(06/05/2015) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, abacavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y lamivudina.

(15/04/2015) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula** en la fórmula, R1 representa alquilo C1-6, R2 falta, R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7, R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico, R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno,…

(08/04/2015) Parche medicinal que comprende como agente farmaceutico vareniclina en su forma de base libre, un material de base adhesivo, un agente de pegajosidad, un solubilizante y una sal de metal, en el que vareniclina en su forma de base libre y la sal de metal pueden obtenerse mediante reaccion de neutralizacion entre la sal de adicion de acido del agente farmaceutico e hidroxido de metal, que se anade en una cantidad para convertir la totalidad o una parte del agente farmaceutico en la base libre, el material de base adhesivo es un material de base adhesivo de caucho y el agente de pegajosidad es un agente de pegajosidad no basado en colofonia seleccionado del grupo que consiste…

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo -NRaRb o -ORa y R2 es - NH2, -NHCORc, -NHCONHRc, -NHSO2Rc, -C≥CRd o Rd en donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo además opcionalmente sustituido, seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-alquilo(C1-C6), heterociclilo, heterociclil-alquilo(C1-C6), arilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroarilo y heteroaril-alquilo(C1-C6), o Ra y Rb, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo o grupo heteroatómico adicional…

(01/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que (a) A es N, B es CR1b, D es CR1d y E es CR1e; o (b) B es N, A es CR1a, D es CR1d y E es CR1e; o (c) D es N, A es CR1a, B es CR1b y E es CR1e; o (d) E es N, A es CR1a, B es CR1b y D es CR1d; R1a, R1b, R1d y R1e se seleccionan, de manera independiente, entre H y alquilo C1-4; R2 es H o metilo; Y se selecciona entre:**Fórmula** R3, R4, R5, R6 y R7 representan de manera independiente H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4, de modo que al menos 1 de R3, R4, R5, R6 y R7 es un grupo distinto de H; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(25/03/2015) Una composición de una forma farmacéutica que contiene de 1 a 20 mg de un compuesto de fórmula desarrollada: siendo dicha forma farmacéutica para administración oral de una dosis total máxima de 20mg por día.

(04/03/2015) Sales farmacéuticamente aceptables del éster metílico de (R)-7-[3-amino-4-(2,4,5-trifluorofenil)-butiril]-3- trifluorometil-5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,5-a]pirazin-1-carboxílico, en las que dichas sales se seleccionan de entre el grupo que consiste en sal de fosfato, sal de sulfato, sal de nitrato, sal de bromhidrato, sal de mesilato, sal de maleato, sal de tartrato, sal de succinato, sal de acetato, sal de trifluoroacetato, sal de fumarato, sal de citrato, sal de bencenosulfonato, sal de benzoato, sal de naftalenosulfonato, sal de lactato y sal de malato.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halo, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(≥O)R4, -NR3S(≥O)pR4, - NR3C(≥O)NR4R5, -NR3S(≥O)pNR4R5, -C(≥O)R4, -S(≥O)pN4,…

(28/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, metoximetilo, cicloalquilo C3-6, mono y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo, y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R5) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representan N; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre…

(21/01/2015) indazol tricíclico de fórmula general (I):**Fórmula** en la que Y es CH o N; W es CH o N; siempre que por lo menos uno de entre Y y W sea un átomo de nitrógeno; X1 y X3 pueden ser independientemente un enlace σ, una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden ser sustituidos opcionalmente por uno o más átomos halógenos, uno o más grupos alquilo C1-3, uno o más grupos alcoxi C1-3; X4 puede ser una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO-, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden…

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que "-----" es un enlace o está ausente; R0 representa H o, en caso de que "-----" sea un enlace, también puede representar alcoxi (C1-C3), R1 representa H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) o etinilo; U representa CH o N cuando "----" es un enlace, o, en caso de que "---" esté ausente, U representa CH2, NH o NR9; V representa CH, CR6 o N; R2 representa H, alquilcarbonilo (C1-C3) o un grupo de la fórmula -CH2-R3; R3 representa H, alquilo (C1-C3) o hidroxialquilo (C1-C3); R4 representa H o, en los casos en los que n no es 0 y R5 es H, también puede representar OH; R5 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3), carboxi o alcoxicarbonilo (C1-C3); R6 representa hidroxialquilo (C1-C3), carboxi, alcoxicarbonilo…

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

(10/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo; dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-,…

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** donde: los enlaces ilustrados por representan la estereoquímica relativa; X e Y representan independientemente -O-, -N(Ra)- o bien uno de ellos puede representar alternativamente -N≥; Ra representa H o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R1 y R2 representan independientemente H, C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), - C(O)C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), -CH2-fenilo (cuya fracción de fenilo es opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y C1-3 alquilo), o, R1 y R2 pueden representar conjuntamente un grupo enlazador de C1-2 alquileno para formar, junto con los grupos X e Y, un anillo de cinco o seis miembros; R3 a R10 representan independientemente H, halo, -ORb,…

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-3; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono y polihaloalquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) en el que cada R4 se selecciona de hidrógeno y halógeno; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno o trifluorometilo; Ar es homoarilo o heteroarilo; homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-3 y alquiloxilo C1-3; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo…

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es X y R2 es Y; X es (i) o (ii): m y n, en cada caso, son independientemente 1 o 2; G1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo, donde G1 está conectado a través del átomo de nitrógeno de dicho azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o azepanilo; Y es -NRcAr1, -NRcAr2-Ar1, -NRcCH(Ar1)2, -NRc(CRaRb)pAr1, -NRc(CRaRb)pCH(Ar1)2, -NRc-G2, -NRc-G2-Ar1, (iii), (iv), (v) o (vi): Ar1, en cada caso, es independientemente arilo…

(12/11/2014) Maleato de orvepitant cristalino anhidro (Forma 1), caracterizado por que proporciona un patrón de difracción de polvo de rayos X (XRD) expresado en términos de ángulos 2 theta y que se obtiene con un difractómetro usando radiación X de cobre Kα, donde el patrón de XRD comprende picos de ángulos 2 theta a 7,3±0,1, 7,5±0,1, 10,9±0,1, 12,7±0,1, 16,5±0,1 grados, que corresponden respectivamente a distancias interplanares d a 12,2, 11,8, 8,1, 7,0 y 5,4 Angstroms (Å).

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

(24/09/2014) Proceso para la preparación de orotato de sitagliptina en forma amorfa, que comprende las etapas de: a) suspender la base libre de sitagliptina en agua; b) añadir ácido orótico en una relación de 0,9:1 a 0,95:1 mol/mol con respecto a la sitagliptina; c) calentar la solución hasta una temperatura comprendida en el intervalo de 30 ºC a 40 ºC con el fin de promover la reacción del ácido orótico con la base libre de sitagliptina; d) enfriar o dejar enfriar la solución a una temperatura comprendida en el intervalo de 15 ºC a 25 ºC; e) extraer la base libre de sitagliptina residual por medio de un disolvente orgánico inmiscible con agua; f) separar la fase acuosa y filtrarla; g) liofilizar…

(10/09/2014) 4-((6bR,10aS)-3-metil-2,3,6b,9,10,10a-hexahidro-1H-pindo[3',4':4,5]pirrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-il)-1- (4-fluorofenil)-1-butanona en forma de cristal de sal de adición de ácido toluensulfónico.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es -NR3R4 o -OR3; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo sustituido opcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, aril alquilo C1-C6 y heteroaril alquilo C1-C6; R3 y R4, iguales o diferentes, son independientemente entre sí un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, heterociclilo, heterociclil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heteroarilo y heteroaril alquilo C1-C6, o R3 y R4 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen, pueden formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo…

(06/08/2014) Un método para la preparación de un compuesto de fórmula 2,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula 3**Fórmula** con 3-(trifluorometil)-5,6,7,8-tetrahidro-[10 1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-pirazina o una sal de la misma en un disolvente orgánico, en presencia de 2-cloro-4,6-dimetoxi-1,3,5-triazina y una amina orgánica terciaria, en donde, tanto en la fórmula 2 como en la fórmula 3, R representa t-butiloxicarbonilo (Boc), benciloxicarbonilo (Cbz), fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), acetilo o benzoílo.

(23/07/2014) Una composición farmacéutica, que comprende un agente sedante y un inhibidor de la recaptación de serotonina donde dicho agente sedante es eszopiclona o una sal, solvato, clatrato, polimorfo o cocristal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de ellos.

(04/06/2014) Un compuesto representado por una formula general:**Fórmula** en la que R1 indica un grupo alquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo o heterociclico; X1 indica un grupo alquileno C2-6 opcionalmente sustituido; X2 indica un grupo representado por la formula general NR2 (en la que R2 indica un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un grupo protector imino) o un enlace; X3 indica un grupo representado por la formula general NR3 o CR4R5NR3 (en la que R3 indica un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un grupo protector imino; y R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno son un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido. o R4 y R5 juntos forman un grupo oxo) o un enlace; X4 indica un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido,…

(21/05/2014) Compuesto que tiene la fórmula general I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, tetrahidropiranilCH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4), o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6); hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(1-6C), alcoxi(C1-4), halógeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi(C2-4), [di(alquil C1- 3)amino]alcoxi(C2-4), dihidroxialcoxi(C3-4), hetCyc2O-, hetCyc2a15 alcoxi(C1-2) y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N…

(09/05/2014) Sulfonamidas derivadas de aminas secundarias con grupos 1,3-dioxolanilalquílicos y fenilmetilpurínicos, y su utilización como agentes anticancerígenos. La presente invención se refiere a derivados de sulfonilanilina, o-, m- y p-sustituidos, y/o 1-dimetilaminonaftalen-5-sulfonilanilina (dansilanilina) en los que el átomo de nitrógeno de la anilina se encuentra alquilado por un grupo 2-(1,3-dioxolan-2-il)alquílico y además, el anillo bencénico de la anilina se encuentra alquilado por el grupo 2-fenilmetilpurínico sustituido con halógenos en la purina, unido a través del enlace N-9 de la purina cuando se parta de la sulfonilanilina o-, m- y p-sustituida, y a través de los enlaces N-9 o N-7 de la purina cuando se parta de la dansilanilina; a su procedimiento de síntesis y a su uso como medicamento para el tratamiento de…

(23/04/2014) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I) : {en donde R50 y R51 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido o halógeno, o R50 y R51 se combinan junto con los dos átomos de carbono adyacentes respectivos para formar el anillo A seleccionado de un anillo de benceno, un anillo de naftaleno y un anillo de piridina (en donde el anillo A puede tener un sustituyente o sustituyentes, el número de los cuales es de 1 al número sustituible, y el o los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y cada uno es halógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido), G1 y G2…

(09/04/2014) Uso de un inhibidor de DPP IV para la preparación de un medicamento para reducir el riesgo de una complicación macrovascular en un paciente a quien se le diagnosticó una pre-diabetes o una diabetes de tipo 2 manifiesta, en donde el inhibidor de DPP IV es 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1- il)-xantina, o una sal terapéuticamente eficaz de la misma.

(02/04/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', cicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', cicloalquil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', fenilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', fenil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', heterocicloalquil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', heteroaril-alquilo C1-C6 o espirocicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1'; R1' es halógeno, alquilo C1-C6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, amino, -C(≥O)N(R1a)2, -C(≥O)O(R1a),…