CIP-2021 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevos derivados heterocíclicos y sus usos.
(26/10/2018) Un compuesto heterocíclico de fórmula 1**Fórmula**
donde
X1 es C, cada X2, X3 y X4 es independientemente C o N, siempre que al menos uno entre X2, X3 y X4 sea N,
R1 es un mono- o poli-heterociclilo saturado o insaturado de 3-12 miembros que comprende 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S), en el cual R1 está sin sustituir o está sustituido con 1-3 sustituyentes escogidos entre -NR6R7, -alquilo C1-C6-NR6R7 y R8; o R1 se elige entre -NR6R7 y R8, y R2, R3, R4 y R5 pueden ser iguales o distintos; y cada uno de ellos se selecciona independientemente entre -H; -alquilo C1-C6; -haloalquilo C1-C6; -perhaloalquilo C1-C6; -amino-alquilo C1-C6; -cicloalquilo C3-C8; -halógeno (-F, -CI, -Br, -I); -CN; -alcoxi C1-C6; -haloalcoxi…
Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.
(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula**
o una sal del mismo, en la que;
A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros;
T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol;
G1 es -(CR1R2)n-;
Z es O, S o NR;
n es 0 o 1;
r y s son independientemente 0 o 1;
R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo;
X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…
Tratamiento del cáncer con inhibidores de quinasa TOR.
(09/05/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: NARLA,RAMA K, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER.
1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable de los mismos para usar en un método para tratar el cáncer de mama triple negativo, comprendiendo el método administrar una cantidad efectiva de 1-etil-7-(2-metil-6- (1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene cáncer de mama triple negativo.
PDF original: ES-2678250_T3.pdf
Tratamiento del cáncer con inhibidores de la cinasa TOR.
(09/05/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER, WONG,LILLY LORAINE.
1-Etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero de la misma farmacéuticamente aceptable, para ser usada en un método para el tratamiento del carcinoma epidermoide de cabeza y cuello, en donde el método comprende la administración de una cantidad eficaz de la 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero o tautómero de la misma, a un paciente que tiene carcinoma epidermoide de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2677874_T3.pdf
Tratamiento del cáncer con inhibidores de quinasa TOR.
(09/05/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE.
1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero, tautómero o isotopólogo farmacéuticamente aceptable de los mismos para usar en un método para tratar el Sarcoma de Ewings que sobreexpresa E-twenty-six (ETS), comprendiendo el método administrar una cantidad efectiva de 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3- b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero, tautómero o isotopólogo farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene sarcoma de Ewing que sobreexpresa ETS.
PDF original: ES-2677908_T3.pdf
Identificación de mutación en LKB1 como un biomarcador predictivo para la sensibilidad a inhibidores de la quinasa TOR.
(18/04/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: SANKAR,SABITA, XU,WEIMING, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, NING,YUHONG.
Un inhibidor de la quinasa TOR para uso en un método para tratar carcinoma de pulmón de células no pequeñas, cáncer del cuello uterino o Síndrome de Peutz-Jeghers, en el que el método comprende administrar el inhibidor de la quinasa TOR a un paciente que tiene carcinoma de pulmón de células no pequeñas, cáncer del cuello uterino o Síndrome de Peutz-Jeghers caracterizado por una pérdida de o mutación en el gen o proteína LKB1, respecto al tipo salvaje, en el que el inhibidor de la quinasa TOR es 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)- 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero de este farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2670659_T3.pdf
Inhibición de la fosforilación de PRAS40, GSK3-beta o p70S6K1 como un marcador para la actividad inhibidora de la quinasa TOR.
(04/04/2018) Un método para detectar o medir la inhibición de la actividad de la quinasa TOR en un paciente, que comprende medir la cantidad de PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 fosforilado en sangre, piel, tumor y/o células tumorales circulantes en una muestra biológica de de dicho paciente, antes de y después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2- il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, clatrato o solvato de este farmacéuticamente aceptable, a dicho paciente, en el que PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 menos fosforilado en dicha muestra biológica obtenida después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-…
Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.
(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula**
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…
Tratamiento del cáncer con inhibidores de la cinasa TOR.
(14/03/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER, TSUJI,TOSHIYA, SAPINOSO,LISA.
La 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, etereoisómero o tautómero de la misma, farmacéuticamente aceptables, para su uso en un procedimiento para el tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración que expresa E-veintiséis (ETS), comprendiendo el procedimiento administrar una cantidad eficaz de 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4- dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, etereoisómero o tautómero de la misma, farmacéuticamente aceptables, a un paciente que tiene cáncer de próstata resistente a la castración, que sobreexpresa ETS.
PDF original: ES-2668279_T3.pdf
(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos;
R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…
Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.
(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en las que:
Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…
Moduladores de receptores del tipo toll.
(10/01/2018). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: HALCOMB, RANDALL L., ROETHLE,PAUL A.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2661850_T3.pdf
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona 4-alquil-sustituidos como inhibidores de cinasa.
(06/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
A es un grupo -(CH2)1-3-X-R1;
R1 es hidrógeno, halógeno, o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre alquinilo C2-C6, arilo, y heterociclilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado entre -NR', y -O-, donde…
Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8.
(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; siempre que cuando R2 es distinto de hidrógeno, entonces
**(Ver fórmula)**
se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -O-(CH2)2-OH, -O-CH2-CO2H, -O-(CH2)2-O-(C1-44alquilo),…
N-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il)-fenil]-sulfonamidas y su uso como productos famacéuticos.
(15/11/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las formas estereoisoméricas en cualquier relación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y heterociclos aromáticos monocíclicos de 5 miembros o 6 miembros que comprenden 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que están unidos a través de un átomo de carbono del anillo, que están todos sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R10 idénticos o diferentes;
n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2;
R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14,…
Nuevos compuestos como inhibidores de HIF-1alfa y proceso de fabricación de los mismos.
(08/11/2017). Solicitante/s: Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation. Inventor/es: LEE, KYEONG, KIM, HWAN-MOOK, LEE, CHANG-WOO, LEE,KI-HO, KIM,Bo Kyung , WON,MI-SUN, PARK,SONG-KYU, BAN,HYUN-SEUNG, CHUNG,KYUNG-SOOK, RAVI,NAIK.
Un compuesto representado por la Fórmula I, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que,
R1 representa hidrógeno, metilo, fluoro o cloro;
R2 representa hidrógeno o metilo;
R3 representa, **Fórmula**
Ra representa dimetilo, ciclopropilo, N,N-dimetilaminoetilo o 2-furanilmetilo;
Rb representa hidrógeno, (S)-metilo o (R)-metilo;
Rc representa hidrógeno, metilo, isopropilo, terc-butoxicarbonilo (Boc), 4-trifluorometilbencilo, hidroxietilo o propinilo;
Rd representa **Fórmula**
Re representa hidrógeno o hidroxilo;
n representa 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2653965_T3.pdf
Piridopirazinas sustituidas como nuevos inhibidores de SYK.
(25/10/2017). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Inventor/es: SU, WEI-GUO, DENG, WEI, JI, JIANGUO.
Al menos un compuesto elegido de:
**(Ver fórmula)**
o su mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros o mezclas de los mismos, o al menos una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2657549_T3.pdf
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
N-acil-(3-sustituido)-(8-sustituido)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor
NK-3, composición farmacéutica, métodos para uso en trastornos mediados por el receptor NK-3.
(27/09/2017). Solicitante/s: OGEDA S.A. Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es H, F o metilo;
R1' es H;
R2 es H, F, Cl o metoxi;
R2' es H o F;
R3 es H, F, Cl, metilo, trifluorometilo o nitrilo;
R4 es metilo, etilo, n-propilo, hidroxietilo, metoxietilo, trifluorometilo, difluorometilo o fluorometilo;
R5 es metilo, etilo, metoximetilo, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo o 2,2,2- trifluoroetilo;
X1 es N y X2 es S u O; o X1 es S y X2 es N;
representa un enlace doble o sencillo dependiendo de X1 y X2;
representa el enantiómero (R) o el racemato del compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2646488_T3.pdf
FORMULACIONES FARMACÉUTICAS NOVEDOSAS QUE COMPRENDEN UN INHIBIDOR DE PDS5.
(31/08/2017). Solicitante/s: Apotex Technologies Inc. Inventor/es: SHERMAN,BARRY, LAD,Vinaykumar, PATEL,Keyur, DOSHI,Chetan.
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica para el tratamiento curativo o profiláctico de la disfunción sexual en mamíferos machos y hembras que comprende (6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-pirazino [1',2' :1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, junto con portadores farmacéuticamente aceptables.
Derivados de triazol bicíclico para el tratamiento de tumores.
(23/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, X5 representan en forma independiente en cada caso CH o N,
R1 representa H, Hal, A, S(O)mA, Ar, Het, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet
o OR5,
R7 representa H o Hal,
R2 representa A, Hal, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, [C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]OR5, O- [C(R5)2]n-cicloalquilen-[C(R5)2]n-N(R5)2, [C(R5)2]nNR5COOA o CH≥CH-COOR5,
R3, R3' representan en forma independiente en cada caso H o R8,
R4, R6 representan H,
R5 representa H o R8,
R8 representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C,
…
(23/08/2017) Parche medicado que comprende un soporte y una capa de adhesivo sensible a la presion proporcionada sobre el soporte y que tiene un indice de acidez de no mas de 28,
en el que la capa de adhesivo sensible a la presion comprende una composicion que contiene, como agente medicinal, vareniclina en su forma de base libre, una sal de metal, un material de base de adhesivo y un adsorbente que adsorbe un disolvente polar en la composicion,
en el que pueden obtenerse vareniclina en su forma de base libre y la sal de metal mediante una reaccion de neutralizacion entre una sal de adicion de acido de vareniclina y un hidroxido de metal alcalino,…
Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Composición de liberación rápida que incluye gránulos fundidos de un fármaco sensible a humedad y procedimiento de preparación de la misma.
(16/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KALB, OSKAR, KOWALSKI,JAMES, SERAJUDDIN,ABU,T. M, JOSHI,YATINDRA.
Una composición farmacéutica de liberación inmediata para la administración oral de un compuesto inhibidor DPP-IV terapéutico sensible a la humedad que comprende gránulos que comprenden dicho inhibidor DPP-IV recubierto o sustancialmente recubierto con un componente de fusión hidrófobo, en la que dichos gránulos se obtienen por un proceso que comprende las etapas de:
(a) formar una mezcla de un compuesto inhibidor DPP con al menos un componente de fusión hidrófobo;
(b) calentar dicha mezcla a una temperatura sustancialmente cerca del intervalo de fusión de dicho componente de fusión hidrófobo;
(c) granular dicha mezcla en alta cizalla para formar dichos gránulos;
(d) enfriar dichos gránulos a temperatura ambiente.
PDF original: ES-2647671_T3.pdf
Derivados de imidazo[1,2-A]pirazina y su uso para la prevención o tratamiento de trastornos y enfermedades neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3);
en donde
cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor;
R9 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4;
p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2;
o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4,…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
en la que:
R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…
Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.
(05/07/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3;
R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3;
R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9;
R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5;
R5 se selecciona entre -alquilo…
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona sustituidos como inhibidores de cinasa.
(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 es NR5R6
donde R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o R5 y R6 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S;
R2 es arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo,…
Nuevos compuestos tricíclicos.
(17/05/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: FRIEDMAN, MICHAEL, FRANK, KRISTINE, E., WISHART, NEIL, STEWART,KENT,D, WANG,LU, CALDERWOOD,DAVID,J, ERICSSON,ANNA,M, VOSS,Jeffrey W, WOLLER,KEVIN R, ARGIRIADI,MARIA A, FIAMENGO,BRYAN A, GEORGE,DAWN M, GOEDKEN,ERIC R, JOSEPHSOHN,NATHAN S, LI,BIQIN C, MORYTKO,MICHAEL J, WALLACE,GRIER A.
Un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**.
PDF original: ES-2637588_T3.pdf
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(17/05/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes…
Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar un cáncer que sobreexpresa Trk.
(26/04/2017) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **Fórmula**
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente entre sí, un grupo CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 represente un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo C-X-Ar,
- Y3 representa un grupo C-W,
- Ar representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6),…