CIP-2021 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS CON AMINO UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NR1, CR1 o S; Y1 e Y2 son nitrógeno o carbono, con la condición de que a) cuando X es CR1, al menos uno de Y1 e Y2 es nitrógeno, y b) cuando uno de Y1 e Y2 es carbono, el otro de Y1 e Y2 es nitrógeno y/o X es NR1 o S, de forma que el anillo A define un anillo de heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos dos heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, ciano, OR5, NR5R6, C(=O)R5, CO2R5 o arilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo, alquilo sustituido, nitro, ciano,…
BETA-AMINO TETRAHIDROIMIDAZO(1,2-A)PIRAZINAS Y TETRAHIDROTRIAZOLO (4,3-A)PIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DIABETES.
(16/10/2006) Un compuesto de la fórmula I: I en la que: Ar es fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1-5 de R3, en los que R3 se selecciona independientemente del grupo que consta de: halógeno, alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, Oalquil(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, y CN; X se selecciona del grupo que consta de: N, y CR2; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de: hidrógeno, CN, alquilo(C1-10), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos o fenilo, el cual está insustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, R4, OR4, NHSO2R4, SO2R4, CO2H, y…
COMPUESTOS INHIBIDORES DELA PDFG-RECEPTOR-QUINASA , SU OBTENCION, PURIFICACION Y COMPOSICION FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2006) Un isómero de tirfostina sustancialmente purificado de la **fórmula** en la que 4, 5, 6, 7, 8 y 9 indican posiciones del anillo aromático terminal de 6 eslabones; A, D, X e Y son en cada caso un nitrógeno; B es un carbono; la línea de puntos en el anillo de cinco eslabones significa que el enlace A--B o el enlace B--D es un doble enlace; cuando A o D es nitrógeno y dicho nitrógeno participa en el doble enlace, entonces R1 o R3, respectivamente, es un par de electrones; cuando A o D es nitrógeno y dicho nitrógeno no participa en el doble enlace, R1 o R3 se elige entre el grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hidroxi, alcoxi,…
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, GLAXOSMITHKLINE SPA, ALVARO, GIUSEPPE GLAXOSMITHKLINE SPA, TRANQUILLINI, MARIA ELVIRA GLAXOSMITHKLINE SPA, SPADA, SIMONE GLAXOSMITHKLINE SPA.
Un compuesto de fórmula (I) en la que R representa halógeno o alquilo C1-4; R1 representa alquilo C1-4; R2 o R3 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 representa trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometoxi o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; R6 es hidrógeno y R7 es un radical de fórmula (W): o R6 es un radical de fórmula (W) y R7 es hidrógeno; X representa CH2, NR5 u O; Y representa nitrógeno y Z es CH, o Y representa CH y Z es nitrógeno; A representa C(O) o S(O)q, con la condición de que cuando Y es nitrógeno y Z es CH, A no es S(O)q; m es cero o un número entero de 1 a 3; n es un número entero de 1 a 3; p y q son independientemente un número entero de 1 a 2; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
(16/04/2006) Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alcoxialcoxialquilo, hidroxialcoxialquilo , haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alquilaminocarbonilo , dial quilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, carboxi y hete rociclilo o bien R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 a 7 eslabones, eventualmente sustituido por alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo,…
DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES PDE5.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M..
Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1_6 alquilo, C2_6 alquenilo y C2-6 alquinilo. R2 se elige dentro del grupo formado por un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 ó 6 lados y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos 30 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno. R3 es hidrógeno o C1_3 alquilo; Los anillos B y C forman una estructura anular condensada, elegida dentro del grupo formado por (Ver fórmula) R a se elige dentro del grupo formado por hidrógeno y C1 - 6 alquilo; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
MIMETICOS DE GIROS REVERSOS Y METODOS RELATIVOS.
(01/03/2006) Un compuesto que tenga la estructura: y los estereoisómeros y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es -(CR5R5a)n- donde n es 1, 2 ó 3; R2, R3 y R5 son, en cada aparición, los mismos o diferentes e independientemente una porción de cadena lateral de aminoácido presente en proteínas que ocurren naturalmente, un alquilo C1_12 de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, saturado o insaturado, un arilo C6_12, un alquilo C1_12 de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, saturado o insaturado con al menos un átomo de hidrógeno del alquilo reemplazado por una porción arilo C6_12, un anillo…
DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.
(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…
ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde…
GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLO SUSTITUIDO.
(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o sus estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables, en la que: b es un enlace sencillo; X es -NR10A-, -C(=O)NR10A- o -NR10Ac(=O)-; R1 se selecciona entre H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6 sustituido con Z, alquenilo C2-6 sustituido con Z, alquinilo C2-6 sustituido con Z, cicloalquilo C3-6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S, estando dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con z; alquilo C1-3 sustituido con Y, alquenilo C2-3 sustituido con Y, alquinilo C2-3 sustituido…
AGENTE PARA USO EN TRASPLANTES.
(16/12/2004) Uso de un compuesto que es una indoloquinoxalina sustituida de fórmula general I: en la que R1 representa hidrógeno o uno o varios, preferiblemente de 1 a 4, sustituyentes iguales o diferentes en las posiciones 1-4 y/o 7-10, seleccionados entre halógeno, preferiblemente Br, un grupo alquilo/alcoxi inferior que no tiene más de 4 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo, un grupo triclorometilo; y en una de las posiciones 7-10, R1 puede ser un grupo hidroxilo; X es un grupo -(CH2)n-R2-, donde R2 representa un resto básico que contiene nitrógeno tal como NH2, NHR4 o NR5R6, donde R4, R5 o R6 son, independientemente,…
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE PEMETREXED CON MONOTIOGLICEROL, L-CISTEINA Y ACIDO TIOGLICOLICO.
(16/12/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KEMKEN, JENS, RIEBESEHL, BERND, ULRICH.
Una composición farmacéutica que comprende: a) Permetrexed b) Al menos un antioxidante seleccionado entre i. Monotioglicerol ii. L-cisteína; y iii. Acido tioglicólico; y c) Un excipiente farmacéuticamente aceptable.
UTILIZACION DE DERIVADOS AMINICOS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS INHIBIDORES DE LA NOS.
(16/12/2004) Utilización de un compuesto de la estructura general o una de sus sales farmacéuticamente admisibles en el que el alquilo es de cadena lineal o ramificada y está saturado o insaturado y no está sustituido o está sustituido de forma simple o múltiple, C3-8-cicloalquilo o CH2-C3- 8-cicloalquilo, en los que el cicloalquilo está saturado o insaturado y no está sustituido o está sustituido de forma simple o múltiple, heterociclilo saturado o insaturado y no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, arilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, heteroarilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, C1-8-alquil-arilo o C1-8-alquil- heteroarilo, en los que el alquilo es de cadena lineal o ramificada y está saturado o insaturado y no está sustituido o está sustituido de forma simple o…
MEDICAMENTOS A BASE DE BETA-CARBOLINA.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Inventor/es: ANDERSON, NEIL, R., HARTAUER, KERRY, J., KRAL, MARTHA, A., STEPHENSON, GREGORY, A.
Forma farmacéutica particulada libre de un compuesto, que tiene como fórmula **(Fórmula)** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de la misma, donde el compuesto está presente en forma de partículas sólidas no íntimamente incorporadas en un co-precipitado polímero, y donde por lo menos el 90% de las partículas tiene un tamaño inferior a unas 40 micras.
(16/11/2004) Un compuesto de la Fórmula I en forma racémica o en la forma de un enantiómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es H, R2 es a) H, b) alquilo C1C4, o c) halógeno, R3 es a) H, b) alquilo C1C4, o c) halógeno, R4 es a) H, b) alquilo C1C4, o c) halógeno; R2 y R3 pueden, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, formar un anillo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales, y/o sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1C6, alcoxi C1C6, CF3, OH, ciano, amino, alquil C1C6NH, (alquil C1C6)2N, CN, NH2SO2, NH2CO, o alquil C1C6CO; cualquier resto amino en R2R4 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos alquilo C1C6 que pueden formar…
FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN.
Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR, OSO2R, -NRR, o en el que: (i) R es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.
INHIBIDORES DE LA PRENIL-TRANSFERASA.
(01/10/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que n1 es 0 ó 1; X es, independientemente para cada caso, (CHR11)n3(CH2)n4Z(CH2)n5; Z es O, N(R12), S, o un enlace; n3 es, independientemente para cada caso, 0 ó 1; n4 y n5 son, independientemente para cada caso, 0, 1, 2 ó 3; Y es, independientemente para cada caso, CO, CH2, CS o un enlace; o N(R24R25); R2, R11 y R12 es cada uno, independientemente para cada caso, H o un resto seleccionado del grupo consistente en alquilo(C1-6) y arilo, en el que dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más R8 o R30; R3 es, independientemente para cada caso, H o un resto opcionalmente sustituido seleccionado…
COMPOSICIONES QUE CONTIENE INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(16/06/2004). Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Inventor/es: PULLMAN, WILLIAM, ERNEST, WHITAKER, JOHN, STEVEN.
Una composición de una forma farmacéutica que contiene de 1 a 20 mg de un compuesto de fórmula desarrollada: siendo dicha forma farmacéutica para administración oral de una dosis total máxima de 20mg por día.
DERIVADOS DE TRIAZOLPIRIDAZINA PARA MEJORAR LA COGNICION.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. LADDUWAHETTY, TAMARA. Inventor/es: STREET, LESLIE, JOSEPH, MERCHANT, KEVIN, JOHN, STERNFELD, FRANCINE, LADDUWAHETTY, TAMARA.
Un compuesto de fórmula IIB, o una sal del mismo: en la que: R1 representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o R1 representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirazina, pirimidina y piridazina; y R2 representa cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1- 6, cicloalquilalquilo C1-6, propargilo, heterocicloalquil(C3-7)carbonilalquilo C1-6, arilalquilo C1-6, o heteroarilalquilo C1-6, pudiendo estar cualquiera de los grupos opcionalmente sustituidos; y Z2 es piridilo, butilo terciario, ciclobutilo o metilciclobutilo.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: GUO, ZHIQIANG, HADDACH, MUSTAPHA, MCCARTHY, JAMES R..
Esta invención se dirige normalmente a antagonistas de los receptores CRF, y más específicamente a antagonistas de los receptores CRF con la siguiente estructura (I) general: **(Fórmula)** incluyendo estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los antagonistas de los receptores CRF de esta invención presentan utilidad en una amplia serie de aplicaciones terapéuticas y se pueden usar para tratar una variedad de trastornos o enfermedades, incluyendo trastornos relacionados con el estrés. Tales métodos incluyen la administración de una cantidad eficaz de un antagonista de los receptores CRF de esta invención, preferiblemente en forma de composición farmacéutica a un animal necesitado del mismo. De acuerdo con esto, en otra realización, se describen composiciones farmacéuticas que contienen uno o más antagonistas de los receptores CRF de esta invención junto con un vehículo y/o diluyente farmacéuticamente aceptable.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.
(01/02/2003) Un compuesto que tiene la estructura siguiente: con inclusión de sus estereoisómeros, profármacos y sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: n es 1 ó 2; A y C son cada uno independientemente nitrógeno, carbono o CH; B es nitrógeno o CR3; con las condiciones de que al menos uno de A, B y C es nitrógeno; A, B y C no son todos ellos nitrógeno; y A - B o B - C es un enlace doble; X es nitrógeno o CH; Ar es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R es un sustituyente opcional que, en cada caso, es independientemente alquilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el cual m es 0, 1,…
