Nuevos compuestos antibacterianos.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en el que

cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-,

en el que n es 1 o 2;

Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;

R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;

Rx representa:**Fórmula**

en donde

Xx representa C(H), C(Ry1) o N;

Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro);

cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5;

cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-;

R5 representa hidrógeno, alquilo C1-6, heterocicloalquilo (últimos dos grupos que están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ≥O y Q2), arilo o heteroarilo (últimos dos grupos que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de Q3);

Q2 representa halo, -CN, -O-alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro), arilo o heteroarilo (últimos dos grupos que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, alquilo C1-3 o -O-alquilo C1-3, últimos dos restos alquilo que están ellos mismos opcionalmente sustituidos con fluoro);

Q3 representa halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes fluoro );**Fórmula**

en donde

Xx representa C(H) o N;

Z1 representa -X1-O-X1a-, -X2-5 N(Rz3)-X2a- o -X3-S-X3a-;

X1, X2 y X3 representan independientemente un enlace directo, -C(O)- o -C(Rz4)(Rz5)-;

X1a, X2a y X3a representan independientemente un enlace directo o -V1-C(Rz1)(Rz2)-;

V1 representa un enlace directo o -C(O)-;

Rz1, Rz2, Rz3, Rz4 y Rz5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y halo) o heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O, halo y alquilo C1-3);**Fórmula**

en donde

Xx representa C(H) o N;

Z2 representa -C(Rz6)(Rz7)- o -C(O)-;

Z3 representa un enlace directo (formando de ese modo un anillo de 7 miembros) o -CH2- (formando de ese modo un anillo de 8 miembros);

el anillo A representa un anillo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres dobles enlaces (y siendo por lo tanto aromático o no aromático) y que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos adicionales (además del N requerido) (p. ej. seleccionados de N y O), y anillo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independiente de ≥O y Rz8;

cada Rz6, Rz7 y Rz8 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O, -O-alquilo C1-4 y halo;

cada R3 representa independientemente hidrógeno, halo, -OR10 o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halo (p. ej. fluoro);

cada R4 representa independientemente hidrógeno, halo o -T1-R20;

cada T1 representa independientemente un enlace directo, -O-, -C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -C(O)-N(R21)- o -S(O)n1-; n1 representa 0, 1 o 2;

cada R10 y cada R20 representa independientemente alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ≥O y Y1), arilo o heteroarilo (últimos dos grupos que están opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Y2);

R21 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

cada Y1 representa independientemente halo, -O-R30, -CN, arilo o heteroarilo (últimos dos grupos que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -O-alquilo C1-3 y alquilo C1-3);

cada Y2 representa independientemente halo, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de fluoro);

cada R30 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro), arilo o heteroarilo (últimos dos grupos que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -O-alquilo C1-3 y alquilo C1-3),

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/066681.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Eastgate Village, Eastgate Little Island, County Cork IRLANDA.

Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, MOTTE,MAGALI MADELEINE SIMONE, KOUL,ANIL, LANÇOIS,David Francis Alain , BALEMANS,WENDY MIA ALBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/14 C07D 498/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/14 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2634999_T3.pdf

 

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