(22/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal, solvato o hidrato del mismo, en donde: X es N, o CRc; cada Rp es independientemente halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; uno de Rz y Rz , es H y el otro es -(CH2)1-arilo C6-C10 sustituido o no sustituido o s(CH2)1-heteroarilo C6-C10 sustituido o no sustituido o Rz y Rz , junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un heterociclo de 10 a 8 miembros sustituido o no sustituido, que opcionalmente contiene de 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; R1 y R2 son cada uno independientemente…

(22/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sus sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes, y mezclas farmacéuticamente aceptables, en el que R1 se selecciona de:**Fórmula** y R2 es H o CH3; Z se selecciona de fenileno y piridilideno, en el que fenileno y piridilideno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de CN, halo, hidroxilo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;**Fórmula** se selecciona de**Fórmula** estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de hidroxi, ciano, halo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido; cada R16 se…

(21/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** o sal, solvato, u óxido N del mismo, en donde X representa N o CH; R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino, amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo…

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -alquil C1- C6-tio, -haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, -(CH2)mORc, -(CH2)mNRd1Rd2, y -(CH2)mC(O)Rb; R2 representa hidrógeno, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -P(O)(ORf)2, o -S(O)2-(CH2)2-Si(RhRkRl), o se selecciona del grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo y -heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, -ORc, -NRd1Rd2, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)Rb, o -S(O)2Rb; R3 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo…

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde L1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, o -N(Rb)(Rc); A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc),-C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd,-N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,-(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d; Rb, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo…

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

(16/12/2015) Un método para producir una preparación catiónica de liposomas que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% molar, un compuesto lipófilo activo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% molar y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de a) proporcionar i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho compuesto activo y dicho lípido catiónico, y opcionalmente dicho compuesto anfifílico adicional, ii. una solución acuosa que comprende dicho agente estabilizador, b) preparar una…

(16/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de eritropoyetina (EPO) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador está unido covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un residuo de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado entre:**Fórmula** y en las que a, b, c, d, i, n, o, p, q, r, s, t y u son mimebros seleccionados independientemente entre 0 y 1; e, f, g y h son mimebros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 4; j, k, l y m son miembros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 20; v, w, x, y, y z son 0; y R es un grupo modificador; comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto el péptido de EPO con una glicosiltransferasa y un donante…

(16/12/2015) Conjugado polimérico que comprende una unidad recurrente de la fórmula (I) y una unidad recurrente de la fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que: cada A1 y cada A2 son independientemente oxígeno o NR5, en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada R1 y cada R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un grupo alquilo C1- 10, un grupo arilo C6-20, amonio, un metal alcalino, y un compuesto que comprende un ligador y un fármaco antineoplásico, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un compuesto que comprende un ligador y un fármaco antineoplásico; en el que el ligador tiene la estructura: **(Ver…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R1, R3 indican cada uno, independientemente entre sí, H, (CH2)pCON(R5)2, OA, Hal, COOH, COOA, (CH2)pNHCOA, (CH2)pHet1, (CH2)pNR2R5 u OH; R2 indica H o alquilo lineal o ramificado con 1, 2 o 3 átomos de C, donde uno o dos átomos de H del grupo alquilo pueden estar sustituidos por OR6, NR5R6, NHCOR5, CONR5R6; 10 R4 indica H o metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo o terc-butilo, pentilo, 1-, 2- o 3- metilbutilo, 1,1-, 1,2- o 2,2-dimetilpropilo, 1-etilpropilo, hexilo, 1-, 2-, 3- o 4-metilpentilo, 1,1-, 1,2-, 1,3-, 2,2-, 2,3- o 3,3-dimetilbutilo, 1- o 2-etilbutilo,…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o estereoisómero del mismo, para su uso en un método de tratamiento, control o prevención de un cáncer de la sangre o de la médula ósea, en donde: R1 es: hidrógeno; halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o -(CH2)nNHRa, donde Ra es: hidrógeno; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; -(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros); -C(O)-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros) o -C(O)-(CH2)n-(heteroarilo de 6 a 10 miembros),…

(09/12/2015) Nucleósidos de la fórmula general I**Fórmula** con R1 ≥ halógeno, R2 seleccionado del grupo consistente en H, halógeno, OR8, CN, N3, NR6R7 y radicales de profármaco unidos a través de un átomo de oxígeno, en donde el radical de profármaco está seleccionado del grupo consistente en**Fórmula** con R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, aralquileno, arilo, que también puede tener heteroátomos, R13 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,**Fórmula** con R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8…

(09/12/2015) Parvovirus H1 (H1-PV) para uso en un método para el tratamiento de un sarcoma de Ewing.

(07/12/2015) Una célula huésped de Escherichia coli recombinante para producir una enzima L-asparaginasa II de Escherichia coli, que comprende un cromosoma de Escherichia coli y al menos una copia de un vector extracromosómico recombinante, en donde el vector extracromosómico recombinante codifica una subunidad de la enzima Lasparaginasa II, en donde el cromosoma de la célula huésped también codifica la misma subunidad de la enzima Lasparaginasa II, en donde el cromosoma huésped no codifica ninguna otra isoforma de L-asparaginasa II, en donde la subunidad de L-asparaginasa II codificada comprende SEQ ID NO: 1; y el vector extracromosómico…

(07/12/2015) Compuesto según la fórmula (I) o (II)**Fórmula** en el que R1 y R1' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R2 y R2' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R3 y R3' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R4 y R4' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en O-alquilo de C0-5, O-fluoroalquilo de C1-5, OC(O)alquilo de C1-5, O-alquileno de C2-3N(alquilo de C0-5)2 en el que el alquilo de C0-5 puede ser igual o diferente, NH-alquilo de C0-5, N(alquilo de C1-5)2 en el que el alquilo de C1-5 puede ser…

(04/12/2015) Microesferas de alginato de sodio que contienen paclitaxel, que incluyen alginato de sodio como soporte de fármaco y paclitaxel, estando dicho paclitaxel encapsulado por dicho alginato de sodio.

(04/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** a las formas de N-óxido, a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular; n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil…

(04/12/2015) Formas cristalinas de sales del compuesto 937 con la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionadas entre L-tartrato, L-malato y fumarato, cada una con un patrón de difracción de rayos X del polvo obtenido irradiando muestras de polvo con una fuente de Cukα y que comprenden picos de reflexión a los siguientes valores de ángulo 2θ: - L-tartrato: 8,3, 12,5, 13,5, 14,4, 16,7, 18,0, 18,3, 18,7, 20,3, 20,6, 21,0, 22,4, 24,1, 28,5, 29,0; - L-malato: 6,7, 8,3, 12,4, 13,4, 16,7, 17,4, 18,2, 18,7, 20,1, 20,4, 22,3, 23,5, 23,9, 25,2, 28,3; y - fumarato: 14,3, 14,8, 15,3, 15,9, 18,1, 18,5, 20,1, 21,1, 21,5, 22,1, 22,9, 24,0, 24,5, 24,8, 26,8 (cristal forma I).