(31/12/2014) Una forma cristalina de ácido hidroxámico suberoilanilida (SAHA) que se puede obtener mediante un método de recristalización que comprende las etapas de: A. preparar un preparado en bruto de SAHA, comprendiendo dicha preparación las etapas de: (i) sintetizar ácido suberanílico usando la reacción: **Fórmula** reacción que consiste en las etapas de: a) colocar, en un matraz de 22 l, 3,5 kg (20,09 mol) de ácido subérico y fundir el ácido con calor; b) elevar la temperatura hasta 175 ºC, y luego añadir 2,04 kg (21,92 mol) de anilina; c) elevar la temperatura hasta 190 ºC y mantener esa temperatura durante 20 minutos; d) verter la masa fundida en un tanque…

(31/12/2014) Una formulación que comprende: i) Una matriz de liberación controlada a base de lípidos ii) Un componente de polihidroxi seleccionado del grupo que consiste en trehalosa, sacarosa y mezclas de las mismas iii) Un agente bioactivo péptido o proteína que no es GLP-1 en donde el agente bioactivo está presente a una concentración de 1 a 200 mg por gramo de (i).

(31/12/2014) Un proceso para la producción de una composición farmacéutica que comprende los pasos de a. preparar una solución de tadalafil en un solvente orgánico, b. transportar el tadalafil sobre un polímero insoluble en agua mezclado con un diluyente mediante granulación por fusión en caliente en lecho fluido, donde el polímero insoluble en agua es etilcelulosa, c. mezclar el granulado con uno o más excipientes adicionales.

(24/12/2014) Procedimiento para preparar gránulos que tienen una densidad aparente entre 0,4 y 1,0 g/ml que comprenden un antibiótico de β-lactama, comprendiendo dicho procedimiento alimentar dicho antibiótico de β-lactama a un compactador de rodillos para formar productos comprimidos, reducir en tamaño, p. ej. moler los productos comprimidos para producir gránulos, en donde la temperatura del antibiótico de β-lactama que se alimenta a dicho compactador de rodillos es inferior a 20ºC, y en donde CH2S < 50 μl de gas H2S por kg de antibiótico de β-lactama, en donde CH2S(72h) es el volumen de gas H2S por encima de dichos gránulos por kg de dicho antibiótico de β-lactama, cuando una muestra de entre 3,5 y 4,5 g de dichos gránulos se mantiene en un recipiente cerrado que tiene un volumen de 20 ml a…

(24/12/2014) Una composición farmacéutica que comprende: (a) una perla de liberación inmediata que comprende al menos una sal de anfetamina; (b) una primera perla de liberación retardada que comprende al menos una sal de anfetamina; y (c) una segunda perla de liberación retardada que comprende al menos una sal de anfetamina; en donde la primera perla de liberación retardada provee liberación por pulsos de al menos una sal de anfetamina y la segunda perla de liberación retardada provee liberación sostenida de al menos una sal de anfetamina.

(17/12/2014) Una composición farmacéutica granulada que contiene un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y por lo menos un poloxámero en donde el por lo menos un poloxámero es poloxámero 188.

(10/12/2014) Un método de producir microesferas de proteína que comprende: La mezcla de moléculas de proteína con un formador de matriz en una solución; La adición de un reactivo reductor a la mezcla La retirada del reagente de reducción, y La retirada de la matriz dejando microesferas de moléculas de proteína; En donde se selecciona el formador de la matriz de carbonato de calcio, de alginato de calcio, de sílice porosa y de oligo- o polisacárido.

(10/12/2014) Un método para preparar micropartículas porosas que contienen fitosterol, al - preparar una masa fundida homogénea de una composición que comprende (i) un componente de fitosterol, y (ii) un componente seleccionado de entre al menos uno de un ácido graso C10 a C26, un monoglicérido de un ácido graso C10 a C26, una sal metálica de un ácido graso C10 a C26 y/o un agente tensioactivo; - dejar que la masa fundida se solidifique hasta un material sólido amorfo; - procesar el material sólido amorfo hasta un polvo fino; - agitar el polvo en una fase acuosa; - opcionalmente, separar las micropartículas así obtenidas de la fase acuosa; y -opcionalmente, secar las micropartículas separadas.

(10/12/2014) Un método para preparar una composición en polvo seca, que comprende: combinar una solución acuosa, que comprende un agente activo hidrófilo disuelto en un disolvente acuoso, y una solución orgánica, que comprende un componente hidrófobo disuelto en un disolvente orgánico, en una mezcladora estática para formar una mezcla, para minimizar o eliminar de esta manera los efectos de degradación que resultan del contacto de un disolvente orgánico y el agente activo; atomizar la mezcla para producir microgotas; y secar las microgotas para formar partículas secas, donde el agente activo hidrófilo y el componente hidrófobo son incompatibles y, cuando se combinan en…

(03/12/2014) Forma de dosificación oral de liberación sostenida para administración una vez al día que comprende: una matriz farmacéuticamente aceptable que comprende una cantidad analgésicamente eficaz de oxicodona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un material de liberación sostenida; proporcionando dicha forma de dosificación un efecto analgésico por espacio de al menos 24 horas tras administración oral en estado estable a pacientes humanos; y proporcionando dicha forma de dosificación una relación media de oxicodona C24/Cmax de 0,7 a 1,0 tras administración oral en estado estable a dichos pacientes,…

(03/12/2014) Una composición para la liberación controlada de al menos un polipéptido biológicamente activo que tiene un peso molecular igual o mayor que 10,000 en el hospedero, que comprende al menos un polipéptido biológicamente activo encapsulado en una matriz que comprende al menos un copolímero multibloque biodegradable, termoplástico y de fases separadas, donde el copolímero se caracteriza porque : (i) comprende al menos dos segmentos hidrolizables seleccionados de un prepolímero (A) y un prepolímero (B), el prepolímero (A) tiene una Tg menor que 37°C y el prepolímero (B) tiene una Tm de 40°C - 100°C en condiciones del cuerpo humano; (ii) el copolímero de fases separadas tiene al menos dos transiciones de fase,…

(12/11/2014) Una composición en emulsión que comprende un material de matriz polimérico soluble en agua en el cual están dispersas gotitas de aceite, componiendo la composición un principio activo, obtenible por un proceso que comprende las etapas de: mezclar una fase oleosa con una fase acuosa para formar una emulsión, en donde a. la fase oleosa comprende al menos un aceite y al menos un solubilizador; y b. la fase acuosa comprende un material de matriz polimérico soluble en agua y un surfactante aniónico, estando el surfactante aniónico en una cantidad de 0.1% a 5%, en particular entre 1.0% y 5% y preferiblemente dentro de un rango de 2% a 4%, como proporción de peso seco de la composición; y luego hacer que la emulsión solidifique.

(12/11/2014) Una composición farmacéutica que comprende: (A) un vehículo de administración semisólido, que comprende: (i) un poliortoéster de fórmula I o de fórmula II**Fórmula** donde: R es un enlace, -(CH2)a- o -(CH2)b-O-(CH2)c-; en la que a es un número entero entre 1 y 10, y b y c son independientemente números enteros entre 1 y 5; R* es un alquilo C1-4; n es un número entero de al menos 5; y A es R1, R2, R3 o R4, donde R1 es:**Fórmula** donde: p es un número entero entre 1 y 20; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es:**Fórmula** donde: s es un número entero entre 0 y 30; t es un número entero entre 2 y 200; y R7 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es:**Fórmula** R3 es:**Fórmula** donde: x…

(12/11/2014) Componentes multiparticulados de pantoprazol con liberación reducida en condiciones gástricas y liberación rápida a pH neutro, en los que cada uno de dichos componentes multiparticulados comprende: un centro esferoide que contiene, p/p basado en el centro no recubierto seco, 25 a 30% de celulosa microcristalina, 4 5 a 6% de polisorbato 80,14 a 16% de crospovidona, 0,5 a 2% de hipromelosa 2208, a 8% de carbonato de sodio y aproximadamente 45% de pantoprazol sódico sesquihidratado; un recubrimiento de sellado inicial sobre el centro esferoide y un recubrimiento entérico sobre el recubrimiento de sellado inicial.

(12/11/2014) Procedimiento para la producción de una forma medicamentosa oral con desintegración y puesta en libertad inmediatas de la sustancia activa ya en la boca, mediante una mezcladura intensa (a) de una sustancia activa farmacéutica aniónica con (b) un copolímero que se compone de unos ésteres de C1 hasta C4 del ácido acrílico o metacrílico, que se han polimerizado por radicales, y de otros monómeros del tipo de (met)acrilatos que tienen grupos amino terciarios funcionales, así como (c) de 5 a 50 % en peso, referido al componente (b), de un ácido carboxílico de C12 a C22 en una masa fundida, por solidificación de la mezcla y por molienda para dar un polvo que contiene la sustancia activa con un tamaño medio de granos de 200 μm o menos, por inclusión…

(05/11/2014) Una formulación farmacéutica sólida que comprende (a) cilostazol, (b) un almidón pregelatinizado en una cantidad de 10 a 90% en peso basado en el peso total de la formulación, (c) uno o más tipos de ingredientes entéricos y (d) un ácido orgánico

(15/10/2014) Composición de fexofenadina que comprende (a) un centro granular formado por granos de principio activo agregados en presencia de un aglutinante y opcionalmente de un lubricante o preferiblemente de un diluyente, y (b) una capa para revestir dicho centro granular formado por una matriz grasa, composición en la que: la fexofenadina representa al menos 10%, preferiblemente 15% o incluso 20% en peso con relación al peso de la composición; el principio activo representa no más de 90%, preferiblemente no más de 60% o 50% en peso con relación al peso de la composición, o incluso menos de 40% en peso con relación al peso de la composición, preferiblemente el principio activo representa de 20% a 40% con relación al peso de la composición; la matriz grasa representa de 50% a 85% en peso de la composición,…

(08/10/2014) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo un compuesto inhibidor de DPP IV con un grupo amino o una sal de estos, un primer diluyente, un segundo diluyente, un aglutinante, un disgregante y un lubricante; en donde el inhibidor de DDP IV está presente en una cantidad de 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg, 5 mg o 10 mg; y en donde los diluyentes se seleccionan de eritritol, hidroxipropilcelulosa poco sustituida, manitol, almidón pregelatinizado y xilitol; el aglutinante se selecciona de copovidona (copolimerizados de vinilpirrolidona con otros derivados de vinilo), hidroxipropil metilcelulosa (HPMC), hidroxipropilcelulosa (HPC), polivinilpirrolidona (povidona), almidón pregelatinizado e hidroxipropilcelulosa poco sustituida (L-HPC); el disgregante se selecciona de almidón de maíz,…

(08/10/2014) Un procedimiento de formación de micropartículas, que comprende las etapas de: - proporcionar una primera solución que comprende al menos un anión; - proporcionar una segunda solución que comprende al menos un catión; - mezclar la primera solución con la segunda solución en presencia de al menos un primer compuesto para formar moldes porosos, en el que los moldes porosos se forman por precipitación de una sal que comprende el anión y el catión y en el que el primer compuesto se incorpora al menos parcialmente en los moldes porosos y - reticular al menos parcialmente el primer compuesto en los moldes porosos.

(01/10/2014) Un proceso para la fabricación de una composición farmacéutica oral que comprende dexketoprofeno trometamol en la forma de comprimidos o gránulos, donde la composición farmacéutica comprende entre 3 % y 60 % en peso de dexketoprofeno trometamol con respecto a la cantidad total de la composición farmacéutica, la cantidad total de lubricante o lubricantes presente en la composición farmacéutica oscila entre 0.5 y 6 % en peso con respecto la cantidad total de la composición farmacéutica; donde la cantidad total de disgregante o disgregantes presente en la composición farmacéutica oscila entre 2 y 20 % en peso con respecto la cantidad total de la composición farmacéutica; donde la cantidad total de diluyente o diluyentes presente en la composición farmacéutica oscila entre 15 % to 85 % en peso…

(01/10/2014) Un sistema de administración de microesferas para la liberación sostenida de un agente activo, comprendiendo dicho sistema de liberación un polímero biodegradable, un agente activo y un aminoácido básico, en el que dicho agente activo y el aminoácido básico se distribuyen de forma uniforme en y a través de dicha matriz de polímero, en el que dicho aminoácido básico estabiliza dicho agente activo y potencia su liberación sostenida, y en el que dicho sistema de liberación comprende además un ácido orgánico distribuido de forma uniforme en y a través de dicha matriz de polímero.

(01/10/2014) Una formulación en polvo seco para su uso en medicina que comprende micropartículas de dicetopiperazina recubiertas con un principio activo, en la que el principio activo es un péptido o una proteína terapéuticos, profilácticos o diagnósticos, y en la que el recubrimiento se forma recubriendo el principio activo con micropartículas preformadas de dicetopiperazina.

(26/09/2014) Composiciones farmacéuticas de sal de trometamina del ácido (+)-(S)-2-(3-benzoilfenil)propiónico. Esta invención se refiere a composiciones farmacéuticas orales sólidas de sal de trometamina del ácido (+)-(S)-2-(3-benzoilfenil)propiónico; a un procedimiento de fabricación de las mismas y a su uso en el tratamiento de dolor e inflamación.

(24/09/2014) Una composición en partículas obtenible por secado por aspersión para administración al sistema pulmonar, comprendiendo la composición: partículas que comprenden un fosfolípido saturado y un catión polivalente en una cantidad efectiva para incrementar la temperatura de transición de gel a cristal líquido de las partículas en comparación con partículas y en el catión polivalente en donde la relación molar del catión polivalente al fosfolípido es al menos 0.05, y un agente activo, y en donde el diámetro de partícula geométrico medio de la composición en partículas es menos de 5 μm.

(24/09/2014) Un sistema de administración oral que comprende: al menos un componente activo; y una matriz polimérica que encapsula al menos parcialmente el citado al menos un componente activo, teniendo dicha matriz polimérica una resistencia a la tracción de al menos aproximadamente 44,81 x 106 Pa (6500 psi) y comprendiendo al menos un polímero que tiene una absorción de agua mensurable conforme a la norma ASTM D570-98 de 0,01% a 50% en peso, en donde el al menos un componente activo comprende tripolifosfato de sodio como un agente anticálculos.

(10/09/2014) Una composición farmacéutica en forma de comprimido de liberación inmediata que comprende almotriptán malato y manitol, preferiblemente un comprimido recubierto con película, donde el manitol está en forma cristalina y la densidad aparente del manitol es inferior a 0,75 g/ml.

(03/09/2014) Un proceso para la formulación de ingredientes activos líquidos en composiciones farmacéuticas, dietéticas o alimentarias sólidas, que comprende: a) fundir una masa que consiste de compuestos anfifílicos sólidos o semisólidos con puntos de fusión o ablandamiento en el intervalo desde 30 a 60 °C y/o compuestos lipofílicos sólidos o semisólidos con puntos de fusión en el intervalo desde 40 a 90 °C, para obtener una solución o dispersión homogénea que se vuelve sólida o semisólida nuevamente a temperatura ambiente; b) dispersar el ingrediente activo líquido en la matriz fundida, para obtener una solución o dispersión…

(03/09/2014) Método para preparar una composición de ingrediente medicinal activo que comprende (a) un centro granular que consiste en granos de ingrediente activo, aglomerados en presencia de aglutinante, y (b) una capa de recubrimiento de dicho centro granular que consiste en matriz grasa, composición en la que: * el ingrediente activo representa un mínimo de 10%, preferiblemente 20% o también 30% en peso, respecto al peso de la composición del gránulo recubierto; el ingrediente activo representa un máximo de 48%, preferiblemente un máximo de 40%, el ingrediente activo representa preferiblemente de 20% a menos de 40%, respecto al peso de la composición del gránulo recubierto, más preferentemente el ingrediente activo representa de 30% a 40%, respecto al peso de la composición…

(03/09/2014) Un producto en dispersión sólida amorfa que contiene N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hidroxietil)-1H-pirazol-4-il]tieno[3,2-c]piridin-3-il}fenil)-N'-(3-fluorofenil)urea o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable, al menos un surfactante farmacéuticamente aceptable y al menos un ácido elegido del grupo constituido por ácido cítrico, ácido maleico, ácido málico, ácido malónico, ácido succínico y ácido tartárico.

(03/09/2014) Un procedimiento para la producción de partículas que comprende las etapas de i) formación de una solución de una sustancia deseada en un disolvente adecuado; ii) generación de un aerosol a partir de la solución de dicha sustancia; iii) recogida de las gotículas de aerosol en un recipiente que contiene un no disolvente de dicha sustancia; y iv) aplicación de ultrasonidos a las gotículas dispersadas en el no disolvente para efectuar la cristalización de dicha sustancia.

(27/08/2014) Composición farmacéutica sólida que comprende formas granulares de amlodipino y losartán que están separadas entre sí, y un agente estabilizante para su uso en la prevención o el tratamiento de trastornos cardiovasculares, en la que el agente estabilizante es un antioxidante, en el que el antioxidante se selecciona del grupo que consiste en hidroxitolueno butilado, hidroxianisol butilado, tocoferol, ácido ascórbico, ácido eritórbico, ácido cítrico, ácido ascorbil-palmítico, ácido etilendiaminatetraacético, pirosulfito de sodio, y una mezcla de los mismos, en la que el agente estabilizante se usa en una cantidad que oscila entre el 0,005 y el 5% en peso basándose en el peso total de la composición.