Compuestos tricíclicos de piperidina.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

Donde

X representa CH,

o N;

R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 );

R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo;

R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre:

- alquilo(C 1 - 4 );

- alcoxi(C 1 - 4 );

- c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ;

- f luoroalqu ilo(C1 - 3 );

- f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ;

- halógeno;

- c iano;

- - (CH 2 )n - N R 21 R2 2 , donde n representa el número entero 0 o 1; y

- R2 1 y R2 2 representan independientemente hid rógeno o alqui lo (C1 - 3 ); o

- R2 1 y R 2 2 j u n to c on el á to mo d e nitrógeno al c u a l e st á n unidos para formar u n anillo saturado d e 4 a 7 m iembros, en d o n d e d i c h o a n i l l o c o n t iene opcionalmente u n átomo de oxígeno en el anillo , y en d o n d e d icho anillo está o p c ionalmente sustitu id o con uno o dos sustituyentes flú o r ;

- c arboxi;

- -C O-NR2 3 R 2 4 , donde R2 3 y R2 4 representan independientemente hid rógeno o alquilo(C 1 - 4 );

- -C O- alcoxi(C 1 - 4 );

- -N R25 - CO- R2 6 , e n donde R2 5 representa h idrógeno o alquilo(C 1 - 4 ); y R2 6 representa alquilo(C1 - 4 ) o un grupo -NR27R2 8 donde R2 7 y R2 8 representan independientemente hidrógeno o alq u i lo (C 1 - 4 );

- hidroxi- alquilo(C 1 - 4 ) ;

- alcoxi(C 1 - 3 )- alquilo(C 1 - 4 );

- hidroxi- alcoxi(C 2 - 4 );

- alcoxi(C1 - 3 )-alcoxi(C2 - 4 );

- fenilo;

- heteroarilo de 5 miembros; o

- 3 -metoxi- o xe ta n -3 - ilo ;

R3 representa ar i lo o heteroarilo , en donde dicho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos, tre s o cuatro veces, e n donde lo s sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre:

- -N R4- SO 2 -Y- R 5, d onde

- R4 representa hidrógeno o alquilo(C1 - 3 ); Y representa un enlace directo; y R5 representa alquilo(C 1 - 4 ), o cicloalquilo(C 3 - 6 ); o

- R4 representa h id ró g en o o alquilo(C 1 - 3 ); Y representa - N RY- donde R Y representa hidrógeno o alq u i lo (C 1 - 3 ); y R 5 representa alquilo(C 1 - 4 ); o

- R4 y R5 j u n t o c o n el n it ró g en o y e l g ru p o -S O 2- Y- al cual están unidos para fo rmar un a nillo de 5 , 6, o 7 miembros, donde Y representa un enlace directo o -NRY- donde RY representa alquilo(C 1 - 3 );

- -C O-NR6 R7 , d o n d e R6 y R 7 representa in dependientemente hidrógeno, alquilo(C 1 - 4 ) , o c ic loalquilo(C 3 - 6 ); o R6 representa hidrógeno y R7 representa hidroxi, metoxi, o cia n o ;

- -S O 2- R8 d o n d e R8 representa alquilo(C 1 - 5 ), - alquilen(C 2 - 4 )- C O- alcoxi(C 1 - 3 ), o - NR8 1R8 2 , en donde R 81 y R8 2 representan independientemente hidrógeno o alquilo(C 1 - 4) ;

- alquilo(C1 - 4 );

- alcoxi(C 1 - 4 );

- f lu o r o alqu ilo(C 1 - 3 );

- f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ;

- c ic loalquilo(C 3 - 6 ) opcionalmente sustituido una vez con dimetilamino;

- halógeno;

- c iano;

- alcoxi(C 1 - 3 )- alquilo(C 1 - 4 );

- alcoxi(C 1 - 3 )- alcoxi(C 2 - 4 );

- -C O- alcoxi(C 1 - 4 ) ;

- heteroarilo de 5 miembros;

- - (CH 2 )m - N R9 R1 0 ; d onde m representa el número entero 0 o 1 ; y

- R9 y R 1 0 representan independientemente h id r ó g eno, alquilo(C 1 - 4 ), fluoro alquilo(C 2 - 3) , hidroxi- alquilo(C 2 - 4 ), o alcoxi(C 1 - 4)- alquilo(C 2 - 4 ); o

- R9 y R 1 0 j u n t o con el nitrógeno al cual están unidos para fo rmar un anillo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o un sistema de anillos puenteado o fusionados b ic íc l ic os de 7 u 8 miembros saturado; donde independientemente dicho anillo o sistema d e a n illo s c o n t iene opcionalmente u n átomo de oxíg e n o e n e l anillo o u n g rupo -NR 11 - en d o n d e R1 1 representa alquilo(C 1 - 4 ); y en donde d ic h o anillo o sistema d e anillo s e s independiente y opcionalmente sustituido con:

- uno o dos sustitu yen te s flúor; o

- uno o dos sustitu yen te s metilo; o

- un sustitu yen te o xo u n i d o a u n á t o mo d e c a r b o n o d e l anillo e n posic ió n alfa a un átomo de nitrógeno en el anillo;

e n donde e n e l c aso partic u lar e n d o n d e R3 representa heteroarilo e l c u a l es p i r id in ilo, d ic ho pirid in ilo puede estar presente ad ic io nalmente en forma del respectivo N -ó xi d o ;

o su sal farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/074885.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: NAYLER, OLIVER, BUR, DANIEL, GRISOSTOMI,CORINNA, REMEN,LUBOS, VERCAUTEREN,MAGALI, WELFORD,RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • C07D513/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2663124_T3.pdf

 

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