26 patentes, modelos y diseños de EXELIXIS, INC

Procedimiento para preparar derivados de quinolina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/11/2019). Inventor/es: NAGANATHAN,SRIRAM, PFEIFFER,MATTHEW, WILSON,JO ANN, ANDERSEN,NEIL G. Clasificación: C07D215/00, C07C231/02, C07D239/90, C07C233/58, C07D215/233, C07C233/59.

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es H, F, Cl, o Br; que comprende (a) poner en contacto ácido 1,1-ciclopropano dicarboxílico con cloruro de tionilo en un disolvente aprótico polar, en la que el disolvente aprótico polar es acetato de isopropilo, a una temperatura de 23 a 27 °C; y (b) añadir **(Ver fórmula)** y una base de amina terciaria a la mezcla de la etapa (a) para proporcionar el compuesto de Fórmula A.

PDF original: ES-2765013_T3.pdf

Metabolitos de N-(4-{[6,7-bis(metiloxi)quinolin-4-il]oxi}fenil)-N'-(4-fuorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia

(05/11/2019). Inventor/es: XU, WEI, NGUYEN,LINH, AFTAB,DANA T, NAGANATHAN,SRIRAM, LACY,STEVEN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, G01N33/487, C07D215/22, C07C233/60, C07D215/60, C07C305/24.

Metabolito aislado de cabozantinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que es un compuesto seleccionado de:**Fórmula** en la que GA es un resto de ácido glucurónico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2729626_T3.pdf

Inhibidores duales de MET y VEGF para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración y metástasis ósea osteoblástica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(14/08/2019). Inventor/es: SMITH, DAVID, HUSSAIN,MAHA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, A61K31/517, A61P35/04.

Compuesto de Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es halo; R2 es halo; R3 es alquilo (C1-C6); R4 es alquilo (C1-C6); y Q es CH o N. para usar en el tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración (CRPC) o metástasis óseas osteoblásticas asociadas con CRPC.

PDF original: ES-2754973_T3.pdf

Métodos para usar inhibidores de MEK.

(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula I, una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, o una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de Fórmula I o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y un vehículo, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable, para uso para el tratamiento de combinación con uno o más tratamientos seleccionados de (i) uno o más agentes quimioterapéuticos, (ii) una o más terapias hormonales, (iii) uno o más anticuerpos, (iv) tratamiento en el que el tejido corporal se expone a altas temperaturas para dañar y matar a las células cancerosas o para hacer que las células cancerosas sean más sensibles a los efectos de la radiación y determinados fármacos anticancerosos,…

Inhibidores de MET, VEGFR y RET para usar en el tratamiento del adenocarcinoma de pulmón.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/02/2019). Inventor/es: AFTAB,DANA T. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47.

Compuesto para usar en un procedimiento de tratamiento de adenocarcinoma de pulmón en un paciente, en el que el compuesto es la sal de malato del Compuesto 1:**Fórmula** y en el que el adenocarcinoma de pulmón es cáncer de pulmón no microcítico positivo en la fusión KIF5B-RET.

PDF original: ES-2726605_T3.pdf

Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.

(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes: (4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-fenil)-amida…

Proceso novedoso para preparar compuestos para su uso en el tratamiento de cáncer.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(07/03/2018). Inventor/es: SOWELL, C., GREGORY, YANG,JASON, NAGANATHAN,SRIRAM, GUZ,NATHAN, PFEIFFER,MATTHEW, BOSTICK,TRACY, SRIVASTAVA,AMIT. Clasificación: C07D401/04, C07D498/04.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fómula** donde: A es arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de R6, R7, R8 y R9, cada uno de los cuales está seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C6) y haloalcoxi (C1-C6); X es alquilo, halo, haloalquilo (C1-C8) o haloalcoxi (C1-C6); R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8) o haloalquilo (C1-C8); R5 es hidrógeno, halo o alquilo (C1-C8); que comprende: poner en contacto un compuesto de fórmula IIa-1 donde X y R5 son como se ha definido antes, con un compuesto de fórmula II-1 donde R10 es F, Br, Cl, I o -OSO2-CF3 y R11 es H o un grupo protector para proporcionar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**.

PDF original: ES-2671502_T3.pdf

Moduladores c-Met y métodos de uso.

(20/09/2017) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula XXIb, **Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de fórmula XXIIb, con un compuesto de fórmula XXIIIb, **Fórmula** en el que J es ≥C(H)-; R2 se selecciona entre alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6 y halógeno; cada R20 se selecciona independientemente entre -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, NH2, -OR3, -NR3R3, -S(O)0- 2R3, -SO2NR3R3, -CO2R3, -C(O)NR3R3, -N(R3)SO2R3, -N(R3)C(O)R3, -N(R3)CO2R3, -C(O)R3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o dos de R20, junto con el átomo u átomos a los que están unidos, se combinan para formar un heteroalicíclico de tres a siete miembros opcionalmente…

Procedimiento para el tratamiento de la osteoporosis.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/05/2017). Inventor/es: AFTAB,DANA T, CLARY,DOUGLAS. Clasificación: A61K31/47, A61P19/10.

Compuesto 1 **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de la osteoporosis, en el que el compuesto 1 se administra entre 0,01 y 25 mg una vez diaria.

PDF original: ES-2639093_T3.pdf

Compuestos 9H-purina como inhibidores de PI3K-delta y métodos para su preparación.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** o su estereoisómero o mezcla de estereoisómeros, opcionalmente como su sal farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es alquilo, haloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido;**Fórmula** es un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, en donde: R2 en cada caso, es independientemente halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalcoxi o -C(O)O-alquilo, o dos grupos R2 pueden estar unidos con los carbonos a los que están conectados para formar un anillo bicíclico puente o condensado; n es 0, 1, 2 o 3; X es C o N; en donde: cuando X es N: R3 está ausente; R3' es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de heteroarilalquiloxi; alquilo sustituido con arilsulfonilamino; alquilo sustituido…

Atropisómeros de (hidroxialquil)pirrol derivados.

(12/08/2015) Un antagonista de los receptores de los mineralocorticoides de fórmula general (I):**Fórmula** un N-óxido del mismo; un diastereómero, racemato, o compuesto enriquecido en un diastereómero del mismo; un atropisómero, mezclas iguales de atropisómeros, o un compuesto enriquecido en un atropisómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los precedentes, donde R1 representa un grupo alquilo de C1-C3; R2 representa un grupo 2-hidroxi-alquilo de C4-C6; R3 representa un grupo halógeno, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3, un grupo halógeno-alquilo de C1-C3 o un grupo halógeno-alcoxi de C1-C3; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno o un grupo alquilo de C1-C3; R5 representa un grupo alquilo de C1-C3; y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno,…

Derivados de N-(3-amino-quinoxalin-2-il)-sulfonamida y su uso como inhibidores de la fosfatidilinositol-3-quinasa.

(16/07/2014) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero simple, racemato, mezcla de enantiómeros y diastereómeros, o isómero geométrico del mismo y opcionalmente como una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo; en el que W1, W2, W3, y W4 son -C(R1)≥; o uno o dos de W1, W2, W3, y W4 son independientemente -N≥ y el resto son -C(R1)≥; y donde cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, nitro, alcoxi, haloalcoxi, halo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino, o dialquilamino; R51 es metilo; R50, R52, y R53 son hidrógeno y R54 es halo o alcoxi; o R50, R52, y R54 son hidrógeno y R53 es alcoxi; R3 no está…

Moduladores c-Met y métodos de uso.

(19/03/2014) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno que se selecciona entre mieloma múltiple, glioblastoma y linfoma.

Compuestos de 1-fenilpirrol.

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** un N-óxido de este; un diastereómero, racemato, o compuesto enriquecido en un diastereómero de estos; un atropisómero, igual mezcla de atropisómeros, o compuesto enriquecido en un atropisómero de estos, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde R1 representa un grupo alquilo C1-C3; R2 representa un grupo hidroxi-alquilo C1-C4, un grupo fluoro-alquilo C1-C4, un grupo carbamoil-alquilo C1-C2, un grupo N-mono (alquil C1-C3) carbamoil-alquilo C1-C2 o un grupo N,N-di(alquil C1-C3) carbamoil-alquilo C1-C2; R 3 representa un grupo halógeno, un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo…

Piridopirimidinonas inhibidoras de PI3Kalfa.

(29/11/2013) Un compuesto de Fórmula I: o un solo estereoisómero o mezcla de sus estereoisómeros y, opcionalmente, en forma de una de sus sales o 5 solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo, donde el alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8; X es -NR3-; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno;…

Moduladores c-Met y métodos de uso.

(23/10/2013) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno quese selecciona entre cáncer genitourinario, glioblastoma, cáncer de intestino delgado y cáncer de mama.

Compuestos de pirido[2,3-d]pirimidin-7-ona como inhibidores de PI3K-alfa para el tratamiento del cáncer.

(11/10/2013) Un compuesto de la fórmula I opcionalmente como una sal farmacéuticamente aceptable, además opcionalmente como un solvato, yademás opcionalmente como un hidrato del mismo, en donde R1 es heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros; R2 es hidrógeno o alquilo; R4 es alquilo; R6 es heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 grupos R9; cada R9, cuando está presente, es independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, ciano,amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo,arilo, arilalquilo, ariloxi, heterocicloalquilo, o heteroarilo y donde los cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, yheteroarilo,…

Benzoxazepinas como inhibidores de PI3K/mTOR y sus métodos de uso y fabricación.

(11/10/2013) Un compuesto de fórmula I(a)**Fórmula** o un solo estereoisómero o mezcla de sus isómeros y además opcionalmente como una de sus salesfarmacéuticamente aceptable, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R6; o R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R7; R2 es -NR3R4; R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilalquilo; y R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmentesustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquiloopcionalmente sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman HET opcionalmente sustituido en cualquier átomo delanillo que…

Terapias combinadas que comprenden un inhibidor de quinaxolina de PI3K alfa para utilizar en el tratamiento del cáncer.

(18/09/2013) Un compuesto que es: o un isómero simple o tautómero del mismo donde el compuesto es opcionalmente como una sal aceptable para usofarmacéutico y adicionalmente opcionalmente como un hidrato y adicionalmente opcionalmente como un solvato delmismo; para su uso en combinación con uno o más tratamientos independientemente seleccionados de uno o másagentes quimioterapéuticos seleccionados del grupo que consiste en a platino, un taxano, rapamicina, y erlotinibpara el tratamiento de cáncer.

Métodos de tratamiento del cáncer usando inhibidores de piridopirimidinona de PI3K alfa.

(21/08/2013) Una cantidad terapéuticamente eficaz de: **Tabla** un solo isómero del mismo, o una sal, un hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, para su uso en combinación con uno o más agentes quimioterapéuticos seleccionados de rapamicina, un análogo de rapamicina, seleccionado de CCI-779, AP-23573, RAD-001 y TAFA-93, un agente alquilante, un taxano, un platino, un inhibidor de EGFR y un inhibidor de ErbB2, en el tratamiento del cáncer.

Sal de malato de la N-(4-{[6,7-bis(metiloxi)quinolin-4-il]oxi}fenil)-N''-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida y formas cristalinas de la misma para el tratamiento del cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/05/2013). Inventor/es: BROWN,ADRIAN ST. CLAIR, LAMB,PETER, GALLAGHER,WILLIAM P. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D215/227.

Sal de malato de la N-(4-{[6,7-bis(metiloxi)quinolin-4-il]oxi}fenil)-N'-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida.

PDF original: ES-2402524_T3.pdf

N-[3-FLUORO-4-({6-(METILOXI)-7-[(3-MORFOLIN-4-ILPROPIL)OXI]QUINOLIN-4-IL}OXI)FENIL]-N'-(4-FLUOROFENIL)CICLOPROPAN-1,1-DICARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(30/12/2011) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

MODULADORES C-MET Y MÉTODOS DE USO.

(02/12/2011) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

AZETIDINAS COM INHIBIDORES DE MEK PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(21/09/2011) Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero individual o mezcla de estereoisómeros del mismo y opcionalmente como una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, del mismo, donde A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, y R7 son como se definen en el Grupo A, Grupo B, Grupo C, o Grupo D:Grupo A: A es arileno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados entre R10, R12, R14, y R16 donde R10, R12, R14 y R16 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalcoxi, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, -NHS(O)2R8, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8' y -NR8C(O)R8'; X es alquilo, halo, haloalquilo, o haloalcoxi; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halo, nitro, -NR8R8, -OR8, -NHS(O)2R8, -CN, -S(O)mR8, -S(O)2NR8R8', -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -NR8C(O)OR8', -NR8C(O)NR8'R8'',…

COMPUESTOS DE TROPANO.

(05/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:

INHIBIDORES DE ADAM-10 HUMANA.

(23/12/2009) Un compuesto de fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir o sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R6 en cada caso se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxi, -NO2, -CO2R10, -CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir ó sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos…

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