Activadores de PKM2 para uso en el tratamiento del cáncer.

Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):

**Fórmula**

en donde:

m es un número entero desde 0 a 5;

cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo;

n es un número entero desde 1 a 3;

cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo;

B es arilo, heteroarilo monocíclico, cicloalquilo, heterociclilo, aralquilo C1-6, o heteroaralquilo C1-6;

L es un enlazante seleccionado entre -SO2-, -SO2NRa- y NRaSO2-;

cada Ra se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6;

en donde uno de X y Y es O y el otro es NRb o uno de X y Y es S y el otro es NRb;

Z es O o S;

cada Rb es alquilo C1-C6 sustituido con 0-1 ocurrencias de Rc;

Rc se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NRdRd, y heterociclilo y en donde dos grupos Rc tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo;

y

Rd se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/033610.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 38 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G..

Fecha de Publicación: 14 de Diciembre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/428 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D263/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
C07D277/68 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2.
C07D339/06 C07D […] › C07D 339/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que tienen los heteroátomos en las posiciones 1, 3, p. ej. ditiocarbonatos cíclicos.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2619557_T3.pdf

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