 y alquilo C1-6; Z2 se selecciona entre -OR14…

ÁCIDOS Y ÉSTERES BORÓNICOS COMO INHIBIDORES DE LA HIDROLASA DE AMIDAS DE ÁCIDOS GRASOS.

(07/02/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula: **Fórmula** o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo