Antagonistas de la vasopresina V1A.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**

en la que:

A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;

A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;

A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;

A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;

A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;

A6 se selecciona de entre CH2, NH, N-alquilo y O;

A7 y A11 seleccionan independientemente de entre C y N;

A8 y A9 se seleccionan independientemente de entre CH, N, NH, N(CH2)bR11 y S;

A10 se selecciona de entre -CH≥CH-, CH, N, NH, N-(CH2)b-R11 y S;

en el que el anillo constituido por A7, A8, A9, A10 y A11 es aromático;

R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, O-alquilo, NO2, F, Cl y Br;

R4 selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, -(CH2)c-R12 y**Fórmula**

R7 selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo y -(CH2)g-R14;

R8, R9 y R10 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alcoxi, F, Cl, Br, CN, NH2, NO2, NH(alquilo), N(alquilo)2; con las coediciones de que cuando G es 3a, y

R4 es H, alquilo, arilo, heteroarilo o - (CH2)c-R12, el anillo que contiene A3, A4 y A5 está sustituido en al menos una posición por alquilo, alcoxi, F, Cl, Br, CN, NH2, NO2, NH(alquilo) o N(alquilo)2; y

cuando G es 4a, R4 es H, alquilo, arilo, heteroarilo o - (CH2)c-R12, y A8 es NH, NCH3 o S, el anillo que contiene A3, A4 y A5 está sustituido en al menos una posición por alquilo, alcoxi, F, Cl, Br, CN, NH2, NO2, NH(alquilo) o N(alquilo)2;

R11 y R12 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, F, OH, O-alquilo, S-alquilo, O- acilo, NH2, NH-alquilo, N(alquilo)2, NH-acilo, N(alquilo)-acilo, CO2H, CO2-alquilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquilo)2, CN y CF3;

R13 selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, -(CH2)h-R15 y Z-R16;

R14 y R15 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alquenilo, arilo, heteroarilo, F, OH, O-alquilo, S- alquilo, O-acilo, NH2, NH-alquilo, N(alquilo)2, NH-acilo, N(alquilo)-acilo, CO2H, CO2-alquilo CO-alquilo, CO-arilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquilo)2, alquenilo-CO2-alquilo, alquenilo-arilo, CN y CF3;

R16 se selecciona de entre H, alquilo, alquenilo, arilo, heteroarilo, O-arilo, -(CH2)i-R17, ciclopropil-arilo y O-(CH2)i- R17;

R17 se selecciona de entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, F, OH, O-alquilo, S-alquilo, O-acilo, NH2, NH-alquilo, N(alquilo)2, NH-acilo, N(alquilo)-acilo, CO2H, CO2-alquilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquilo)2, CN y CF3; W se selecciona de entre O y NH;

X se selecciona de entre (CH2)m, C(≥O) y S(≥O)j Y se selecciona de entre O, S, NH y N-alquilo;

Z se selecciona de entre -C(≥O), -C(≥O)-O y-S(≥O)k;

en el que alquilo se selecciona de residuos de hidrocarburo saturados que incluyen grupos lineales de hasta 10 átomos (C1-C10), grupos ramificados de entre 3 y 10 átomos (C-C10), grupos cíclicos de entre 3 y 8 átomos (C3-) y combinaciones de grupos lineales, ramificados y cíclicos.

a se selecciona de entre 1 y 2;

b y c se seleccionan independientemente de entre 0, 1, 2 y 3;

d y e se seleccionan independientemente de entre 1 y 2;

g, h e i se seleccionan independientemente de entre 1, 2 y 3;

j y k se seleccionan independientemente de entre 1 y 2; y

m y n se seleccionan independientemente de entre 0, 1 y 2;

en el que al menos uno de R1, R2 y R3 es distinto de hidrógeno y en el que el compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a no es (4-aminometil-3-metilfenil)-(5H,11H-benzo[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazepin-10-yl)metanona