CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Una forma de PRELP de 38 KDA como nuevo diagnóstico y objetivo terapéutico.

(09/07/2014) Un método in vitro para evaluar el riesgo de que un sujeto padezca cánceres de tejidos u órganos derivados de las tres capas embrionarias de ectodermo, mesodermo y endodermo, que comprende medir el nivel de expresión de una forma de 38 kDa de la proteína rica en prolina/arginina con repeticiones de leucina terminales (PRELP) en células de dicho sujeto, en el que un nivel de expresión incrementado de PRELP, comparado con donantes sanos, indica una probabilidad incrementada de que dicho sujeto padezca dicho cáncer

Epítopos T CD4+ de la Survivina y sus aplicaciones.

(02/07/2014) Un péptido derivado de la isoforma alfa de la survivina para su utilización como antígenos en la vacunación profiláctica o terapéutica del cáncer, estando el péptido seleccionado de entre el grupo constituido por: a) los péptidos de 13 a 18 aminoácidos consecutivos situados entre las posiciones 17 y 34 de la isoforma alfa de la survivina, b) los péptidos de 13 a 30 aminoácidos consecutivos situados entre las posiciones 84 y 113 de la isoforma alfa de la survivina, y c) los péptidos de 13 a 21 aminoácidos consecutivos situados entre las posiciones 122 y 142 de la isoforma alfa de la survivina, cuyos péptidos a), b) y c) se unen con una actividad de unión inferior a 1000 nM a al menos 4 moléculas HLA-II preponderantes en la población caucásica seleccionados de entre…

Compuestos moduladores de receptores de andrógenos.

(02/07/2014) Un compuesto de fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro u opcionalmente sustituido anillo heterocíclico de 5- o 6-miembros; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo C1-7, halo alquilo C1-7, hidroxi alquilo C1-7, tio alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7, o R2 y R3 juntos con los átomos de carbono a los cuales se unen forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido; en donde al menos dos de R1, R2 y R3 no son hidrógeno; R4, R4', R5, R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-7, halo alquilo…

Inhibidores de LOX y LOXL2 y usos de los mismos.

(26/06/2014) Un anticuerpo aislado o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se une a una proteína similar a lisil oxidasa 2 (LOXL2), en donde dichos anticuerpo o fragmento de unión a antígeno se unen específicamente a la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 6 e inhiben la actividad enzimática de la proteína LOXL2, en donde la inhibición es no competitiva.

Inhibidores de la tirosina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde a es independientemente 0 o 1; b es independientemente 0 o 1; m es independientemente 0, 1, o 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3),…

Derivados de pirrolo [2,3-D] pirimidina como inhibidores de proteína quinasas B.

(25/06/2014) El compuesto: (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)piperidina-4-carboxamida: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: Q1 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; X es C≥O, C≥S, C≥NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, , halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoílo, , amino, aminoalquilo, alquilamino, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfanamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido o alquilcarbonilo; R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi,…

Derivados de pirimidina ligados a oxígeno.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** Fórmula (I) en donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno de manera independiente a partir del grupo que consiste en: H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilheteroalquilo, heterocicloalquilheteroalquilo, heteroarilheteroalquilo, arilheteroalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxiarilo, alqueniloxi, alquiniloxi, cicloalquiloxi,…

Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.

(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula** O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N; C1 es CR16; C2 es N o CH; D es **Fórmula** en los que D4 es NR, 0, S o CR12; D5 es N o CR2; R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4; Ria es H, CN o alquilo C1-10; alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…

Compuestos terapéuticos.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula 2 en la que R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en un alquilo de C1 a C10, cicloalquilo de C3 a C10, cicloalquil C3 a C10-metilo, alqueno de C3 a C10, alquino de C3 a C10 y una cadena que contiene un anillo heterocíclico o condensado; cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; X1 y X2 son iguales o diferentes, y se seleccionan del grupo que consiste en un enlace, O, N y S; T es un enlace sencillo o doble; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alqueno de C3 a C10, alquino de C3 a C10 y una cadena que contiene un anillo…

Método de preparación de compuestos de amida de dihidroindeno, las composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y el uso como inhibidor de proteína quinasas.

(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 es un grupo amino cíclico saturado, el cual puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 R1a; R1a es H, halógeno, ciano, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo, cianoalquilo, ORa, SRa, NRbRc, NRbC(O)Rd, NRbS(O)2Rd, C(O)NRbRc, C(O)Rd, C(O)ORa, S(O)2Rd, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo pueden ser opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados…

Virus vaccinia Ankara modificado recombinante que codifica antígeno HER-2 en combinación con un taxano para uso en el tratamiento del cáncer.

(25/06/2014) Una combinación de un virus vaccinia Ankara modificado (MVA) recombinante que codifica un polipéptido que comprende un antígeno HER-2 y/o un epítopo del mismo, y una dosis tumoricida de un taxano.

Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.

(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2; cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N; L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-; L2 es -NR4-; cada uno de A7 y A8, independientemente, es N; D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1; cada R1,…

Compuestos de estructura híbrida piridazinona ditiocarbamato con actividad antineoplásica.

(20/06/2014) Esta invención se refiere a nuevos compuestos de estructura híbrida piridazinona-ditiocarbamato de fórmula general I, que son inhibidores in vitro del crecimiento o proliferación de células cancerosas de tumores sólidos, y a su uso para la inhibición o prevención del cáncer de pulmón, ovario y útero. Se trata de derivados de 3(2H)- piridazinona sustituidos en las posiciones 2, 4, 5 y 6, que presentan fragmentos de ditiocarbamato enlazados a la posición 6 a través de una cadena alquílica de longitud variable. Esta invención también se refiere a la preparación de dichos compuestos.

Compuestos novedosos y métodos para terapia.

(18/06/2014) Un compuesto de estructura :**Fórmula** en la que cada Rb es independientemente alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, o aril C6-C10-alquil C1- C4-; R10 es alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en la que alquilo C1-C8 está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C4; en la que alquilo se refiere a un hidrocarburo saturado ramificado, normal o cíclico; y sales terapéuticamente aceptables y/o isómeros ópticos enriquecidos del mismo.

Preparación antitumoral de material particulado oral.

(18/06/2014) Una preparación antitumoral oral en forma de polvo o gránulos, que comprende una composición de material particulado que contiene un agente antitumoral administrable por vía oral que es un antimetabolito que tiene un efecto antitumoral, en donde la composición de material particulado está recubierta con un sacárido diferente de un derivado de celulosa.

Composición que comprende un ARN(m) complejado y un ARNm desnudo para proporcionar o mejorar la respuesta inmunoestimuladora en un mamífero y usos de la misma.

(18/06/2014) Composición inmunoestimuladora que comprende a) un componente adyuvante, que comprende o consiste en al menos un ARN(m) complejado con un compuesto policatiónico que es un péptido o proteína policatiónico, como un primer componente, y b) al menos un ARNm libre que codifica para al menos un antígeno, como un segundo componente, donde la composición inmunoestimuladora es capaz de provocar o incrementar una respuesta inmune innata en un mamífero y donde la relación molar entre el ARN(m) del componente adyuvante a) y el al menos un ARNm libre del segundo componente b) está en el rango de 0,1:1 a 1:0,01

Tratamiento de tumores corticotropos hipofisarios usando R-roscovitina.

(18/06/2014) Una composición que comprende olomucina o R-roscovitina o sales de la misma para su uso como medicamento para administración, en una cantidad terapéuticamente eficaz, a un sujeto mamífero en necesidad de tratar un tumor corticotropo hipofisario, suprimir la ACTH y/o los niveles de corticosterona en un adenoma hipofisario secretor de ACTH, inhibir el crecimiento de un adenoma hipofisario secretor de ACTH, o tratar enfermedad de Cushing para tratar el tumor corticotropo hipofisario, suprimir la ACTH y/o los niveles de corticosterona en un adenoma hipofisario secretor de ACTH, inhibir el crecimiento de un adenoma hipofisario secretor de…

Composiciones de biarilo y métodos para modular una cascada de quinasas.

(18/06/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula IA**Fórmula** o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que: T es un enlace; Xy es-CY, N, o N-O; Xz es CZ; Y se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, y O-bencilo; Xa es CRa, N, o N-O; Xb es CRb, N, o N-O; Xc es CRc, N, o N-O; Xd es CRd, N, o N-O; Xe es CRe, N, o N-O; Ra, Rb, Rc, Rd, Re, R4, R5, y R6 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, P, alquilo C1, C2, C3, C4, C5, o C6, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, O-bencilo, alquil C1, C2, C3, C4, C5, o C6-OH, COOH, COO-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, SO2H, SO2-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior,**Fórmula** en…

Método de selección de pacientes candidatos para la vacuna contra WT1.

(18/06/2014) Un método in vitro para determinar la idoneidad de un paciente para la vacuna contra WT1, que comprende las siguientes etapas (a) y (b): (a) medir la frecuencia de existencia o la cantidad de los CTL específicos de WT1 en una muestra biológica que contiene los CTL de un paciente después de la administración de la vacuna contra WT1; y (b) decidir si el valor medido de (a) es alto o no en comparación con el de la muestra biológica obtenida antes de la administración de la vacuna contra WT1, y considerar que el paciente es idóneo para la vacuna contra WT1 cuando el valor medido de (a) es 1,5 veces o mayor en comparación con que en la muestra obtenida antes de la administración

Derivados de anilino-pirimidina sustituidos con sulfoximina como inhibidores de CDK, su preparación y uso como medicamentos.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que X representa -O- o -NH-, y R1 representa un grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, y R2 y R3, independientemente uno de otro, representa hidrógeno, un grupo metilo o etilo, y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un anillo cicloalquilo C3-C7, así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.

Compuestos antivirales de éster de fosfonato.

(18/06/2014) Un compuesto que contiene un monoéster fosfonato formado por una unión covalente de un monofosfonato elegido entre: a) cidofovir o tenofovir; b) un fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo derivado de un nucleósido que tiene un grupo 5'- hidroxilo, donde el fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo es un producto de la sustitución del grupo 5'-hidroxilo con una porción fosfonato (-PO3H2) o metileno fosfonato (-CH2-PO3H2); y c) un derivado de citosina arabinósido, gemcitabina, 5-fluorodesoxiuridina ribósido, 2-clorodesoxiadenosina, fludarabina o 1-ß-D-arabinofuranosil-guanina; a una porción…

Inhibidores de carbazol y carbolina quinasas.

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula I estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el compuesto de Fórmula (I) se selecciona de R1 es -CONH2; D es N o CR5; E es N, N(+)-O o CR6; Z es un enlace, NR, CRR, -CH≥CH-, O o S; R2 es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, carbociclo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra, o un sistema heterocícliclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 Ra; R4 es, de forma independiente, hidrógeno, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, -CO-NR7-R8, -CO-NR7-SO2-R8, -(CH2)rO-R10, -(CH2)rSR10,…

Polimorfo A de Ibandronato.

(11/06/2014) Un procedimiento para la preparación de polimorfo cristalino del monohidrAto de la sal monosódic del ácido 3-(Nmetil- N-pentil) amino-1-hidroxipropan-1-difosfónico, (Ibandronato) que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos x de polvos que tiene picos característicos expresados en el ángulo 2-theta a aproximadamente Ángulo 2-theta**Fórmula** que comprende templar una sal monosódica del ácido 3-(N-metil-N-pentil)amino-1-hidroxipropan-1,1-difosfónico o un monohidrato, una forma polimorfa o una mezcla polimorfa respectiva a una temperatura de 30ºC a 90ºC.

Apoptosis inducida por el anticuerpo monoclonal anti-Her2.

(11/06/2014) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE ANTICUERPOS ANTI-HER2, QUE INDUCEN APOPTOSIS EN CELULAS QUE EXPRESAN HER2. DICHOS ANTICUERPOS SE UTILIZAN PARA "MARCAR" TUMORES CON SUPEREXPRESION DE HER2, PARA SU ELIMINACION POR EL SISTEMA INMUNE DEL HUESPED. ASIMISMO, SE DESCRIBEN LINEAS CELULARES DE HIBRIDOMA QUE PRODUCEN DICHOS ANTICUERPOS, METODOS DE TRATAMIENTO DEL CANCER UTILIZANDO DICHOS ANTICUERPOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Compuestos de purina sustituidos con pirimidina como inhibidores de las cinasas.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Agentes dirigidos contra CD138 y usos de los mismos.

(11/06/2014) Un inmunoconjugado que comprende un anticuerpo dirigido que reconoce CD138, y una molécula efectora para inducir la muerte celular, donde el anticuerpo dirigido modificado comprende una cadena pesada que tiene al menos un 90% de identidad de secuencia con la SEC ID Nº 1 y una cadena ligera que tiene al menos un 90% de identidad de secuencia con la SEC ID Nº 2, donde (a) la cadena pesada comprende los restos de aminoácidos 31 a 35 (CDR1), 51 a 68 (CDR2) y 99 a 111 (CDR3) de la SEC ID Nº 1, y (b) la cadena ligera comprende los restos de aminoácidos 24 a 34 (CDR1), 50 a 56 (CDR2) y 89 a 97 (CDR3) de la SEC ID Nº 2, y donde el anticuerpo dirigido modificado es del isotipo IgG4.

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas BLC con compañeros de unión.

(11/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula 1: o una forma insaturada del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Y es -C(R10)2-, -(C≥O)-, -(C≥S)- o -C(≥NR10)-; X es -N(R10)-, o un enlace; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; A es -S(O)-, -S(O)2-, o -C(A1)(A2)-; cada uno de A1 y A2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)N(R10)2, -C(O)R10, -CO2R10, -S(O)2N(R10)2, -S(O)R10, -S(O)2OR10, - S(O)2R10; o tiene la fórmula 1a: en la que independientemente para cada aparición de 1a; n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R15 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

Mediadores específicos de secuencia de ARN de interferencia de ARN.

(11/06/2014) Un procedimiento de mediación en la interferencia por ARN del ARNm de un gen en un organismo no humano que comprende: a) introducir el ARN bicatenario de 21 a 23 nucleótidos que se dirige al ARNm del gen para su degradación en el organismo no humano; b) mantener el organismo no humano producido en (a) en las condiciones en que se produce la degradación del ARNm, mediando de este modo la interferencia por ARN del ARNm del gen en el organismo no humano. a condición de que el procedimiento no sea un procedimiento para el tratamiento del cuerpo humano o animal por cirugía o terapia, o un procedimiento de diagnóstico practicado en el cuerpo humano o animal

Derivados de flavona enantioméricamente puros para el tratamiento de trastornos proliferativos y procesos para su preparación.

(11/06/2014) Compuesto enantiomericamente puro representado por la siguiente formula (I), y una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en que, R1 es fenilo, que es sustituido por 2 sustituyentes distintos: cloro o, trifluorometilo; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de: hidroxilo y OR8; en que R8 es Ci-Cio-alquilo no sustituido; R4 es Ci-C4 alquilenehidroxi; y R9 es CI-Ca alquilo; en que el termino "enantiomericamente puro" se refiere a un compuesto que se encuentra presente en un exceso enantiornerico superior al 95%.

Anticuerpos anti hsp70 terapéuticos y diagnósticos.

(11/06/2014) Un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo que i) se une a un epítope localizado extracelularmente de la Hsp70 unida a membrana sobre las células tumorales, en el que dicho epítope comprende o consta de la secuencia de aminoácidos NLLGRFEL (SEC ID N.º: 1) o TKDNNLLGRFELSG (SEC ID N.º: 2); y ii) comprende las CDR determinadas según Kabat del anticuerpo monoclonal cmHsp70.1 tal y como lo producía el hibridoma cmHsp70.1, depositado en la DSMZ (Deutsche Sammlung von Mikroorganismen und Zellkulturen GmbH, Mascheroder Weg 1b, D-38124 Braunschweig, Alemania) el 14 de noviembre de 2003, y al que se asignó el número de…

Nuevo anticuerpo anti-CD98.

(11/06/2014) Anticuerpo monoclonal humano o fragmento funcional del mismo, que presenta cualquier par de secuencias de (b) a (g) a continuación a modo de región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera: (b) SEC ID nº 41 y 47, (c) SEC ID nº 43 y 47, (d) SEC ID nº 43 y 77, (e) SEC ID nº 43 y 79, (f) SEC ID nº 43 y 81, y (g) SEC ID nº 43 y 83.

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