Derivados de bacterioclorofila catiónicos y usos de los mismos.

Un derivado de bacterioclorofila de la fórmula I:**Fórmula**

en donde

M representa 2H,

un átomo de metal divalente seleccionado entre Pd, Pt, Co, Sn, Ni, Cu, Zn o Mn, o un átomo de metal trivalente seleccionado entre el grupo que consiste en Fe, Mn, Co, Au, Al, Gd, Er, Yb y Cr;

R1 es Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R"9A-;

Y es O o S;

R2 es H, OH o COOR9;

R3 es H, OH, alquilo C1-C12 o alcoxi C1-C12;

R4 es -CH≥CR9R'9, -CH≥CR9Hal, -CH≥CH-CH2-NR9R'9, -CH≥CH-CH2- N+R9R'9R"9A-, - CHO, -CH≥NR9, -CH≥N+R9R'9 A-, -CH2-OR9, -CH2-SR9, -CH2-Hal, -CH2-R9, -CH2-NR9R'9, -CH2-N+R9R'9R"9 A-, -CH2-CH2R9, -CH2- CH2Hal, -CH2-CH2OR9, -CH2-CH2SR9, -CH2-CH2-NR9R'9,-CH2-CH2-N+R9R'9R"9A-, -COCH3, C(CH3)≥CR9R'9, - C(CH3)≥CR9Hal, -C(CH3)≥NR9,-CH(CH3)≥N+R9R'9A-, -CH(CH3)-Hal, -CH(CH3)-OR9, -CH(CH3)-SR9, -CH(CH3)- NR9R'9, CH(CH3)-N+R9R'9 R"9A- o -C≥CR9;

R5 es ≥O, ≥S, ≥N-R9, ≥N+R9R'9A-, ≥CR9R'9 o ≥CR9-Hal;

cada R8, R9, R'9 y R"9 es independientemente:

(a) H;

(b) hidrocarbilo C1-C25, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, sin sustituir o sustituido con uno o más radicales seleccionados entre:

(i) un grupo funcional seleccionado entre halógeno, nitro, oxo, OR, SR, epoxi, epitio, aziridina, -CONRR', -COR, COOR, -OSO3R, -SO3R, -SO2R, -NHSO2R, - SO2NRR' ≥N-OR, ≥N-NRR', -(CH2)nNR-COR', -(CH2)n-CO-NRR', -O-(CH2)n-OR, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-R, -PRR', -OPO3RR', -PO2HR o -PO3RR', en donde n es un número entero de 1 a 6;

(ii) unos grupos cargados positivamente seleccionados entre: un grupo onio; un catión derivado de un grupo que contiene N seleccionado entre O← N+(RR')-, >C≥N+(RR'),-N+(RR'R"), -(R)N-N+(RR'R"), -(R)NC(≥ HN)-N+RR'R", -C(≥NH)-N+(RR'R"); un catión derivado de un compuesto heteroaromático que contiene uno o más átomos de N y opcionalmente átomos de O o S;

(iii) un grupo cargado negativamente seleccionado entre COO-, COS-, -OSO3 -, -SO3 -, -OPO3R-, -PO2H-, -PO3 2- o -PO3R-;

(iv) un grupo básico que se convierte en unos grupos cargados positivamente en condiciones fisiológicas seleccionado entre -NRR', -C(≥NR)-NR'R", -NR-NR'R", -(R)N-C(≥NR)-NR'R", O← NR-, >C≥NR o un radical heteroaromático que contiene N;

(v) un grupo ácido que se convierte en unos grupos cargados negativamente en condiciones fisiológicas seleccionado entre -COOH, -COSH, -SO3H y -PO3H2; o

(vi) un residuo de un aminoácido, un péptido, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido o un polisacárido;

(c) hidrocarbilo C1-C25, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, que contiene uno o más heteroátomos y/o uno o más restos carbocíclicos o heterocíclicos, opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más radicales según se han definido en (b); o

(d) un residuo de un aminoácido, un péptido, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido o un polisacárido;

en donde cada uno de R, R' y R" es independientemente H, hidrocarbilo, preferiblemente alquilo C1-C25, más preferiblemente alquilo C1-C10 o C1-C6, o heterociclilo, o dos de R, R' y R" junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S o N y está opcionalmente sustituido adicionalmente en el átomo de N adicional con alquilo opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo o amino;

R8 puede ser adicionalmente H+ o un catión R+ 10 cuando R1 es Y-R8; R+ 10 es amonio, un catión de un metal, preferiblemente de un metal alcalino o alcalinotérreo, tal como Na, K, Li, Ca, Ba o un catión derivado de un grupo que contiene N según se ha definido en (ii) anteriormente;

A es un anión fisiológicamente aceptable;

m es 0 o 1; y

sales farmacéuticamente aceptables e isómeros ópticos del mismo;

con la condición de que, cuando R2 y R3 sean ambos H, R5 no sea ≥N-R9 y/o R4 no sea -C(CH3)≥NR9; y con la condición adicional de que el derivado de bacterioclorofila de fórmula I tenga al menos un grupo cargado positivamente y/o al menos un grupo básico que se convierta en un grupo cargado positivamente en condiciones fisiológicas.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10012927.

Solicitante: YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD..

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: THE WEIZMANN INSTITUTE OF SCIENCE P.O. BOX 95 76100 REHOVOT ISRAEL.

Inventor/es: SCHERZ, AVIGDOR, BRANDIS, ALEXANDER, SALOMON, YORAM, COHEN, AVRAHAM, EREN,DORON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/409 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo cuatro de estos ciclos, p. ej. derivados de la porfina bilirrubina, biliverdina (hemina, hematina A61K 31/555).
  • A61K41/00 A61K […] › Preparaciones medicinales obtenidas por tratamiento de sustancias mediante energía ondulatoria o por radiación corpuscular (A61K 31/59 tiene prioridad).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2602460_T3.pdf

 

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