Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,



en el que es un enlace doble o un enlace sencillo;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros;

R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**

n es 0, 1, 2 ó 3;

cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido, halógeno, trihalometilo, alcoxicarbonilo C1-C6 no sustituido o sustituido, nitro, carbonilamino no sustituido o sustituido, sulfonamida no sustituida o sustituida, heterociclo no sustituido o sustituido que comprende 1 ó 2 anillos de 5 ó 6 miembros y 1-4 **Fórmula**

heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en el que cada uno de dicho alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, carbonilamino, y sulfonamida está sustituido opcionalmente, independientemente, con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo; y dicho heterociclo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, monoalquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, aminoalquilo(C1-C6), monoalquil(C1-C6)aminoalquilo(C1-C6) o dialquil(C1-C6)aminoalquilo(C1-C6);

R9 es alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido, o -NRhRj, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 está sustituido opcionalmente, independientemente, con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquil C1-C6 amino, di(alquil C1-C6)amino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo;

Rf y Rg son cada uno, independientemente, H, o alquilo C1-C6 que está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquil C1-C6 amino, di(alquil C1-C6)amino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o Rf y Rg, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo que comprende 1 ó 2 anillos de 5 ó 6 miembros y opcionalmente 1-3 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S;

Rh y Rj son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C6 que está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquil C1-C6 amino, di(alquil C1-C6)amino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o arilo C6-C10 que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados 10 independientemente de halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, arilo, heteroarilo, e hidroxilo, o Rh y Rj, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo que comprende 1 ó 2 anillos de 5 ó 6 miembros y

opcionalmente 1-3 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S;

R11 es H, alquil C1-C6 carbonilo no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 carbonilo no sustituido o sustituido, carbonilo sustituido con carbociclo de 3-7 miembros, o carbonilo sustituido con heterociclilo de 5-7 miembros, en el que dicho alquil C1-C6 carbonilo o alcoxi C1-C6 carbonilo está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, ceto, amino, alquil C1-C6 amino, di(alquil C1-C6)amino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo;

R4 es H, halógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, o-C(O)NRcRd, o -C(O)OR10;

Rc y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con aminocarbonilo o hidroxilo;

R10 se selecciona de H y alquilo C1-C6, en el que el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más -OH;

Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-C6 no sustituido o sustituido, alquinilo C2-C6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido, amino sustituido con alcoxi C1-C6 carbonilo, y Re, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con uno o más - OR10 o Re, y cada uno de dicho alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, y alcoxi C1-C6, está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquil C1-C6 amino, di(alquil C1-C6)amino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo;

o R3 y uno de Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo C1-C6), y -N(alquilo C1-C6)2; y

R1 está ausente cuando es un enlace doble, o cuando es un enlace sencillo, R1 es H, o R1 y uno de Ra o Rb están conectados para formar un heterociclo saturado, parcialmente insaturado, o insaturado que tiene 5- 7 miembros en el anillo y el otro de Ra o Rb puede ser hidrógeno o estar ausente según sea necesario para acomodar la insaturación del anillo;

con la condición de que:**Fórmula**

cuando R7 es entonces R4 no es -COOR10 en el que R10 es alquilo C1-C6, o -CONRcRd en el que ambos Re y Rd son alquilo C1-C6 no sustituido, y Ra y Rb no se seleccionan ambos de H, alquilo C1-C6 no sustituido y Re,

en el que "arilo" es un radical carbocíclico aromático monovalente que tiene un único anillo, múltiples anillos, o múltiples anillos condensados en los que al menos un anillo es aromático, que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, arilo, heteroarilo, e hidroxi y

"heteroarilo" es un radical aromático monovalente con anillos de 5, 6, ó 7 miembros e incluye sistema de anillos fusionados (al menos uno de los cuales es aromático) de 5-10 átomos que contienen al menos uno y hasta cuatro heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/021110.

Solicitante: VentiRx Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1301 Second Avenue, Suite 2800 Seattle, WA 98101 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BURGESS, LAURENCE, E., HOWBERT, JAMES, JEFFRY, YANG,HONG WOON, HERSHBERG,ROBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D223/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2620606_T3.pdf

 

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