Ciertos inhibidores proteínas quinasa.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de este,

en donde:

X es C o N;

Y es CR11, O, S o NR12;

El sistema A-B de anillo fusionado de 6-5 miembros se selecciona de:**Fórmula**

Q se selecciona de arilo y heteroarilo;

R1 se selecciona de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1- 4alquilo, heterociclilo, heterociclilo-C1-4alquilo, arilo, aril-C1-4alquilo, heteroarilo y heteroaril-C1-4alquilo, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y en donde arilo y heteroarilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6b;

R2 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, CN, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4alquilo, heterociclilo, heterociclilo-C1-4 alquilo, arilo, arilo-C1-4 alquilo, heteroarilo y heteroarilo-C1- 4 alquilo, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y cada arilo y heteroarilo no es sustituido o es sustituido con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6b;

R3 y R4 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, y C3-10 cicloalquilo; en donde alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a; o R3 y R4 junto con los átomos de nitrógeno a los que están unidos forman un anillo de 4 a 12 miembros que contienen 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y sustituidos opcionalmente con 1 o 2 grupos R6a;

con la condición de que cuando R3 y R4 son ambos hidrógenos, R2 no es arilo o heteroarilo;

cada R5 se selecciona independientemente de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, -OR8, -NR7S(O)rR8, -NO2, halógeno, -S(O)rR7, -SR8, -S(O)2OR7, -OS(O)2R8, -S(O)rNR7R8, -NR7R8, -O(CR9R10)tNR7R8, -C(O)R7, -CO2R8, -CO2(CR9R10)tCONR7R8, -OC(O)R7, -CN, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -OC(O)NR7R8, -NR7C(O)OR8, -NR7C(O)NR7R8, -CR7(N-OR8), -CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3; en donde C1-10alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, y C3-10 cicloalquilo cada uno está sin sustituir o sustituido con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a;

cada R6a se selecciona independientemente de: -C1-10 alquilo, -C2-10 alquenilo, -C2-10 alquinilo, -C3-10 cicloalquilo, -OR8, -NR7S(O)rR8, -NO2, -halógeno, -S(O)rR7, -SR8, -S(O)2OR7, -OS(O)2R8, -S(O)rNR7R8, -NR7R8, -(CR9R10)tOR8, - (CR9R10)tNR7R8, -(CR9R10)tSR8, -(CR9R10)tS(O)rR8, -(CR9R10)tCO2R8, -(CR9R10)tCONR7R8, -(CR9R10)tNR7CO2R8, - (CR9R10)tOCONR7R8, -(CR9R10)tNR7CONR7R8, -(CR9R10)tNR7SO2NR7R8, -O(CR9R10)tNR7R8, -C(O)R7, - C(O)(CR9R10)tOR8, -C(O)(CR9R10)tNR7R8, -C(O)(CR9R10)tSR8, -C(O)(CR9R10)tS(O)rR8, -CO2R8, - CO2(CR9R10)tCONR7R8, -OC(O)R7, -CN, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -OC(O)NR7R8, -NR7C(O)OR8, -NR7C(O)NR7R8, - CR7(N-OR8), -CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3;

cada R6b se selecciona independientemente de: R6a, arilo, arilo-C1-4 alquilo, heteroarilo y heteroarilo-C1-4 alquilo; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilo-C1-4alquilo, heterociclilo, heterociclilo-C1-4 alquilo, arilo, arilo-C1-4 alquilo, heteroarilo, y heteroarilo-C1-4 alquilo; en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y arilo y heteroarilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6b; o R7 y R8 junto con el átomo o átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 12 miembros que contiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno y opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos R6b;

cada R9 y cada R10 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilo-C1-4alquilo, heterociclilo, heterociclilo-C1-4 alquilo, arilo, arilo-C1-4 alquilo, heteroarilo, y heteroarilo-C1-4 alquilo; o R9 y R10 junto con el átomo o átomos de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros que contiene 0, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos R6a;

R11 se selecciona de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilo-C1-4 alquilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-4 alquilo, -OR7, -NR7S(O)rR8, -S(O)rR7, -SR7, -S(O)2OR7, -OS(O)2R7, -S(O)rNR7R8, -NR7R8, -O(CR9R10)tNR7R8, -C(O)R7, -CO2R8, -CO2(CR9R10)tCONR7R8, -OC(O)R7, -CN, -C(O)NR7R8, - NR7C(O)R8, -OC(O)NR7R8, -NR7C(O)OR8, -NR7C(O)NR7R8, -CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3;

R12 se selecciona de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4 alquilo, heterociclilo, heterociclilo- C1-4 alquilo, arilo, arilo-C1-4 alquilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-4 alquilo, -S(O)rR7, -C(O)R7, -CO2R7, - CO2(CR9R10)tCONR7R8, y -C(O)NR7R8;

m se selecciona independientemente de 0, 1, 2 y 3;

cada r se selecciona independientemente de 1 y 2;

cada t se selecciona independientemente de 1, 2 y 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2015/079910.

Solicitante: Shanghai Fochon Pharmaceutical Co. Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Room 512, Building A No. 1289 Yishan Road Shanghai 200233 CHINA.

Inventor/es: WANG, WEIBO, LIN, MIN, SUN,JING, ZHAO,XINGDONG, TIAN,QIANG, LIU,QIHONG, WANG,XIANLONG, CHEN,ZHIFANG, TAN,HAOHAN, JIANG,LIHUA, LIU,YANXIN, LI,TONGSHUANG, ZHANG,HUAJIE, LI,ZHIFU, ZHANG,WEIPENG, LINGHU,LI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D519/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2715462_T3.pdf

 

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