Compuestos de enediino, conjugados de los mismos y usos y métodos para ello.

Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I),

**Fórmula**

en la que

R0 es NHR1a, NHC(≥O)OR1b, NHC(≥O)NHR1b, OC(≥O)NHR1b, (CH2)1-4NHR1a, F, Cl, Br, OR1a o SR1b; R1a es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2, C(≥O)(CH2)nNH2, C(≥O)CHR8NH2 o C(≥O)R9NH2; **Fórmula**

R1b es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2;

R2 es H, R10, C(≥O)R10 o C(≥O)OR10;

R3 es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

R4 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10;

R5 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10;

R6 es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; o

R5 y R6 se combinan para formar ≥O;

R7 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10;

R8 es el resto de la cadena lateral de un α-aminoácido seleccionado del grupo que consiste en alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, ácido γ-carboxiglutámico, citrulina, cisteína, ácido glutámico, glutamina, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, norleucina, norvalina, ornitina, fenilalanina, serina, treonina, triptófano, tirosina y valina;

R9 es arileno sustituido o no sustituido, heteroarileno sustituido o no sustituido, alquilarileno sustituido o no sustituido, cicloalquileno sustituido o no sustituido o heterocicloalquileno sustituido o no sustituido;

cada R10 es independientemente alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;

en donde los sustituyentes de los restos sustituidos se eligen independientemente entre sí de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático, halo, haloalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, ciano, nitro, alcoxi, -O(hidroxialquilo), -O(haloalquilo), -O(cicloalquilo), -O(heterocicloalquilo), -O(arilo), alquiltio, ariltio, ≥O, ≥NH, ≥N(alquilo), ≥NOH, ≥NO(alquilo), -C(≥O)(alquilo), -C(≥O)H, -CO2H, -C(≥O)NHOH, -C(≥O)O(alquilo), - C(≥O)O(hidroxialquilo), -C(≥O)NH2, -C(≥O)NH(alquilo), -C(≥O)N(alquilo)2, -OC(≥O)(alquilo), - OC(≥O)(hidroxialquilo), -OC(≥O)O(alquilo), -OC(≥O)O(hidroxialquilo), -OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NH(alquilo), - OC(≥O)N(alquilo)2, azido, -NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -NH(arilo), -NH(hidroxialquilo), -NHC(≥O)(alquilo), - NHC(≥O)H, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NH(alquilo), -NHC(≥O)N(alquilo)2, -NHC(≥NH)NH2, -OSO2(alquilo), -SH, - S(alquilo), -S(arilo), -S(cicloalquilo), -S(≥O)alquilo, -SO2(alquilo), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo) y -SO2N(alquilo)2; y

n es 2, 3, 4, 5 o 6;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/025247.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GANGWAR, SANJEEV, SUFI,Bilal, CHOWDARI,NAIDU S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4741 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas con sistemas cíclicos teniendo el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. derivados de la tubocurarina, noscapina, bicuculina.
  • A61K31/475 A61K 31/00 […] › que tienen un ciclo indol, p. ej. yohimbina, reserpina, estricnina, vinblastina (vincamina A61K 31/4375).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D491/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2615268_T3.pdf

 

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