Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.

Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**

R1 se selecciona entre H;

alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;

alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo opcionalmente sustituido;

arilalquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido;

heteroarilalquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R2, R3 R4, R5, R6, R7 y R8 son H; R10 se selecciona entre H y alquilo C1-C6; R9 y R11 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6; R12 se selecciona entre H; -ZNR13R14;

-CHR17R18; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido;

alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido;

heteroarilalquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R13, R14, R17 y R18 se seleccionan independientemente entre H;

alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido;

heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; X se selecciona entre O, NR12, S, S≥O y S(O)2; Z se selecciona entre C(O); C(S) y SO2; n es un número entero seleccionado entre 0 y 1; así como sales farmacéuticamente aceptables, en donde el término "sustituido" se refiere a grupos sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionado entre el grupo que consiste en "alquilo C1-C6", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", "cicloalquilo C3-C8" "heterocicloalquilo C3-C8" "alquil C1-C6 arilo," "alquil C1-C6 heteroarilo," "alquil C1-C6 cicloalquilo," "alquil C1-C6 heterocicloalquilo C3-C8," "amino," "aminosulfonilo," "amonio," "acilamino," "aminocarbonilo," "arilo," "heteroarilo," "sulfinilo," "sulfonilo," "alcoxi," "alcoxicarbonilo," "carbamato," "sulfanilo," "halógeno," trihalometilo, ciano, hidroxi, mercapto y nitro, en donde "arilo" se refiere a un grupo carbocíclico aromático insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anillo o múltiples anillos condensados y "heteroarilo" se refiere a un heteroaromático monocíclico, o un grupo heteroaromático con anillo fusionado bicíclico o tricíclico; "alcoxi" se refiere al grupo -O-R donde R se selecciona entre "alquilo C1-C6", "arilo", "heteroarilo", "arilalquilo C1-C6" o "heteroarilalquilo C1-C6"; "heteroalquilo" se refiere a un alquilo C1-C12, preferentemente alquilo C1-C6, en donde al menos un carbono ha sido sustituido por un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, incluyendo 2-metoxietilo; "amino" se refiere al grupo -NRR' donde R y R' son independientemente H , "alquilo C1-C6", "arilo", "heteroarilo", "alquil C1-C6 arilo", "alquil C1-C6 heteroarilo," "cicloalquilo," o "heterocicloalquilo," y donde R y R', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar opcionalmente un anillo heterocicloalquilo de 3-8 miembros;

"amonio" se refiere a un grupo -N+RR'R" cargado positivamente donde R, R' y R" son independientemente "alquilo C1-C6", "alquil C1-C6 arilo", "alquil C1-C6 heteroarilo," "cicloalquilo," o "heterocicloalquilo," y donde R y R', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar opcionalmente un anillo heterocicloalquilo de 3-8 miembros;

"sulfinilo" se refiere a un grupo "-S(O)-R" en donde R se selecciona entre "alquilo," "alquilo" sustituido con halógenos, por ejemplo, un grupo -SO-CF3, "alquenilo C2-C6," "alquinilo C2-C6," "cicloalquilo C3-C8," "heterocicloalquilo," "arilo," "heteroarilo," "arilalquilo C1-C6", "heteroarilalquilo C1-C6," "arilalquenilo C2-C6," "heteroarilalquenilo C2-C6," "arilalquinilo C2-C6," "heteroarilalquinilo C2-C6," "cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6," o "heterocicloalquilalquilo C1-C6";

"sulfonilo" se refiere a un grupo "-SO2-R" en donde R se selecciona entre "arilo," "heteroarilo," "alquilo C1-C6," "alquilo C1-C6" sustituido con halógenos, por ejemplo, un grupo - SO2-CF3, "alquenilo C2-C6," ""alquinilo C2-C6," "cicloalquilo C3-C8," "heterocicloalquilo," "arilo," "heteroarilo," "arilalquilo C1-C6", "heteroarilalquilo C1-C6," "arilalquenilo C2-C6," "heteroarilalquenilo C2-C6," "arilalquinilo C2-C6," "heteroarilalquinilo C2-C6," "cicloalquilalquilo C1-C6," o "heterocicloalquilalquilo C1-C6" y "sulfanilo" se refiere a grupos -S-R donde R incluye H, "alquilo C1-C6," "alquilo C1-C6" sustituido con halógenos, por ejemplo, un grupo -S-CF3, "alquenilo C2-C6," ""alquinilo C2-C6," "cicloalquilo C3-C8," "heterocicloalquilo," "arilo," "heteroarilo," "arilalquilo C1-C6", "heteroarilalquilo C1-C6," "arilalquenilo C2-C6," "heteroarilalquenilo C2-C6," "arilalquinilo C2-C6," "alquinilheteroarilo," "cicloalquilalquilo C1- C6," o "heterocicloalquilalquilo C1-C6".

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2010/054329.

Solicitante: GenKyoTex Suisse SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 16, CHEMIN DES AULX 1228 PLAN-LES-OUATES SUIZA.

Inventor/es: PAGE,Patrick, LALEU,BENOÎT, GAGGINI,FRANCESCA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P5/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/14 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/14 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2644857_T3.pdf

 

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