CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
• A representa el grupo**Fórmula**
en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático,
• E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
• X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4,
• Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3,
• R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…
Marcadores de diagnóstico para el tratamiento de los trastornos proliferativos celulares con inhibidores de la telomerasa.
(13/03/2019) Un método de selección de un individuo diagnosticado o sospechoso de tener cáncer que se beneficiará del tratamiento con un inhibidor de la telomerasa, comprendiendo el método:
a. determinar la longitud relativa de los telómeros mediante el análisis de la longitud relativa de los ácidos nucleicos teloméricos en las células cancerosas presentes en una muestra biológica del individuo; y
b. seleccionar un individuo que se beneficiará del tratamiento con un inhibidor de la telomerasa cuando se determine que la longitud relativa media de los telómeros de las células cancerosas presentes en una muestra biológica del individuo está en el percentil 50 o inferior de un intervalo de longitudes relativas de los telómeros determinado a partir de uno o más patrones conocidos;
en el que el cáncer es un tumor sólido, y en el que:
el uno o más…
Compuestos con base peptídica para localizar receptores de integrina.
(13/03/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, ENGELL, TORGRIM, SOLBAKKEN, MAGNE, WADSWORTH, HARRY JOHN, INDREVOLL,Bard, ARCHER,COLIN MILL.
Un compuesto como se define por las siguientes fórmulas:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde un agente quelante se representa por::
**(Ver fórmula)**
como se muestra en cada uno de los compuestos I a IV.
PDF original: ES-2719088_T3.pdf
Agentes citotóxicos bifuncionales.
(13/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
F1-L1-T-L2-F2 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente entre los sistemas de anillos A, B, C y D:
**(Ver fórmulas)**
cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -alquenilo C2-C6, - alquinilo C2-C6, halo, hidroxilo, alcoxi, -NH2, -NH(alquilo CγC8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -arilo C6-C14 y - heteroarilo C6-C14, en las que dos o más R se unen opcionalmente para formar un anillo o anillos, y en las que dicho -arilo C6-C14 y -heteroarilo -C6-C14 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-C10, -alcoxi C1-C10, -halo, -alquiltio C1-C10, -trifluorometilo, - NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -alquil C1-C10-N(alquilo…
Métodos para usar inhibidores de MEK.
(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula I, una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, o una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de Fórmula I o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y un vehículo, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable, para uso para el tratamiento de combinación con uno o más tratamientos seleccionados de (i) uno o más agentes quimioterapéuticos, (ii) una o más terapias hormonales, (iii) uno o más anticuerpos, (iv) tratamiento en el que el tejido corporal se expone a altas temperaturas para dañar y matar a las células cancerosas o para hacer que las células cancerosas sean más sensibles a los efectos de la radiación y determinados fármacos anticancerosos,…
Polimorfos y sales de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol como inhibidores de PI3k para uso por ejemplo en el tratamiento de trastornos respiratorios.
(12/03/2019). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: KEELING, SUZANNE ELAINE, JONES, PAUL SPENCER, HAMBLIN,JULIE NICOLE, PARR,NIGEL,JAMES, LE,Joelle, WILLACY,ROBERT DAVID.
Hemi succinato de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol.
PDF original: ES-2703716_T3.pdf
Compuestos de organoarsénico y procedimientos para el tratamiento del cáncer.
(12/03/2019). Solicitante/s: Solasia Pharma K.K. Inventor/es: KOMARNITSKY,PHILIP B, LEWIS,JONATHAN, SCHWARTZ,BRIAN ERIC.
Un compuesto que tiene una estructura de**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su 5 uso en el tratamiento de un linfoma seleccionado de linfoma difuso de células B grandes, linfoma de zona marginal y esclerosis nodular de Hodgkin en un sujeto previamente tratado por linfoma.
PDF original: ES-2703740_T3.pdf
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor aurora cinasa y un agente antineoplásico.
(12/03/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, D\'INCALCI,Maurizio, MOLL,JUERGEN.
Una combinación terapéutica que consiste en (a) Compuesto 1 de fórmula (A):**Fórmula**
y
(b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en cisplatino, oxaliplatino, 5- fluorouracilo, gemcitabina, citosina arabinósido (Ara-C), SN-38, irinotecan y docetaxel, donde los ingredientes activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de las mismas.
PDF original: ES-2703739_T3.pdf
(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X, Y son independientemente CH o N,
Z es CH, C-Hal o N,
R1 es H, LA, CA, NH2, NH(LA) o (LA)NH(LA), Hal, -S(LA), -SO2(LA), O(LA),
Cyc es un heterociclo alifático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que tiene 1 o 2 átomos de N, o 1 átomo de N y 1 átomo de O,
R2 es -LA-Ar o Ar, que está en la posición 2 o 3 con respecto al átomo de N de Cyc,
R3 es H, OH, NH2, COO(LA), CONH2, CONH(LA) NHCO(LA), (LA)OH, NH(LA) o LA, que está en cualquier posición de Cyc,
Ar es un homo o heterociclo, mono o binuclear, alifático o aromático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sin sustituir o…
Nuevos derivados de pirimidina fusionados para la inhibición de la actividad de tirosina quinasa.
(11/03/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde,
W es S;
X es O, NH, S, SO o SO2;
Y es un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
A y B son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilsulfamoilo…
Tratamiento del cáncer basado en la estratificación de CAIX.
(11/03/2019). Solicitante/s: Heidelberg Pharma AG. Inventor/es: WILHELM, OLAF, BEVAN,PAUL, FALL,BARBARA, KLÖPFER,PIA.
Un anticuerpo anti-CAIX (anhidrasa carbónica IX) para el uso en el tratamiento del carcinoma de células claras renales (ccRCC), en el que el uso comprende cuantificar la expresión de CAIX en al menos una muestra tumoral proporcionada a partir de un sujeto a tratar, determinar una puntuación de CAIX basada en la expresión de CAIX en la muestra tumoral, y el sujeto se trata si se alcanza una puntuación de CAIX ≥ 2,6,
en el que se cuantifica la expresión de CAIX mediante tinción inmunohistoquímica y
en el que la puntuación de CAIX se determina y/o se calcula mediante la fórmula:
Puntuación de CAIX ≥ (0 x porcentaje de células tumorales viables sin intensidad de tinción) + (1 x porcentaje de células tumorales viables con intensidad de tinción débil) + (2 x porcentaje de células tumorales viables con intensidad de tinción moderada) + (3 x porcentaje de células tumorales viables con intensidad de tinción fuerte).
PDF original: ES-2703572_T3.pdf
1-(6,7-Bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol como inhibidor de CYP17 para el tratamiento de enfermedades dependientes de andrógenos como el cáncer de próstata.
(11/03/2019). Solicitante/s: Innocrin Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN WILLIAM.
Un compuesto que es el 1-(6,7-bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol , o sal del mismo.
PDF original: ES-2703498_T3.pdf
Derivados de hidróxido de bencilo, preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.
(11/03/2019). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: MENEYROL,JEROME.
Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A representa un grupo heteroarilo de 5 miembros que comprende entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionándose al menos un heteroátomo de entre un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, estando A no sustituido o sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-C4), estando cada uno de los grupos alquilo (C1 -C4) no sustituido o sustituido con un grupo heterociclilo,
cada uno de R1, R2, R1' y R2' representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4) y
15 cada uno de R3, R4, R5, R3', R4' y R5' se selecciona independientemente de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo -O-fluorometilo y un grupo alcoxi (C1-C4), en la que al menos uno de R3, R4 y R5 representa un grupo alcoxi (C1-C4) y al menos uno de R3', R4' y R5' representa un grupo alcoxi (C1-C4),
en forma de una base, enantiómeros, diastereoisómeros, incluida una mezcla racémica, y sal de adición con un ácido.
PDF original: ES-2703579_T3.pdf
Composiciones enzimáticas orales para administración intestinal.
(11/03/2019). Solicitante/s: Histapharm Inc. Inventor/es: MATEESCU,MIRCEA-ALEXANDRU, CALINESCU,CARMEN, ISPAS-SZABO,POMPILIA, MONDOVI,BRUNO, FEDERICO,RODOLFO.
Forma farmacéutica sólida gastrorresistente para la administración oral de enzimas terapéuticas con administración intestinal, que comprende:
- un polímero catiónico seleccionado entre un quitosano, un copolímero metacrílico de aminoetilo o una combinación de los mismos, y
un polímero aniónico seleccionado entre carboximetilalmidón, un succinato acetato de hidroxipropilmetilcelulosa o una combinación de los mismos, y
- una enzima histaminasa y una enzima catalasa, en una proporción de 9:1 a 1:9.
PDF original: ES-2703513_T3.pdf
Combinación de agente anticancerígeno de bencimidazol y un segundo agente anticancerígeno.
(11/03/2019) Una composición farmacéutica adecuada para el tratamiento del cáncer, incluyendo la composición:
(i) un agente anticancerígeno basado en bencimidazol; y
(ii) un segundo agente anticancerígeno seleccionado del grupo que consiste en Oxaliplatino, Satroplatino, Dasatinib, Doxorrubicina, Tarceva (Erlotinib), Iressa, 5-FU (5-Fluorouracilo), Vinblastina, lrinotecán y Rituximab (Rituxan);
en donde el agente anticancerígeno basado en bencimidazol es un compuesto de fórmula :
**(Ver fórmula)**
donde
R1 es un grupo de fórmula:
-(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27;
R2 es alquilo C1-C6;
R3 es H;
X e Y son cada uno independientemente H;
R4 es H;
Z es -CH≥CH- en la configuración "E" en la posición 5 ó 6;
cada m, n y o son 1; cada R20, R21, R24 y R25 son H; cada R22 y R23 son metilo; y cada…
Nuevo compuesto de tetrahidropiridopirimidina o sal del mismo.
(07/03/2019) Un compuesto de tetrahidropiridopirimidina representado por la formula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
donde, en la formula,
X representa un atomo de halogeno o un grupo halogeno-alquilo C1-3; R representa un grupo arilo C6-14 que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2, o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2;
R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo fenilo, un grupo hidroxi-alquilo C1-6, un grupo hidroxi-cicloalquilo C3- 7, un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con Ra, un grupo cicloalquilaminosulfonilo C3-7, un grupo heterocicloalquilsulfonilo monociclico de 3 a 7 miembros, un grupo halogeno-alcoxicarbonilamino C1-3, un grupo halogeno-alquilcarbonilamino C1-3, un grupo heterocicloalcanocarbonilo monociclico…
Compuestos y composiciones para el tratamiento del cáncer.
(07/03/2019). Solicitante/s: PROMETIC PHARMA SMT LIMITED. Inventor/es: ZACHARIE, BOULOS, PENNEY,CHRISTOPHER, GAGNON,LYNE, LAURIN,PIERRE, GEERTS,LILIANNE, GROUIX,BRIGITTE.
Un compuesto representado por la Fórmula IC, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto, que preferiblemente es un paciente humano, en necesidad del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 2, 3, 4, 5 o 6;
R es -C(O)-, -OC(O)-, -CH(OH)-, NH, N-alquilo C1-C3, O, o S;
A es (CH2)mC(O)OH, W(CH2)mC(O)OH, o YCH(C(O)OH) (CH2)pCH3 cuando B es H;
B es (CH2)mC(O)OH, W(CH2)m C(O)OH o YCH(C(O)OH) (CH2)pCH3 cuando A es H; o
A y B están unidos covalentemente para formar un cicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros sustituido con un grupo C(O)OH;
W es O, S o NH;
Y es O, S, NH o CH2;
m es 0, 1 o 2; y
p es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7.
PDF original: ES-2703257_T3.pdf
Moduladores de la inflamación antioxidantes: derivados del ácido oleanólico con modificaciones amino y otras en C-17.
(07/03/2019) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R2' es:
ciano, hidroxi, halo o amino; o
fluoroalquilo(C≤8), alcoxi(C≤8), ariloxi(C≤8), aciloxi(C≤8), alquilamino(C≤8), arilamino(C≤8), amido(C≤8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; y
R1 y R2 son independientemente:
hidrógeno; o
alquilo(C≤12), alquenilo(C≤12), alquinilo(C≤12), arilo(C≤12), aralquilo(C≤12),
heteroarilo(C≤12), heteroaralquilo(C≤12), acilo(C≤12), alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo(C≤12), alquinilsulfonilo(C≤12), arilsulfonilo(C≤12), aralquilsulfonilo(C≤12), heteroarilsulfonilo(C≤12), heteroaralquilsulfonilo(C≤12), o una versión sustituida de cualquiera de…
Conjugados de anticuerpos de pirrolobenzodiazepinas.
(07/03/2019). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de formula ConjA:
**(Ver fórmula)**
ConjB:
**(Ver fórmula)**
ConjC:
**(Ver fórmula)**
ConjD:
**(Ver fórmula)**
o ConjE:
**(Ver fórmula)**
en las que Ab es un anticuerpo que se une a CD19, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO. 1 o 2; comprendiendo ademas opcionalmente un dominio VL que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO. 7, 8, 9, 10, 11 o 12; en donde la carga de farmaco (p) de farmacos (D) al anticuerpo (Ab) es un numero entero de 1 a aproximadamente 8.
PDF original: ES-2703151_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de paclitaxel, análogos de paclitaxel o conjugados de paclitaxel y métodos relacionados de preparación y uso.
(06/03/2019). Solicitante/s: ANGIOCHEM INC. Inventor/es: CASTAIGNE,JEAN-PAUL, BELIVEAU,Richard, DEMEULE,Michel, CHÉ,Christian, REGINA,Anthony, GABATHULER,REINHARD, GAGNON,CATHERINE.
Una composición liofilizada que comprende:
(a) ANG1005, en donde ANG1005 tiene la estructura:**Fórmula**
(b) un agente de tonicidad opcional;
(c) un agente de tamponamiento;
(d) un agente de carga;
(e) un agente solubilizante, en donde dicho agente solubilizante es un éster de polioxietileno de un ácido graso; y
(f) del 0,2 al 10 % de DMSO.
PDF original: ES-2721148_T3.pdf
Uso de inhibidores de HDAC para el tratamiento de la destrucción ósea.
(06/03/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ATADJA,PETER WISDOM, GROWNEY,JOSEPH DANIEL, SHAO,WENLIN.
Uso de un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de la destrucción ósea causada por una enfermedad proliferativa, en la que la enfermedad proliferativa se selecciona de mieloma múltiple, cáncer de mama o cáncer de próstata, en donde el inhibidor de HDAC es N-hidroxi- 3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)-etil]-amino]fenil]-2E-2-propenamida que tiene la fórmula ( III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2726401_T3.pdf
Combinaciones de anticuerpos anti-4-1BB y anticuerpos inductores de ADCC para el tratamiento del cáncer.
(06/03/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ELLIOTT,MARK WILLIAM, FISHER,TIMOTHY SCOTT, SHARP,LESLIE LYNNE.
Un anticuerpo anti-4-1BB, o una porción de unión a antígeno del mismo, para uso en el tratamiento de cáncer en combinación con un anticuerpo anti-CD20, o una porción de unión a antígeno del mismo, en donde dicho anticuerpo anti-4-1BB, o la porción de unión a antígeno del mismo, comprende:
(a) una H-CDR1 como se expone en la SEQ ID NO: 29;
(b) una H-CDR2 como se expone en la SEQ ID NO: 30;
(c) una H-CDR3 como se expone en la SEQ ID NO: 31;
(d) una L-CDR1 como se expone en la SEQ ID NO: 34;
(e) una L-CDR2 como se expone en la SEQ ID NO: 35; y
(f) una L-CDR3 como se expone en la SEQ ID NO: 36, y
en el que el anticuerpo anti-CD20, o porción de unión a antígeno del mismo, se administra en una dosis de 3-15 mg/kg.
PDF original: ES-2724801_T3.pdf
Agente antitumoral que incluye una baja dosis de clorhidrato de irinotecán hidratado.
(06/03/2019). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKABE,HIROYUKI.
Un agente antitumoral para su uso en el tratamiento de cánceres sólidos, en donde un fármaco de combinación que contiene trifluridina y clorhidrato de tipiracilo en una proporción molar de 1:0,5 es administrado usando una cantidad reducida de trifluridina, a una dosis en el intervalo de entre 35 y 70 mg/m2/día, y el clorhidrato de irinotecán hidratado es administrado a una dosis en el intervalo de entre 45 y 144 mg/m2/día.
PDF original: ES-2702911_T3.pdf
Formulaciones estables para liofilizar partículas terapéuticas.
(06/03/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WRIGHT, JAMES, ZALE,STEPHEN,E, TROIANO,GREG, SONG,YOUNG-HO, VAN GEEN UOVEN,TINA.
Una composición adecuada para su liofilización que incluye:
nanopartículas;
del 2 % al 15 % en peso de sacarosa; y
del 5 % al 20 % en peso de hidroxipropil-β-ciclodextrina;
en la que las nanopartículas comprenden:
del 0,2 al 35 por ciento en peso de un agente terapéutico, siendo dicho agente terapéutico un taxano;
del 10 al 99 por ciento en peso de copolímero de poli(etilen)glicol en bloque de ácido poli(láctico) o copolímero o poli(etilen)glicol en bloque de ácido poli(láctico)-co-poli(glicólico); y
del 0 al 50 por ciento en peso de ácido poli(láctico o ácido poli(láctico) co-poli(glicólico).
PDF original: ES-2721898_T3.pdf
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
Anticuerpos anti-MCAM y métodos de uso asociados.
(06/03/2019). Solicitante/s: Prothena Biosciences Limited. Inventor/es: FLANAGAN,Kenneth, YEDNOCK,THEODORE A, BAKER,JEANNE.
Un anticuerpo anti-MCAM aislado, o fragmento de unión a antígeno del mismo, comprendiendo dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo tres regiones hipervariables de cadena ligera (HVR-L1, HVR-L2 y HVR-L3) y tres regiones hipervariables de cadena pesada (HVR-H1, HVR-H2 y HVR-H3), en donde HVR-L1 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:73, HVR-L2 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:74, HVR-L3 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:75, HVR-H1 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:78 o 141, HVR-H2 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:79 y HVR-H3 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:80.
PDF original: ES-2718208_T3.pdf
Ciertos inhibidores proteínas quinasa.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
X es C o N;
Y es CR11, O, S o NR12;
El sistema A-B de anillo fusionado de 6-5 miembros se selecciona de:**Fórmula**
Q se selecciona de arilo y heteroarilo;
R1 se selecciona de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1- 4alquilo, heterociclilo, heterociclilo-C1-4alquilo, arilo, aril-C1-4alquilo, heteroarilo y heteroaril-C1-4alquilo, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y en donde arilo y heteroarilo…
Polimorfo del derivado de dihidropirazolopirimidinona como inhibidor de la cinasa Wee1.
(05/03/2019) Una forma cristalina del compuesto A de fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo, que se selecciona del grupo que consiste en:
la forma G (monohidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,4°, 5,9° y 11,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,7°, 12,8°, 17,8°, 20,5°, 22,0°, 23,8°, 24,5° y 25,0°;
la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 6,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,1º, 10,2°, 12,9°, 18,8° y 19,0°;
la forma…
Tratamiento combinado con fármaco interferente de netrina 1 y fármaco quimioterapéutico.
(05/03/2019). Solicitante/s: Netris Pharma. Inventor/es: MEHLEN,PATRICK, PARADISI,ANDRÉA, NONY,PASCALE.
Una composición farmacéutica que comprende un fármaco quimioterapéutico que es capaz de inducir la expresión o sobreexpresión de netrina 1 en células cancerosas y un fármaco interferente de netrina 1 o un vector capaz de expresar un fármaco interferente de netrina 1 in vivo, en un portador o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el fármaco interferente de netrina 1 es un anticuerpo de unión a netrina o un receptor de netrina 1, o un compuesto que comprende un dominio extracelular de un receptor de netrina 1 o un fragmento de dicho dominio extracelular, promoviendo dicho fármaco interferente de netrina 1 la apoptosis inducida por receptores de netrina 1, para uso en el tratamiento de un cáncer que expresa o sobreexpresa netrina 1 en que el cáncer expresa o sobreexpresa netrina 1 como resultado de un tratamiento con dicho fármaco quimioterapéutico.
PDF original: ES-2702733_T3.pdf
Formulación de compuestos de ácido borónico.
(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula**
en la que:
P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino;
R es hidrógeno o alquilo;
A es 0, 1, ó 2;
R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5;
R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo;
en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…
Método para mejorar la eficacia de una vacuna de survivina en el tratamiento de cáncer.
(04/03/2019). Solicitante/s: IMMUNOVACCINE TECHNOLOGIES INC. Inventor/es: MANSOUR,MARC, WEIR,GENEVIEVE MARY, BERINSTEIN,NEIL L, STANFORD,MARIANNE M.
Combinación de un agente que interfiere con la replicación del ADN y una vacuna que comprende al menos un antígeno de survivina para su uso en un método para mejorar la eficacia de la vacuna en el tratamiento de cáncer en un sujeto, en la que se le administra al sujeto al menos dos dosis del agente en una cantidad suficiente para proporcionar un efecto inmunomodulador; y se le administra posteriormente al sujeto una cantidad eficaz terapéuticamente de la vacuna,
en la que el agente que interfiere con la replicación del ADN es ciclofosfamida y se le administra al sujeto la ciclofosfamida en un régimen metronómico, en la que dicho régimen metronómico comprende administrar la ciclofosfamida al sujeto diariamente durante un periodo de aproximadamente una semana cada dos semanas;
en la que la vacuna es una composición preparada con el al menos un antígeno de survivina, liposomas y un portador que comprende una fase continua de una sustancia hidrófoba.
PDF original: ES-2702622_T3.pdf
Derivados de amidas espirocíclicas.
(01/03/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KINDON, NICHOLAS, ALCARAZ,Lilian, BAILEY,ANDREW.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y que es 3-(2-cloro-3-((4-(2-etiltiazol- 4-carbonil)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-il)metil)fenetoxi)-N-ciclopentil-N-(2-(2-(5-hidroxi-3-oxo-3,4-dihidro-2Hbenzo[ b][1,4]oxazin-8-il)etilamino)etil)propanamida.
PDF original: ES-2702467_T3.pdf