Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

donde

X representa -CH2-,

-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol;

R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo;

R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de:

• C(1-4)alquilo;

• (C1-4) alcoxi;

• (C3-6)cicloalquilo;

• (C1-3) fluoroalquilo;

• (C1-3) fluoroalcoxi;

• halógeno;

• ciano;

• -(CH2)n-NR21R22; en la que n representa el número entero 0 o 1; y

R21 y R22 representan independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4 alquilo); o

R21 y R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 4 a 7 miembros, en donde dicho anillo contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de un anillo;

• -CO-NR23R24, en el que R23 y R24 representan independientemente hidrógeno o alquilo C(1-4)alquilo;

• -CO-NH-CN;

• -NR25-CO-NR26R27, en el que R25, R26 y R27 representan independientemente hidrógeno o alquilo C(1- 4)alquilo; -CO-(C1-4) alcoxi;

• fenilo;

• hidroxi-(C1-4) alquilo;

• (C1-3), alcoxi C(1-4)alquilo;

• hidroxi-(C2-4) alcoxi; o

• (C1-3), alcoxi (C2-4) alcoxi;

R3 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de:

• -NR4-SO2- Y-R5, en el que

R4 representa hidrógeno o (C1-3) alquilo; Y representa un enlace directo; y R5 representa C(1-4)alquilo, o

(C3-6)cicloalquilo; o

R4 representa hidrógeno o (C1-3) alquilo; Y representa -NRY - en el que RY representa (C1-3 alquilo); y

R5 representa C(1-4)alquilo; o

R4 y R5 junto con el nitrógeno y el -SO2-Y -grupo al que están unidos para formar un anillo de 5, 6, o 7 miembros, en el que Y representa un enlace directo o -NRY - en el que RY representa (C1-3 alquilo);

• -CO- NR6R7, en el que R6 y R7 representan independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4 alquilo), o (C3- 6)cicloalquilo;

• -SO2- R8 en la que R8 representa (C1-5 alquilo), o -NR81R82, en el que R81 y R82 representan independientemente hidrógeno o alquilo C(1-4)alquilo;

• -(CH2)m-NR9 R10; en el que m representa el número entero 0 o 1; y

R9 y R10 representan independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4 alquilo), (C2-3) fluoroalquilo, hidroxi (C2-4) alquilo, (C1-4), alcoxi (C2-4) alquilo; o

R9 y R10 junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de anillo de oxígeno 5 o un grupo -NR11-wherein R11 representa C(1-4)alquilo, y en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes de flúor;

• C(1-4)alquilo;

• (C3-6)cicloalquilo;

• (C1-4) alcoxi;

• (C1-3) fluoroalquilo;

• (C1-3) fluoroalcoxi;

• halógeno;

• ciano; o

• heteroarilo de 5 miembros;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/074887.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: NAYLER, OLIVER, BUR, DANIEL, GRISOSTOMI,CORINNA, REMEN,LUBOS, VERCAUTEREN,MAGALI, WELFORD,RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/453 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/12 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/12 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene tres heterociclos.
  • C07D513/14 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2650921_T3.pdf

 

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