Derivados de tiazolo-pirimidina terapéuticamente activos.

Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde

Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula**

en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula;

V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;

W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7;

Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado entre -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R2)- y -S(O)2N(R2)-, o un grupo enlazador de fórmula (Ya):**Fórmula**

en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula;

Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-6), en donde cualquiera de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano-alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C3-7), halo-heterocicloalquilo (C3-7), alquil (C1-6)-heterocicloalquilo (C3-7), alcoxicarbonil (C2-6)-heterocicloalquilo (C3-7), dihaloheterocicloalquilo (C3-7), heterocicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), alquil (C1-6)-heterocicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), heteroarilo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, heterocicloalcoxi (C3-7), alcoxicarbonil (C2-6)- heterocicloalcoxi (C3-7), heterocicloalquil (C3-7)-alcoxi (C1-6), ariloxi, haloariloxi, alcoxiariloxi (C1-6), alquilendioxi C1-3, dihaloalquilendioxi (C1-3), arilcarboniloxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di-alquil-amino (C1-6), dialquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alcoxi C2-6-carbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, ariloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, di-alquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y dialquilaminosulfonilo (C1-6);

A1 representa hidrógeno, ciano o trifluorometilo; o A1 representa alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre -ORa, -NRbRc, -CO2Rd y -CONRbRc; o A1 representa cicloalquilo C3-7;

A2 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

R2 representa hidrogeno; o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre -ORa y -NRbRc;

Ra representa hidrógeno; o Ra representa alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-6), en donde cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alcoxi C1-6 y oxo;

Rb y Rc independientemente representan hidrógeno o trifluorometilo; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo (C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes;

en donde los sustituyentes opcionales en Rb se seleccionan independientemente entre alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, ciano, alcoxicarbonilo C2-6, di-alquilamino (C1-6) y alcoxicarbonilamino C2-6; y

en donde los sustituyentes opcionales en Rc se seleccionan independientemente entre alquilcarbonilo C2-6 y alcoxicarbonilo C2-6; o

Rb y Rc, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, oxazolidin-3-ilo, isoxazolidin-2-ilo, tiazolidin-3-ilo, isotiazolidin-2-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, homomorfolin-4-ilo u homopiperazin-1-ilo, en donde cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), ciano, oxo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilamino C2-6-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilamino C2-6, alquil-sulfonilamino C1-6 y aminocarbonilo; y

Rd representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterocicloalquilo C3-7 o heteroarilo, en donde cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, oxo, alquilcarboniloxi C2-6 y di-alquilamino (C1-6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/072130.

Solicitante: UCB Biopharma SPRL.

Inventor/es: FRANKLIN, RICHARD, JEREMY, REUBERSON, JAMES, THOMAS, NEUSS,JUDI,CHARLOTTE, BROOKINGS,Daniel Christopher, KULISA,Claire Louise, FORD,DANIEL JAMES, GHAWALKAR,ANANT RAMRAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2599252_T3.pdf

 

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