Antagonistas de la vasopresina V1A.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**

en la que:

A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;

A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;

A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;

A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;

A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;

A6 se selecciona de entre CH2, NH, N-alquilo y O;

A7 y A11 seleccionan independientemente de entre C y N;

A8 y A9 se seleccionan independientemente de entre CH, N, NH, N(CH2)bR11 y S;

A10 se selecciona de entre -CH≥CH-, CH, N, NH, N-(CH2)b-R11 y S;

en el que el anillo constituido por A7, A8, A9, A10 y A11 es aromático;

R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, O-alquilo, NO2, F, Cl y Br;

R4 selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, -(CH2)c-R12 y**Fórmula**

R7 selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo y -(CH2)g-R14;

R8, R9 y R10 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alcoxi, F, Cl, Br, CN, NH2, NO2, NH(alquilo), N(alquilo)2; con las coediciones de que cuando G es 3a, y

R4 es H, alquilo, arilo, heteroarilo o - (CH2)c-R12, el anillo que contiene A3, A4 y A5 está sustituido en al menos una posición por alquilo, alcoxi, F, Cl, Br, CN, NH2, NO2, NH(alquilo) o N(alquilo)2; y

cuando G es 4a, R4 es H, alquilo, arilo, heteroarilo o - (CH2)c-R12, y A8 es NH, NCH3 o S, el anillo que contiene A3, A4 y A5 está sustituido en al menos una posición por alquilo, alcoxi, F, Cl, Br, CN, NH2, NO2, NH(alquilo) o N(alquilo)2;

R11 y R12 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, F, OH, O-alquilo, S-alquilo, O- acilo, NH2, NH-alquilo, N(alquilo)2, NH-acilo, N(alquilo)-acilo, CO2H, CO2-alquilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquilo)2, CN y CF3;

R13 selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, -(CH2)h-R15 y Z-R16;

R14 y R15 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alquenilo, arilo, heteroarilo, F, OH, O-alquilo, S- alquilo, O-acilo, NH2, NH-alquilo, N(alquilo)2, NH-acilo, N(alquilo)-acilo, CO2H, CO2-alquilo CO-alquilo, CO-arilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquilo)2, alquenilo-CO2-alquilo, alquenilo-arilo, CN y CF3;

R16 se selecciona de entre H, alquilo, alquenilo, arilo, heteroarilo, O-arilo, -(CH2)i-R17, ciclopropil-arilo y O-(CH2)i- R17;

R17 se selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, F, OH, O-alquilo, S-alquilo, O-acilo, NH2, NH-alquilo, N(alquilo)2, NH-acilo, N(alquilo)-acilo, CO2H, CO2-alquilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquilo)2, CN y CF3; W se selecciona de entre O y NH;

X se selecciona de entre (CH2)m, C(≥O) y S(≥O)j Y se selecciona de entre O, S, NH y N-alquilo;

Z se selecciona de entre -C(≥O), -C(≥O)-O y-S(≥O)k;

en el que alquilo se selecciona de residuos de hidrocarburo saturados que incluyen grupos lineales de hasta 10 átomos (C1-C10), grupos ramificados de entre 3 y 10 átomos (C-C10), grupos cíclicos de entre 3 y 8 átomos (C3-) y combinaciones de grupos lineales, ramificados y cíclicos.

a se selecciona de entre 1 y 2;

b y c se seleccionan independientemente de entre 0, 1, 2 y 3;

d y e se seleccionan independientemente de entre 1 y 2;

g, h e i se seleccionan independientemente de entre 1, 2 y 3;

j y k se seleccionan independientemente de entre 1 y 2; y

m y n se seleccionan independientemente de entre 0, 1 y 2;

en el que al menos uno de R1, R2 y R3 es distinto de hidrógeno y en el que el compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a no es (4-aminometil-3-metilfenil)-(5H,11H-benzo[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazepin-10-yl)metanona

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2005/000540.

Solicitante: VANTIA LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Epsilon House, Enterprise Road, Southampton Science Park Southampton SO16 7NS REINO UNIDO.

Inventor/es: HUDSON, PETER, ROE,MICHAEL BRYAN, ANDRZEJ,ROMAN BATT, BAXTER,ANDREW JOHN, HEENEY,CELINE, STOCKLEY,MARTIN LEE, HANDY,RACHEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/38 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/5517 A61K 31/00 […] › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P23/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Anestésicos.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D215/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
  • C07D223/16 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D231/38 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
  • C07D231/42 C07D 231/00 […] › Bencenosulfonamidopirazoles.
  • C07D265/36 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D267/14 C07D […] › C07D 267/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D267/16 C07D 267/00 […] › condensados con dos ciclos de seis miembros.
  • C07D333/44 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › unidos en la posición 5.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/14 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2638114_T3.pdf

 

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