(26/03/2014) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 representa: (a) -N(R1a)R1b, en la que R1a y R1b están enlazados entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están necesariamente unidos, un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos más, que contiene opcionalmente uno o dos enlaces dobles, y opcionalmente dicho anillo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B1; (b) un grupo heterocicloalquilo (unido a la imidazopirazina requerida mediante un átomo de carbono), sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B2; (c) un grupo heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente…

(19/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones…

(12/03/2014) Compuesto de fórmula I, o II**Fórmula** en las que: R es -R1-R2-R3, o -R1-R3; R1 es fenilo o piridilo, y está opcionalmente sustituido con R1; en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano, o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q, o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3; R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil heteroarilo, heteroaril alquilo, cicloalquilo, alquil cicloalquilo, cicloalquil alq 15 uilo, heterocicloalquilo, alquil heterocicloalquilo, o heterocicloalquil alquilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, hidroxi,…

(15/01/2014) Compuestos para su uso en el tratamiento del dolor crónico producido como consecuencia de inflamación o neuropatía, de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: los grupos R son, de manera independiente, H; Y es CH2; X es C≥O, SO2; m es 1; n es 0; A es un grupo de fórmula:**Fórmula** en la que: uno o dos grupos de entre R1, R2, R3, R4, R5 están seleccionados de entre hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo o metilo, metoxi, mientras que el resto de sustituyentes de A representan hidrógeno.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa [C(R3)2]mHet 1 o [C(R3)2]mAr', R2 representa C(R3)(R4)Ar o C(R3)(R4)Het, R3 representa H o A', R4 representa [C(R3)2]mOH o [C(R3)2]mOA, R5 representa N(R3)2, R6 representa H o Hal, Ar representa un fenilo no sustituido, o mono- o di- sustituido por Hal, Ar' representa un fenilo no sustituido, o mono- o di- sustituido por Hal y/o por (CH2)mCN, Het representa un heterociclo mononuclear aromático no sustituido, o mono-o di- sustituido por Hal, con 1 a 4átomos de N, O y/o S, Het1 representa un heterociclo mononuclear aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no sustituidoo mono- o di- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]mCOHet2, [C(R3)2]mN(R3)2 y/o [C(R3)2]mHet2, Het2 representa un heterociclo mononuclear o binuclear, aromático, saturado o…

(18/12/2013) Un compuesto que es un carbamoilpiridona policíclica de la fórmula: **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

(04/11/2013) Uso de un inhibidor de PDE4 seleccionado del grupo que consiste en los siguientes compuestos n.os , , , , , , , , , y o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos enla fabricación de un medicamento para el tratamiento regenerativo de osteoartrosis, condrodistrofia,discopatía degenerativa y/o lesión de menisco:**Fórmula**

(04/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: o en las que n es 1 o 2 e indica el número de átomos de nitrógeno encadenados en el anillo condensado de 6miembros; m es 0 o 1; p es 0, 1 o 2; R1 es arilo, heteroarilo o alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en isopropilo, ciclobutilo y ciclopentilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo o alquilo; R4 es H, OH, -O-(alquilo C1-6), -NH-(alquilo C1-6) y óxido; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, O-(alquilo C1-6), arilo, heteroarilo, -C(≥O)(alquiloC1-6), oxazolin-2-ilo sustituido y no sustituido; X se selecciona del grupo que consiste en O, NH, -C(≥O)- y -N≥CH-; y L se selecciona del grupo que consiste en alquileno y carbonilo.

(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un N-óxido o un profármaco correspondiente; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dichocompuesto; y el N-óxido y el profármaco de la sal y el solvato.

(22/10/2013) Compuesto de formula (I) en la que Het es **Fórmula** en el que R es alquilo C1-C4; ciclopropilo; metoxialquilo Cl-C4; etoxialquilo C1-C4; hidroxialquilo C1-C4; tetrahidrofuran-2-ilo; tetrahidrofuran-3-ilo; tetrahidropiran-2-ilo; tetrahidropiran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo;Het es en el que **Fórmula** Y es alquilo -CH2-0-CH2- o -CH2-CH2-0-, asi coma sales farmaceutica y farmacológicamente aceptables del mismo y enantiómeros del compuesto defórmula I y sales de los mismos.

(16/10/2013) composición farmacéutica que contiene como principios activos el compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto de fórmula (I), en combinación con al menos uncompuesto que tiene propiedades inhibitorias de PDE5, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, asícomo al menos un excipiente.

(09/10/2013) El compuesto de fórmula (I) en una forma de anhidrato cristalino.**Fórmula**

(02/10/2013) Una entidad química seleccionada a partir de los compuestos de la Fórmula (I), de sales farmacéuticamenteaceptables de los compuestos de la Fórmula (I), de profármacos farmacéuticamente aceptables de loscompuestos de la Fórmula (I) y los solvatos de la Fórmula (I). en el que X4, X5, X6 y X7 se definen como una de los siguientes a) y b): a) una X4,X5,X6 y X7 es N y las otros son CRa; donde cada Ra es independientemente H, metil, cloro, flúor otrifluorometil; y b) una X4 y X7es N y cada una X5 y X6 es CH; cada una de R1y R2 es independientemente H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3NH2. -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, bencil, 3 - (2 - oxo - pirrolidin -- 1 -il) - propil, 1 - acetil - azetidina -3 il - metil, cicloalquilomonocíclico, 1 - metil - 4 - piperidinil o - C1 - 4 alquilo no sustituido o sustituido con fenil, cicloalquilomonocíclico,…

(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer: en el cual R es O o S; R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

(18/09/2013) Un compuesto que es: o un isómero simple o tautómero del mismo donde el compuesto es opcionalmente como una sal aceptable para usofarmacéutico y adicionalmente opcionalmente como un hidrato y adicionalmente opcionalmente como un solvato delmismo; para su uso en combinación con uno o más tratamientos independientemente seleccionados de uno o másagentes quimioterapéuticos seleccionados del grupo que consiste en a platino, un taxano, rapamicina, y erlotinibpara el tratamiento de cáncer.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en donde: A es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, (alcoxi C1-3)-(alquilo C1-4), fluoroalquilo C1-2, halógeno,NR6R7, Het, o fenilo en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes que sonindependientemente flúor, cloro, alquilo C1-3, OH, metoxi o deuterio; en donde Het es: i) un anillo monocíclico heteroarómatico de 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno en elanillo, o ii) un anillo monocíclico heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo queson independientemente N, O o S, en donde no más de uno de los heteroátomos en el anillo de 5 miembroses O o S; iii) un anillo bicíclico heteroaromático de 9 ó 10 miembros que contiene…

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I: y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; R1 es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; R1' es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; donde cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z2 es CR2; Z3 es CR3 o N; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR13C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11 , -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(≥Y')(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11)(OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11,…

(11/09/2013) Compuesto de fórmula general I donde a representa 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; B representa C(R6a)(R6b), NR7, O o un enlace simple, con la condición de que si b es igual a 0,B no es NR7; W1, W2 y W3 representan, independientemente entre sí, CR5 o N, con la condición de que al menosuno de W1, W2 y W3 represente CR5; R1 representa arilo, heteroarilo, CH(arilo)2 o un arilo o heteroarilo unido a través de un grupoalquileno(C1-3); R2a, R2b, R3a, R3b, R6a y R6b representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -CF3, OH, SH,O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o un cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6) o alquenileno(C2-6); y/o R2a y R2b y/o R3a y R3bpueden representar juntos ≥O; R4 representa de 0 a 4 sustituyentes…

(11/09/2013) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto activo que tiene la fórmula estructural (I):**Fórmula** en donde dicho compuesto se proporciona a modo de partículas de un fármaco libre en donde por lo menos el 90 % de las partículas tienen un tamaño de partícula inferior a 10 micras; un diluyente soluble en agua; un lubricante; un aglutinante hidrófilo seleccionado del grupo que consiste en un derivado de celulosa, povidona, y un mezcla de los mismos; y un desintegrante seleccionado del grupo que consiste en croscarmelosa de sodio, crospovidona, y una mezcla de las mismas, en donde fármaco libe se refiere a partículas sólidas no incorporadas íntimamente en un coprecipitado polimérico; en donde la formulación no es una tableta que proporciona 10 mg de compuesto (I): **Tabla**

(06/09/2013) Nueva forma cristalina de sulfato de sitagliptina. La presente invención está dirigida a una nueva forma cristalina del sulfato de sitagliptina, a un procedimiento para su obtención, a composiciones farmacéuticas que comprenden la nueva forma cristalina y al uso de dicha forma cristalina para la fabricación de un medicamento.

(28/08/2013) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición que comprende metirapona y unabenzodiazepina, o una sal, solvato, hidrato, o polimorfo de la misma farmacéuticamente aceptable, en la preparaciónde un medicamento para tratar a un paciente que padece una adicción, depresión o trastorno por estréspostraumático (TEPT).

(07/08/2013) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Roflumilast, una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast, Roflumilast-N-Óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast-N-Óxido para la producción de una composición farmacéutica para el tratamiento preventivo de hipertensión pulmonar.

(03/06/2013) Forma de dosificación farmacéutica sólida comprimida que comprende tadalafilo,un almidón pregelatinizado y un aglutinante, en la que el tadalafilo tieneuna distribución de tamaño de partícula tal que d(o,9), tal como se mide mediantedifracción láser, es mayor que o igual a 40 I-lm, en la que la razón en peso de almidóncon respecto a tadalafilo es de 5:1 o más, 6:1 o más, 10:1 o más, 12:1 omás, o 15: 1 o más, y es de 100: 1 a menos.

(27/05/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmulas (VA) o (VB) más abajo: en donde R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, Me y Et; R6a es SO2R8; R7a es seleccionado de OH, OCH3, halógeno, NH2, CH2-OH y NHCOR8; cada R7b es seleccionado de OH, halógeno, CN, NO2, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi sustituido, CF3,OCF3, C1-C6 alquil-OH, NHSO2R9, NHCOR8, y NR9R10; R8 es C1-C6 alquilo o NR9R10; R9 y R10 son cada uno independientemente seleccionados de H y C1-C6 alquilo; y c es 0 o 1; o una sal farmacéuticamente aceptable de estos; en donde C1-C6 alcoxi sustituido se refiere a OCF3, OCH2CF3, OCH2Ph, OCH2-ciclopropil, OCH2CH2OH, uOCH2CH2NMe2.

(20/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido de este farmacéuticamente aceptable, en donde: E es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros; A es alquileno C1-3, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; cada R1 se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, -alquilen C0-4-OR3, -alquileno C0-4-SR3, - alquilen C0-4-NR4AR4B, N(R5)-alquilen C2-4-NR4AR4B,-C(O)R3, C(O)OR3, -C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)R5, - N(R5)C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)OR5, -N(R5)S(O)2R5, -S(O)2NR4AR4B y -S(O)2R6, y donde cualquier residuo anular está opcionalmente…

(16/05/2013) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de las mismas, en las que: cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R ; cada aparición de Rc y Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, ≥O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2O(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3; Rd se selecciona del grupo que consiste en H, halo, ≥O,…

(10/04/2013) Un derivado piridil-triazolopirimidina representado por la fórmula (I) o su sal: en la que R1 es alquilo que puede estar sustituido por A, cicloalquilo que puede estar sustituido por A, alquenilo quepuede estar sustituido por A, alquinilo que puede estar sustituido por A, halógeno, ciano, arilo, un grupoheterocíclico, OR2, S (O)nR3 o NR4R5; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo o arilo; R3 es alquilo; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; A es halógeno, OR2, S(O)nR3, NR4R5, ciano, cicloalquilo, arilo o un grupo heterocíclico; X es alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ciano o nitro; m…

(02/04/2013) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (A): en la que el compuesto está seleccionado del grupo que consiste en en las que es un heterociclo que contiene N seleccionado del grupo que consiste en un heterocicloalquilo monocíclico, unheteroarilo monocíclico, un heterocicloalquilo bicíclico, un heteroarilo bicíclico, un heterocicloalquilo multicíclico o unheteroarilo multicíclico.

(25/03/2013) Un compuesto representado por la fórmula (If) o una de sus sales: en la que X representa O o NR'' (donde R'' se selecciona de H, alquilo, arilo, cicloalquilo, acilo, alquenilo, heterociclilo, heteroarilo, oxisulfinilo, oxisulfonilo, sulfinilo, y sulfonilo); Y representa NR3R4; R representa H o alquilo; cada R' se selecciona independientemente de H, carboxilo, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro, pentahaloetilo, fosfono, fosforilamino, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio, trihalometilo, trihalometoxi, acilo, acilamino, acilimino, aciliminoxi, aciloxi, arilalquilo, arilalcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alcoxi, alquilo, alquinilo, alquiniloxi, amino, aminoacilo, aminoaciloxi, aminosulfonilo, aminotioacilo, arilo, arilamino, ariloxi, cicloalquenilo,…

(22/03/2013) Un compuesto de Fórmula (I) en la que "-----" es un enlace o está ausente;~ R1 representa alcoxi (C1-C4) o halógeno; R1b representa H o alquilo (C1-C3); cada uno de U y V representa independientemente CH o N; W representa CH o N, o, en caso de que "-----" esté ausente, W representa CH2 o NH; con la condición de que al menos uno de U, V y W represente CH o CH2; A representa -CH2-CH(R2)-B-NH-* o -CH(R3)-CH2-N(R4)-[CH2]m-*; en los que los asteriscos representan el enlaceque está engarzado mediante el grupo CH2 al resto oxazolidinona; B representa CH2 o CO; y R2 representa hidrógeno, OH o NH2; R3 y R4 representan ambos hidrógeno, o R3 y R4 forman juntos un puente de metileno; m representa…