Polimorfo del derivado de dihidropirazolopirimidinona como inhibidor de la cinasa Wee1.
Una forma cristalina del compuesto A de fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo,
que se selecciona del grupo que consiste en:
la forma G (monohidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,4°, 5,9° y 11,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,7°, 12,8°, 17,8°, 20,5°, 22,0°, 23,8°, 24,5° y 25,0°;
la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 6,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,1º, 10,2°, 12,9°, 18,8° y 19,0°;
la forma C (sesterhidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,8°, 11,2°, 11,6° y 18,2°;
el clorhidrato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 10,6° y 16,7°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,2°, 9,9°, 16,2° y 18,3°;
el metanosulfonato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 8,0° y 18,1°, y al menos un valor de ángulo 2- theta seleccionado del grupo que consiste en: 12,7°, 13,2°, 27,0° y 29,0°;
el citrato (etanolato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 14,6°, y al menos un valor de ángulo 2- theta seleccionado del grupo que consiste en: 11,6°, 13,0°, 24,5° y 27,4°;
el sulfato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 8,3° y 16,7°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 4,1°, 12,5°, 15,7° y 23,0°; el bencenosulfonato (sesquihidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,7° y 12,8°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,6°, 15,1°, 19,2° y 20,7°;
el tosilato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,6° y 20,0°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,8°, 13,2°, 14,5° y 19,2°; el fumarato (hemihidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 7,2° y 14,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 6,0°, 15,9°, 23,5° y 26,0°; el fosfato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 9,9° y 15,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 7,5°, 11,2°, 18,6° y 22,8°; el bromhidrato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 10,5° y 18,1°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 16,0°, 16,6°, 23,8° y 28,2°; el L-malato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 23,0° y 25,1°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 8,8°, 17,6°, 19,3° y 21,7°; el maleato de la forma A (hemihidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2- theta: 14,5° y 19,2°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 8,8°, 11,4°, 21,1° y 21,9°;
el maleato de la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 17,2° y 23,8°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 11,0°, 15,5°, 19,1° y 23,2°;
el succinato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,3° y 22,0°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 13,0°, 14,5°, 17,9° y 25,3°; y
en el que la fuente de radiación Cu K alfa tiene una longitud de onda de 1,5418 Å.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/005155.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SAKAMOTO,TOSHIHIRO, KAWASAKI,MASASHI, MIZUNO,HIROO, SUZUKI,KIMIMASA, MCKEOWN,ARLENE E.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2702698_T3.pdf
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