Moduladores de la inflamación antioxidantes: derivados del ácido oleanólico con modificaciones amino y otras en C-17.

Un compuesto de la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde:



R2' es:

ciano, hidroxi, halo o amino; o

fluoroalquilo(C≤8), alcoxi(C≤8), ariloxi(C≤8), aciloxi(C≤8), alquilamino(C≤8), arilamino(C≤8), amido(C≤8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; y

R1 y R2 son independientemente:

hidrógeno; o

alquilo(C≤12), alquenilo(C≤12), alquinilo(C≤12), arilo(C≤12), aralquilo(C≤12),

heteroarilo(C≤12), heteroaralquilo(C≤12), acilo(C≤12), alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo(C≤12), alquinilsulfonilo(C≤12), arilsulfonilo(C≤12), aralquilsulfonilo(C≤12), heteroarilsulfonilo(C≤12), heteroaralquilsulfonilo(C≤12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;

en donde:

"alquilo" es un grupo monovalente no aromático con un átomo de carbono saturado como el punto de unión, una estructura lineal o ramificada, ciclo, cíclica o acíclica, sin enlaces carbono-carbono dobles o triples, y sin átomos distintos de carbono e hidrógeno;

"alquilo sustituido" es un grupo monovalente no aromático con un átomo de carbono saturado como el punto de unión, una estructura lineal o ramificada, ciclo, cíclica o acíclica, sin enlaces carbono-carbono dobles o triples, y al menos un átomo seleccionado independientemente del grupo que consiste en N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, y S;

"alquenilo" es un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión, una estructura lineal o ramificada, ciclo, cíclica o acíclica, al menos un enlace carbono-carbono no aromático doble, sin enlaces carbono-carbono triples, y sin átomos distintos de carbono e hidrógeno;

"alquenilo sustituido" es un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión, al menos un enlace carbono-carbono no aromático doble, sin enlaces carbono-carbono triples, una estructura lineal o ramificada, ciclo, cíclica o acíclica,

y al menos un átomo seleccionado independientemente del grupo que consiste en N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, y S;

"alquinilo" es un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión, una estructura lineal o ramificada, ciclo, cíclica o acíclica, al menos un enlace carbono-carbono triple, y sin átomos distintos de 30 carbono e hidrógeno;

"alquinilo sustituido" es un grupo monovalente con un átomo de carbono no aromático como el punto de unión y al menos un enlace carbono-carbono triple, una estructura lineal o

ramificada, ciclo, cíclica o acíclica, y al menos un átomo seleccionado independientemente del grupo que consiste en N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, y S;

"acilo" es un grupo monovalente con un átomo de carbono de un grupo carbonilo como el punto de unión, que tiene además una estructura lineal o ramificada, ciclo, cíclica o acíclica, que no tiene además átomos adicionales que no son carbono o hidrógeno,

además del átomo de oxígeno del grupo carbonilo; y "acilo sustituido" es un grupo monovalente con un átomo de carbono de un grupo carbonilo como el punto de unión, que tiene además una estructura lineal o ramificada, ciclo, cíclica o

acíclica, que tiene además un átomo, además del oxígeno del grupo carbonilo, seleccionado independientemente del grupo que consiste en N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, y S;

o una sal, tautómero o isómero óptico del mismo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/041172.

Solicitante: REATA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2801 Gateway Drive, Suite 150 Irving, TX 75063 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VISNICK,MELEAN, JIANG,XIN, ANDERSON,ERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07J63/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.

PDF original: ES-2703274_T3.pdf

 

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