CIP-2021 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.

(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2731703_T3.pdf

Composición oral y/o bucal en forma de película fina de un principio activo débilmente soluble, su método de preparación y su uso.

(10/04/2019). Solicitante/s: ETHYPHARM. Inventor/es: OURY, PASCAL, HERRY,CATHERINE, BILLOET,VINCENT.

Composición oral y/o bucal en forma de película fina de un principio farmacéuticamente activo débilmente soluble en agua y los fluidos del tracto grastro-intestinal, que comprende partículas de dicho principio activo dispersas en un polímero filmógeno, al menos un 50 % en peso del peso total de principio activo presentando un reparto granulométrico de modo que al menos un 90 % de dichas partículas tienen un tamaño inferior a 1000 nm, de preferencia inferior a 800 nm y más preferentemente incluso inferior a 600 nm, dicha composición presentando un contenido final de agua de un 1 % a un 5 % (m/m), de preferencia inferior a un 4,5 % (m/m), y más preferentemente incluso inferior a un 4 % (m/m).

PDF original: ES-2708623_T3.pdf

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores MGLU2.

(09/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1-4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7;…

4-Imidazopiridazín-1-il-benzamidas y 4-imidazotriazín-1-il-benzamidas como inhibidores de Btk.

(09/04/2019). Solicitante/s: Merck Sharp & Dohme B.V. Inventor/es: REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA, JANS,CHRISTIAAN,GERARDUS,JOHANNES,MARIA, BARF,TJEERD A, MAN,DE ADRIANUS PETRUS ANTONIUS, OUBRIE,ARTHUR A, RAAIJMAKERS,HANS C.A, STERRENBURG,JAN-GERARD, WIJKMANS,JACOBUS C.H.M.

Compuesto que es un compuesto que presenta la estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2708224_T3.pdf

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.

(03/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4, polihalo-alquiltio C1-4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, cicloalquilo C3-7, monohalo10…

Compuestos de indanilurea inhibidores de MAP quinasa P38.

(27/03/2019) Un Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, y solvatos; en donde, Y es C=O o C(Z'); Q es C o N, cuando Y es C=O entonces Q es N; Cuando Y es C=O, Z se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo,-(C3-C6)cicloalquilo, - (C1-C3)alquil(C3-C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-OH, -(C1-C6)alquil-SH, -C(O)CH2R4, -(C1-C6)alquil-NR5R6, -(C1- C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo,-(C1-C6)alquil-CO2H, -(C1-C6)alquil-CO2R7, -(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - C(O)NR5R6,-CO2R7, -COR7, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-S(O)nR7, -S(O)m-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -S(O)mNR5R6, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo pueden además sustituirse…

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2.

(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1- 4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada…

Uso de inhibidores de PI3K para el tratamiento de obesidad, esteatosis y envejecimiento.

(20/03/2019). Solicitante/s: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III. Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, BISCHOFF, JAMES, R., MARTINEZ GONZALEZ,SONIA, OYARZABAL SANTAMARINA,JULEN, SERRANO MARUGÁN,MANUEL, ORTEGA MOLINA,ANA.

Un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección asociada con la expresión del coactivador 1-α del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisoma (Pgc1α) y/o proteína de desacoplamiento 1 (Termogenina/Ucp1) en adipocitos marrones, en el que la enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en obesidad, una enfermedad o afección asociada a la obesidad (tal como diabetes tipo 2 (comienzo en adultos), alta presión sanguínea, ictus, ataque al corazón, fallo cardiaco, cálculos biliares gota y artritis gotosa, osteoartritis, apnea del sueño y síndrome de Pickwick) y esteatosis.

PDF original: ES-2704961_T3.pdf

Derivados de la quinoxalina útiles como moduladores de la FGFR quinasa.

(01/03/2019). Solicitante/s: Astex Therapeutics Ltd. Inventor/es: VERMEULEN,WIM, HOSTYN,STEVEN ANNA, CUYCKENS,FILIP ALBERT CELINE, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde n representa un entero igual a 1 o 2; R1 representa hidrógeno, C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -C(=O)NHCH3, o C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2- C1-4alquilo; R2a representa hidrógeno, fluoro o cloro; R2b o R2c cada uno representa independientemente metoxi o hidroxil; R3 representa hidrógeno, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, o C1-2alquilo sustituido con C3-6cicloalquilo; R4 representa hidrógeno, metilo o etilo; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.

PDF original: ES-2702450_T3.pdf

Imidazo[1,2-a]quinoxalinas y derivados para el tratamiento de cánceres.

(28/02/2019). Solicitante/s: Université de Montpellier. Inventor/es: BAZARBACHI,ALI, DELEUZE-MASQUEFA,CARINE, MOARBESS,GEORGES, BONNET,PIERRE-ANTOINE, PINGUET,FRÉDÉRIC, BRESSOLLE,FRANÇOISE.

Compuesto para el tratamiento de cánceres de fórmula (IX):**Fórmula** en la que: R3 representa un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo seleccionado de entre los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, terciobutilo, -CF3, CN, CHO, NO2 y -(CH 2)n"-(CH=CH)-(CH2)n'"-CH3 con n" y n'" comprendidos independientemente entre 0 y 4, COOR4, NR4R5 y OR4, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno o grupo seleccionado de entre los radicales alquilo de C1-C4 lineal o ramificado alquenilo de C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo de C3-C7 q está comprendido entre 1 y 5 R' representa un grupo cloro, metoxi, amino, metilamino, dimetilamino, etilamino, dietilamino, aminometilamina o aminoetilamina, y sus sales fisiológicamente aceptables.

PDF original: ES-2702363_T3.pdf

Moduladores de tipo tetrahidropiridopirazinas de GPR6.

(27/02/2019) El compuesto de fórmula I**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en: cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en: alcoxi C1-4, halo, hidroxi y alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con alcoxi C1-4, halo e hidroxi; heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido en los carbonos anulares con 1 a 4 sustituyentes que se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo e hidroxilo, y opcionalmente sustituido en cualquier nitrógeno anular con un alquilo C1-4; arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes que se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-4,…

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGlu2.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-4, monohaloalquiloC1-4, polihaloalquiloC1-4, -alquilC1-4-OH, -CN, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, cicloalquiloC3-7, -O-alquiloC1-4, monohaloalquiloxiC1-4, polihaloalquiloxiC1-4, SF5, alquiltioC1-4, monohaloalquiltioC1-4, polihaloalquiltioC1-4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-4, -alquilC1-4-OH, cicloalquiloC3-7, monohaloalquiloC1-4, polihaloalquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, NR5aR5b, arilo y Het; en la que…

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.

(27/02/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohaloalquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4 y polihalo-alquiltio C1-4; R2 es fenilo o piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo…

Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.

(27/02/2019) Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N; R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo,…

Ciertas triazolopiridinas, composiciones de estas y su uso en el tratamiento del cáncer.

(27/02/2019) Al menos un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde: X es C(R6), Y se selecciona de -O-, -S-, y -N(R7)- o Y está ausente, y R1 es heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, -CF3, -CF2H, cicloalquilo, -C(O)R11, -C(O)OR11, -CN, - C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR13C(O)R11, - NR13S(O)nR12, -NR13S(O)nNR13R14, -NR13C(O)OR12, -NR13C(O)NR13R14, - NO2, -S(O)nR12, - S(O)nNR13R14, heterociclo, heteroarilo, arilo, alquenilo, alquinilo, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con hidroxi, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con un…

Derivados de heterociclil-butanamida.

(22/02/2019) Los compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que W representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión al resto propileno, X representa CO, Y representa Ar o Het1, R1 representa H, F, Cl, CN, CH3, CF3, CHF2, CH2OH u OCH3, R2 representa H o CH3, Ar representa fenilo, que está sin sustituir, o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A, NR3CON(R3)2 y/o Het2, Het1 representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo,…

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína cinasa 1 D/E.

(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (III),**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal o un solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos donde: R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2Oalquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2Oalquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3c y R3d se seleccionan independientemente entre H, CH3, CH(CH3)2, CF3 y cicloalquilo C3-6; R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, - S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa,…

Métodos y materiales para tratar estenosis de la válvula aórtica calcificada.

(20/02/2019). Solicitante/s: MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH. Inventor/es: ZHANG,BIN, MILLER,JORDAN D.

Composición que comprende un agonista de GCs para su uso en ralentizar la progresión de calcificación de una válvula del corazón o vaso en un mamífero que ha sido identificado que está en riesgo de calcificación de las válvulas del corazón o calcificación de vasos.

PDF original: ES-2700989_T3.pdf

N-Acil-(3-sustituido)-(8-metil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3.

(20/02/2019). Solicitante/s: OGEDA S.A. Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H o F; R1' es H; R2 es H, F o Cl; R2' es H o F; R3 es F o Cl; R4 es metilo o trifluorometilo; X1 es S y X2 es N o X1 es CH y X2 es O; representa un enlace simple o doble dependiendo de X1 y X2; representa el enantiómero (R) o el racemato del compuesto de Fórmula I.

PDF original: ES-2721018_T3.pdf

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.

Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.

PDF original: ES-2699735_T3.pdf

Formulación de película de desintegración oral que contiene tadalafilo y procedimiento de preparación de la misma.

(07/02/2019). Solicitante/s: Wooshin Labottach Co., Ltd. Inventor/es: NAM,TACK-SOO.

Una formulación de película de desintegración oral, que comprende tadalafilo como ingrediente activo y una combinación de pululano y polivinilpirrolidona como agente formador de película.

PDF original: ES-2699160_T3.pdf

Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo de hidrógeno y halo; R2 se selecciona del grupo de alquiloC1-4 o alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes halo; R3 es en cada caso un sustituyente halo seleccionado independientemente; n es un número entero seleccionado entre 1 y 2; R4 es (a):**Fórmula** en donde R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo de halo, -CN, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo y alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo; en donde heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros que se selecciona…

Compuestos triazólicos tricíclicos.

(29/01/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 es un H; un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, trihaloalquilo o un grupo hidroxilo; un cicloalquilo C3-9 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, trihaloalquilo o un grupo hidroxilo; un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S y que está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, trihaloalquilo o un grupo hidroxilo; un arilo…

Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4; R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…

Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN MATERIAL NANOESTRUCTURADO DE PRAZIQUANTEL Y UN SILICATO, MATERIAL OBTENIDO Y USO COMO ANTIPARASITARIO.

(15/01/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: SAINZ DIAZ, CLARO IGNACIO, BORREGO SÁNCHEZ,Ana, VISERAS IBORRA,César, AGUZZI,Carola.

Procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de praziquantel y un silicato, material obtenido y uso como antiparasitario. La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de un silicato que tiene estructura laminar, fibrilar o tubular con praziquantel, un compuesto con actividad antiparasitaria. Otros aspectos de la invención se refieren al material obtenido mediante dicho procedimiento de preparación y al uso del mismo para la eliminación de parásitos, tanto en composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias, particularmente la esquistosomiasis, como en sistemas de ventilación o conducciones de agua.

PDF original: ES-2696400_A1.pdf

PDF original: ES-2696400_B2.pdf

Composiciones farmacéuticas de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino [2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, una forma sólida de la misma y métodos para su uso.

(20/12/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEE, THOMAS, CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, HUI, HO-WAH, XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN, GAMBOA,JUAN ANTONIO, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA, KLOPFER,KEVIN JOSEPH, MENON,ANIL, MIKLOS,AMANDA NICOLE, BOERSEN,NATHAN.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1- ((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, isotopólogo, metabolito Odesmetilo o forma sólida de la misma farmacéuticamente aceptable, aproximadamente un 0,1-5 % en peso de ácido esteárico y aproximadamente un 40-60 % en peso de monohidrato de lactosa.

PDF original: ES-2694413_T3.pdf

NUEVAS FORMAS SÓLIDAS DE SITAGLIPTINA.

(22/11/2018). Solicitante/s: ALPARIS S.A. DE C.V. Inventor/es: SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, DOMÍNGUEZ CHÁVEZ,Jorge Guillermo, MONDRAGÓN VÁSQUEZ,Karina.

Se proporcionan Nuevas Fases Sólidas amorfas de sitagliptina con coformadores derivados de ácidos hidroxibenzoicos, dihidroxibenzoicos y trihidroxibenzoicos; las nuevas fases sólidas obtenidas poseen propiedades farmacéuticas mejoradas como son mejor solubilidad y mayor velocidad de disolución que el fosfato de sitagliptina monohidratado y además son estables bajo condiciones ambientales.

PDF original: ES-2690866_A1.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Moduladores de P2X7.

(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SAVALL,BRAD,M, RECH,JASON C, WALL,JESSICA L, AMERICKS,MICHAEL K.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, SO2CH3, C1-C3 alquilo, NO2, NH2, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o dos sustituyentes R2 se toman juntos para formar:**Fórmula** n es 0-3; X es H o C1-C3 alquilo; Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y C3-C4 cicloalquilo; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:**Fórmula** Ra, Rc y Rg son independientemente H o halo; Rd es H o C1-C3 alcoxi; Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y halo; Rb, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, Rn, Ro se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, C1-C3 alquilo y perhaloalquilo; y Rp es H o C(O)OtBu; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2689526_T3.pdf

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula** o incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…

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