CIP 2015 : C07D 513/14 : Sistemas orto-condensados.

CIP2015CC07C07DC07D 513/00C07D 513/14[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.

C07D 513/14 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.

(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.

Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** en la que una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente; R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros; R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno; R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno; R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2; W es oxígeno; el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.

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Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

Novedosos compuestos de imidazobenzotiazol fusionados.

(02/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, solvatos y N-óxido; en la que, X se selecciona de O, S(O)n, NH y N-alquilo (C1-C3); R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, A, CHO, C=N-OH, C=N-O-alquilo (C1-C6), CH2OH, CH2R3, N(R5)CO2R4, CH2-halógeno, NR5R6, N(R5)C(O)-A, N(R5)S(O)m-A, N(R5)C(O)N(R5)-A, N(R5)C(S)N(R5)-A, C(O)NR5R6, CO2R7, C(O)-A, CH(OH)-A C(CH3)=N-OH, C(CH3)=N-O-alquilo (C1-C6), C(O)CH2-halógeno y C(O)CH2R3; R se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), carbociclo (C3-C10), CN, CHO, C(O)-A, C(CH3)=N-OH, C(CH3)=N-O-alquilo (C1-C6),…

Inhibidores de PI3k y mTOR conformacionalmente restringidos.

(06/02/2019) Compuestos de fórmula (I) e (II), **(Ver fórmula)** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que R1 es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en C(R8)2, O, S, SO, SO2, y NR7; R3x, R3y, R3z, R3p y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, D, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquileno C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1- C12)-(heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-C(=O)-(heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-(arilo C6-C20) y -(alquileno C1-C12)-(heteroarilo que tiene 5-20 átomos en el anillo), -C(alquil C1-C6)2NR5R6,…

Derivados de indol macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(06/09/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: LIN,TSE-I, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, THARI,ABDELLAH, AMSSOMS,KATIE INGRID EDOUARD.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo las formas estereoquímicamente isoméricas, y los N-óxidos, sales, hidratos y solvatos del mismo, en la que: - R1 es una cadena bivalente seleccionada de**Fórmula** - cada R3 se selecciona independientemente del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-5; - a es 3, 4, 5 o 6; - cada b es independientemente 1 o 2; - c es 1 o 2; - el macrociclo A tiene de 14 a 18 átomos miembro, en particular el macrociclo A tiene 17 o 18 átomos miembro; - cada R2 es independientemente hidrógeno, halo o alcoxi de C1-4; - R4 y R5 son hidrógeno, o R4 y R5 juntos forman un enlace doble o un grupo metileno para formar un ciclopropilo condensado; - R6 es hidrógeno o metilo; y - R7 es un cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo.

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Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.

(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…

Antagonistas de la vasopresina V1A.

(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula** en la que: A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S; A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH; A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-; A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N; A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N; A6 se selecciona…

Nuevos compuestos antibacterianos.

(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2; Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** en donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro); cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5; cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-; …

Compuestos tricíclicos de piperidina.

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde X representa CH, o N; R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 ); R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo; R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre: - alquilo(C 1 - 4 ); - alcoxi(C 1 - 4 ); - c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ; - f luoroalqu ilo(C1 - 3 ); - f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ; - halógeno; - c iano; - - (CH 2…

Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo; R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: • C alquilo; • (C1-4) alcoxi; • (C3-6)cicloalquilo; • (C1-3) fluoroalquilo; • (C1-3)…

Compuestos inhibidores de PI3K de benzoxepina y métodos de uso.

(08/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, GOLDSMITH, RICHARD, A., OLIVERO, ALAN, G., HEALD,Robert, DO,Steven, HEFFRON,Tim, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, KOLESNIKOV,ALEKSANDR, WEI,BINQING.

El compuesto 2-(3-amino-1-(2,4-difluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)-N-metil-4,5-dihidrobenzo[b]tieno[2,3-d]oxepin-8- carboxamida.

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Dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolinas condensadas en anillo.

(19/08/2015) derivado de dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolina condensado en anillo de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo, heteroarilo (C2-5), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-3) o halógeno; o R1 es halógeno; R2 es H o alquilo (C1-4); R3 es hidroxilo, alcoxi (C1-3); alquiltio (C1-3) o alquilo (C1-4); R4 es heteroarilo (C1-5), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, ciano, halógeno, alcoxi (C1-3) o alquilo (C1-6),…

Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

Procedimientos de preparación de análogos de quinolona.

(17/12/2014) Un procedimiento seleccionado de: (a) un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** y sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A, V y Z son independientemente H, halógeno, azido, R2, CH2R2, SR2, OR2 o NR1R2; o en el que A y Z, o V y Z, pueden formar un anillo carbocíclico, anillo heterocíclico, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido y/o condensado con un anillo cíclico; W es NR1R2 o una amina de fórmula NR1-(CR1 2)m-NR3R4 en la que R1 y R3 son independientemente H o alquilo C1-6; m es 1-6; y R4 es H, un alquilo C1-10 o alquenilo C2-10 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos no adyacentes seleccionados de N,…

Sales de tetrazol-1-il-fenoximetil-tiazol-2-il-piperidinil-pirimidina sustituida.

(04/06/2014) Una sal cristalina de 5-etil-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-il-fenoximetil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-pirimidina seleccionada del grupo que consiste en besilato, camsilato, esilato, HBr, HCl, mesilato, sulfato y tosilato.

2-carboxamida cicloamino ureas útiles como inhibidores de PI3K.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde, A es un anillo arilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico sustituido fusionado al resto de la molécula enlas posiciones indicadas por el símbolo *; X-Y es (CH2)r o O(CH2)t o (CH2)tO en donde, r es 1, 2 o 3; t es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa, en cada aparición, halo; hidrox i;arilo no sustituido o sustituido; amino no sustituido o sustituido; alquilo C1-C7 no sustituido; C1-C7-alquiloel cual es sustituido una o más veces por hidroxi, C1-C7-alcoxi, amino no sustituido o sustituido, arilo…

1,2-diaminocicloalcanos monoacilados.

(09/08/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : donde R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-carboximetil-4, 5, 6, 7tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5- (4-piridil) 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]-piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[4, 5-c]piridin-2-ilo,…

Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

Derivados de diamina.

(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general : Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I) en la que R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

Derivados de etilendiamina.

(25/07/2012) Un compuesto representado por la fOrmula general : en la que R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un atomó de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupoalquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, ungrupo 5-carboximetil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[4,5-c]piridin-2-ilo, un grupo 6-metil-4,5,6,7-tetrahidrotieno[2,3-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-15 4,5,6,7-tetrahidrooxazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

Los compuestos y métodos para inhibir la progresión mitótica mediante la inhibición de la aurora quinasa.

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…

Pirrolocarbazoles fusionados y métodos para la preparación de los mismos.

(06/06/2012) Un compuesto de pirrocarbozol fusionado de Fórmula II:**Fórmula** o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: el anillo A junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo fenileno en el que se puedenreemplazar de 1 a 3 átomos de carbono por átomos de nitrógeno: R1 es H o alquilo opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes son uno a tres gruposR10; R2 es seleccionado de H, C(≥O)R2a, C(≥O)NR2CR2d, SO2R2b, CO2R2b, C1 8 alquilo opcionalmente sustituido, C28 alquenilo opcionalmente sustituido, C2 8 alquinilo opcionalmente sustituido, C3-10 cicloalquilo opcionalmentesustituido heterocicloalquilo y opcionalmente sustituido, en donde los mencionados sustituyentes opcionalesson uno a tres grupos R10; R2a es seleccionado de C1-8 alquilo opcionalmente…

Derivados de diamina.

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

Compuestos tricíclicos basados en tiazolo[4,5-b]piridina imidazo-fusionada y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(30/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano, (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno; R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d. R10a , en cada aparición, es independientemente…

NUEVAS ISOTIAZOLOQUINOLONAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO AGENTES ANTIINFECCIOSOS.

(05/05/2011) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es: 9-ciclopropil-8-metoxi-7-(4-(piperidin-1-ilmetil)fenil)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(2-metilpiridin-4-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-8-metoxi-7-(1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(6-metilpiridin-3-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-((R)-1-metilisoindolin-5-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-7-(isoindolin-5-il)-8-metoxiisotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona;…

8-METOXI-9H-ISOTIAZOLO[5,4-B]QUINOLINA-3,4-DIONAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

(23/02/2011) Un compuesto de fórmula A o un tautómero de fórmula B o una sal farmacéuticamente aceptable de fórmula A o de fórmula B, dondeR3 es hidrógeno, C1-C6alquilo o C2-C6alcanoilo; R5 es hidrógeno, hidroxi, amino, C1-C2alquilo, C1-C2alcoxi, mono o di-(C1-C4alquil)amino, o mono o di-C1-C4alquilhidrazinilo; R6 es hidrógeno, halógeno o amino; R7 es un grupo heterocicloalquilo unido por nitrógeno, que tiene 4 a 8 miembros en el anillo, que incluyen 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo elegidos independientemente entre N, O y S, o R7 es un C1-C4alquilamino unido por nitrógeno sustituido con un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos elegidos independientemente entre N, O y S, o sustituido con un grupo heterocicloalquilo, que tiene 4 a 8 miembros en el…

DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

(16/03/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b R c , NR b C1 - 4alquilenoNR b R c , NR b C(=O)R c NR b C(=O)NR b R c , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR b (SO2C1…

OXAZOLO-, TIAZOLO- Y SELENAZOLO-(4,5-C)-NAFTIRIDIN-4-AMINAS Y SUS ANALOGOS.

(01/11/2006) Un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en oxígeno, azufre y selenio; R2 se selecciona del grupo que consiste en -hidrógeno; -alquilo; -alquil-OH; -haloalquilo; -alquenilo; -alquil-X-alquilo; -alquil-X-alquenilo; -alquenil-X-alquil -alquenil-X-alquenilo; -alquil-N(R5)2; -alquil-N3; -alquil-O-C(O)-N(R5)2; -heterociclilo; -alquil-X-heterociclilo; -alquenil-X-heterociclil-arilo; -alquil-X-arilo; -alquenil-X-arilo; -heteroarilo; -alquil-X-heteroarilo; y -alquenil-X-heteroarilo; R3 y R4 tomados conjuntamente forman un anillo de piridina condensado que puede ser sin substituir o substituido con uno o más…

DIHIDROBENZODIAZEPINAS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIAS.

(16/09/2006) Derivado de benzodiazepina de **fórmula**, en la que la línea en trazos discontinuos indica la presencia, eventual, de un doble enlace; R1 representa alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro, hidroxi, o arilo (con 6 a 18 átomos de carbono) (eventualmente substituido por alquilo (con 1 a 10 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 12 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro o hidroxi); n representa 0, 1, 2, 3 o 4; R2 y R3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno; alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado; alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); arilo (con 6 a…

INHIBIDORES DE PRENIL TRANSFERASA.

(16/08/2006) Un compuesto de Fórmula III o Fórmula IV; Fórmula III Fórmula IV en las que Y es CH2 o C(O); R1, R2, R3, y R4, son cada uno independientemente, H, alquilo C1-C6, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilalquilo C1- C18, alquenilo C2-C18, acilo alifático C1-C18, y arilacilo; R5 y R6 es cada uno independientemente, H o CH3; R9 y R10 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; Ar es un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilo y heterociclo; n es 0 o un número entero entre 1 y 4; en las que cada resto opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por arilo, heterociclo, halógeno,…

DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

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