CIP-2021 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de DPP-4 para uso en el tratamiento de curación de heridas en pacientes diabéticos.
(09/10/2019) Un inhibidor de DPP-4 para uso en la curación de heridas en pacientes diabéticos, en donde dicho inhibidor de DPP-4 se selecciona entre el grupo que consiste en
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
2-((R)-3-aminopiperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metilquinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidroimidazo[4,5-d]piridazin-4-ona,
1-[(3-cianoquinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-aminopropil)metilamino]-xantina,
1-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina…
Compuestos tricíclicos que contienen nitrógeno para tratar infección por Neisseria gonorrhoeae.
(18/09/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WIDDOWSON,KATHERINE LOUISA.
Un compuesto para uso en el tratamiento de infección por Neisseria gonorrhoeae, cuyo compuesto se selecciona de la lista que consiste en:
2-({4-[(3,4-dihidro-2H-pirano[2,3-c]piridin-6-ilmetil)amino]-1-piperidinil}metil)-1,2-dihidro-3H,8H-2a,5,8a- triazaacenaftileno-3,8-diona**Fórmula**
y
(2R)-2-({4-[(3,4-dihidro-2H-pirano[2,3-c]piridin-6-ilmetil)amino]-1-piperidinil}metil)-1,2-dihidro-3H,8H-2a,5,8atriazaacenaftileno- 3,8-diona**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2759303_T3.pdf
Imidazopirazinas y pirazolopirimidinas y su utilización como moduladores de receptores AMPA.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
X es C o N;
Y es C o N; siempre que X e Y no puedan ser ambos C, y X e Y no puedan ser ambos N;
la línea de puntos indica que el enlace referenciado es un enlace simple o un enlace doble;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: C1-5 alquilo; C3-7 cicloalquilo; fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de halo y -CN; CH2-fenilo opcionalmente sustituido con halo; C(=O)-fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo; C(=O)N(CH3)- fenilo; C(=O)NH-fenilo; C(=O)NH-CH2-fenilo; C(=O)NH-piridinilo; C(=O)NH-C3-7 cicloalquilo;…
Compuesto de quinoxalina.
(28/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROFUMI, YAMAMOTO, SATOSHI, KAIZAWA,Hiroyuki, SEO,Ryushi, KAMIJO,KAZUNORI, SUGITA,MARI, TSUCHIYA,KAZUYUKI.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
en la que**Fórmula**
A es CH,
R1 es 2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-ilo sustituido por fluoro, bromo, metilo, etilo, trifluorometilo o metoxilo en la posición 5, o 5-metoxi-2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-1-ilo,
R2 es metilo o metoximetilo, y
R3 es tetrahidrofuran-3-ilo.
PDF original: ES-2747423_T3.pdf
Tratamiento del cáncer con inhibidores de la quinasa TOR.
(21/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LOPEZ-GIRONA,ANTONIA, NARLA,RAMA K, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER.
7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona para uso en un método para tratar un tumor sólido, método que comprende administrar una cantidad efectiva de 7-(6-(2- hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene un tumor sólido, en donde el tumor sólido es un tumor sólido avanzado, un tumor neuroendocrino de origen intestinal, de origen no pancreático, o de origen primario desconocido; tumor neuroendocrino con producción endocrina sintomática; o un tumor neuroendocrino no funcional.
PDF original: ES-2751921_T3.pdf
Compuestos de pirazino-[1,2-a]indol, su preparación y uso en medicamentos.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula general (I), o un enantiómero, diasteroisómero, racemato, solvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
m se selecciona de 0,1, 2, 3 y 4;
n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
representa un enlace sencillo o doble;
R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto de benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo, o R2 y R3 forman juntos un cicloalquilo o un heterociclilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente…
Derivados de imidazolilo fusionados, su preparación y uso como medicamentos.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en que
R1 se selecciona del grupo que consiste en -NR4COR3, -NHCONHR3, -(C(R51R52))m-R6 y -NR71R72;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(R81R82))p-R9, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R3 se selecciona del grupo que consiste en un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido;
R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un…
Compuestos de carbamoil-piridona policíclicos y su uso farmacéutico.
(07/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, XIAOWU, JIN, HAOLUN, MARTIN, TERESA, ALEJANDRA, TREJO, DESAI, MANOJ C., PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, MISH,MICHAEL,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE, TAYLOR,JAMES G.
Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2753548_T3.pdf
Nuevos enfoques terapéuticos para tratar la enfermedad de Parkinson.
(17/07/2019). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, HAJJ,RODOLPHE.
Una composición para su uso en el tratamiento del parkinsonismo en un sujeto necesitado del mismo que comprende tadalafil y cinacalcet, o sales de los mismos, o formulación o formulaciones de liberación sostenida de los mismos.
PDF original: ES-2749082_T3.pdf
Métodos para tratar el cáncer de pulmón no microcítico usando una terapia de combinación de inhibidores de TOR quinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, TRAN,TAM MINH, HEGE,KRISTEN MAE.
La 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, para su uso en un método para tratar el cáncer de pulmón no microcítico avanzado, comprendiendo dicho método administrar una cantidad eficaz de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, en combinación con una cantidad eficaz de erlotinib o azacitidina a un paciente que padece cáncer de pulmón no microcítico avanzado.
PDF original: ES-2742398_T3.pdf
Derivado de la triazolopirazinona útil como inhibidor de la pde1 humana.
(03/07/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHI, QING, REKHTER,MARK DAVID.
Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéutica aceptable del mismo.
PDF original: ES-2800433_T3.pdf
Orvepitant para el tratamiento de la tos crónica.
(26/06/2019). Solicitante/s: NeRRe Therapeutics Limited. Inventor/es: TROWER,MIKE.
El ácido 2-(R)-(4-fluoro-2-metil-fenil)-4-(S)-((8aS)-6-oxo-hexahidro-pirrolo[1,2-α]-pirazin-2-il)-piperidin-1- carboxílico [1-(R)-(3,5-bis-trifluorometil-fenil)-etil]-metilamida (orvepitant) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la tos crónica.
PDF original: ES-2738678_T3.pdf
Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína quinasa 1 D/E.
(26/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el Anillo A es cicloalquilo C3-6 o heterociclilo;
R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula**
R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2O-alquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2O-alquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y -CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula**
…
Inhibidores duales de quinasas ITK y JAK3 de 3,5-(no)sustituida-1H-pirrolo[2,3-b]piridina, 1H-pirazolo[3,4-b]piridina y 5H-pirrolo[2,3-b]pirazina.
(26/06/2019). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY, GANGIREDDY,PARAMAREDDY, APPALANENI,RAJENDRA P.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2747909_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas, procesos, formas sólidas y procedimientos de uso relacionados con 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3, 4 dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona.
(19/06/2019) Un procedimiento para preparar una forma sólida de Compuesto 1**Fórmula**
donde el procedimiento comprende poner en contacto un compuesto de Fórmula G**Fórmula**
con un ácido, opcionalmente en un disolvente, seguido de neutralización con una base; y donde el procedimiento comprende además:
(a) disolver el Compuesto 1 en una mezcla de etanol, agua y HCl a 45 °C;
(b) neutralizar la mezcla con NH4OH a 45 °C; y
(c) filtrar la mezcla; o donde el procedimiento comprende además:
(d) disolver el Compuesto 1 en una mezcla de 1-propanol, agua y HCl;
(e) neutralizar la mezcla con una base acuosa a entre 45 °C y 60 °C; y
(f) filtrar la mezcla; y
que comprende además…
Imidazopirazinonas como inhibidores de PDE1.
(12/06/2019) Un compuesto de conformidad con la fórmula (I)**Fórmula**
donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste de bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos ellos pueden ser sustituidos con un sustituyen seleccionado del grupo que consiste de halógeno y alquilo C1- C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste de anillos monocíclicos saturados que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 2 átomos de nitrógeno; todos ellos pueden ser sustituidos una o más veces por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste de lactámicos que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono; todos ellos pueden ser sustituidos, una o más veces, por uno o más sustituyentes…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
(05/06/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde,
el anillo A es un heterociclo sin sustituir;
R14 y RX son hidrógeno;
una línea discontinua representa la ausencia de un enlace;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-10;
X es alquileno C1-6;
R2 es fenilo o fenilo sustituido con al menos halógeno y
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo o amino;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2743531_T3.pdf
Combinaciones farmacéuticas que comprenden testosterona y tadalafilo en el tratamiento de la disfunción sexual femenina.
(05/06/2019). Solicitante/s: EB IP Lybrido B.V. Inventor/es: TUITEN,JAN JOHAN ADRIAAN, BLOEMERS,JOHANNES MARTINUS MARIA.
Uso de una combinación de testosterona o un análogo de la misma que tenga el mismo tipo de actividad y tadalafilo, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual femenina, en el que el tadalafilo se libera al mismo tiempo que dicha testosterona o un análogo de la misma, y en el que dicha testosterona o un análogo de la misma se proporciona como una formulación sublingual, buco-mucosa o intranasal de manera que se obtiene un nivel en suero máximo de testosterona 1-20 minutos después de la administración de manera que los efectos máximos de la testosterona o un análogo de la misma y el tadalafilo se superponen.
PDF original: ES-2744206_T3.pdf
Heteroarildihidropirimidinas 6-fusionadas novedosas para el tratamiento y profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, Zhang,Weixing, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, LIN,XIANFENG, HU,TAISHAN, YAN,SHIXIANG, KOU,BUYU, ZHANG,ZHISEN, SHI,HOUGUANG.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno, hidroxialquilo C1-6, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi;
R6 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi-CmH2m-;
X es carbonilo o sulfonilo;
Y es -CH2-, -O- o -N(R7)-,
en la que R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquil C3-7-CmH2m-, alcoxicarbonil C1-6-CmH2m-, -CtH2t-COOH, -haloalquil C1-6-COOH, -(alcoxi C1-6)alquil C1-6-COOH, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-COOH, -cicloalquil C3-7-CmH2m-COOH, -CmH2m-cicloalquil C3-7-COOH, hidroxi-CtH2t-, carboxiespiro[3.3]heptilo o carboxifenil-CmH2m-, carboxipiridinil-CmH2m-;
W es -CH2-, -C(alquil C1-6)2-, -O- o carbonilo;
n es 0 o 1;
m es 0-7;
t es 1-7;
o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2714110_T3.pdf
Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) a (IV):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en donde
R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo;
R3 es
**(Ver fórmula)**
R4 es H o F;
El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd;
R5 es C(O)NHR6;
R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con…
Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.
(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…
Inhibidores de Janus cinasas (JAK).
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de
3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R;
L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…
Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.
(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y
en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por:
(a) menos de aproximadamente…
Cistatina C y Galectina-3 como biomarcadores para la hipertensión arterial pulmonar.
(15/05/2019). Solicitante/s: SIEMENS HEALTHCARE DIAGNOSTICS INC.. Inventor/es: LASALVIA,LUIS, FENSTER,BRETT, SCHROEDER,JOYCE, BUCKNER,J. KERN.
Un método para identificar un candidato para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, que comprende: proporcionar una muestra de un fluido biológico de un sujeto;
determinar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra;
comparar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra con un intervalo normal de concentración de CysC y/o concentración de Gal-3, respectivamente;
y determinar que la concentración de CysC y/o Gal-3 está por encima del intervalo normal de concentración de CysC y/o Gal-3, respectivamente, y de ese modo identificar al sujeto como un candidato para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar.
PDF original: ES-2742291_T3.pdf
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Inhibidores macrocíclicos y bicíclicos de virus de hepatitis C.
(08/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, PYUN,HYUNG-JUNG, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, VIVIAN,RANDALL W, TAYLOR,JAMES G, SCHRIER,ADAM J, STEVENS,KIRK L, BJORNSON,KYLA, KARKI,KAPIL K.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735355_T3.pdf
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Nuevos compuestos derivados de 6,7-dihidro-3H-oxazolo[3,4-a]piracina-5,8-diona.
(01/05/2019). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: SACURAI,SÉRGIO LUIZ, TOUZARIM,CARLOS EDUARDO DA COSTA, TOLEDO,FABIANO TRAVANCA, SOUSA,BRUNO ARTUR DE.
Un compuesto derivado de 6,7-dihidro-3H-oxazolo[3,4-a]pirazina-5,8-diona, en donde tiene la fórmula (I) **Fórmula**
en donde:
• R1 es metileno-3,4-dioxifenilo;
• R2 es CH2(CH2)nR3 o CHR6CH2OH;
• R3 es OH;
• R6 es (S)-Me; y
• n es 1;
o sus sales farmacéuticamente aceptables; y sus enantiómeros y/o diastereoisómeros separados en sus formas individuales y/o en las formas de mezclas racémicas o no racémicas con exceso enantiomérico en cualquier proporción.
PDF original: ES-2734063_T3.pdf
Derivados de 1-(5-terc-butil-2-aril-pirazol-3-il)-3-[2-fluoro-4-[(3-oxo-4h-pirido[2,3 b]piracin-8-il)oxi]fenil]urea como inhibidores raf para el tratamiento del cáncer.
(01/05/2019). Solicitante/s: Cancer Research Technology Ltd. Inventor/es: SPRINGER, CAROLINE, JOY, NICULESCU-DUVAZ,Dan, NICULESCU-DUVAZ,Ion, MARAIS,RICHARD, ZAMBON,ALFONSO, GIROTTI,ROMINA.
Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales farmacéuticamente aceptables,
N-óxidos, hidratos y solvatos de los mismos:**Fórmula**
donde: =X- es independientemente =CH- o =N-;
-Y es independientemente -Y1, -Y2, -Y3, -Y4, -Y5 o -Y6;
-Y1 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I;
-Y2 es alquilo C1-4 saturado lineal o ramificado;
-Y3 es haloalquilo C1-4 saturado lineal o ramificado;
-Y4 es -OH;
-Y5 es alcoxi C1-4 saturado lineal o ramificado; e
-Y6 es haloalcoxi C1-4 saturado lineal o ramificado.
PDF original: ES-2740325_T3.pdf
N-acil-(3-sustituido)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor de NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en los trastornos mediados por el receptor de NK-3.
(30/04/2019). Solicitante/s: OGEDA SA. Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o uno de los solvatos farmacéuticamente aceptables de este, en donde:
R1 es H o F;
R1' es H;
R2 es H, F o Cl;
R2' es H o F;
R3 es F o Cl;
R4 es metilo, trifluorometilo, difluorometilo o fluorometilo;
X1 es N y X2 es S; o X1 es S y X2 es N;
---representa un enlace simple o doble en dependencia de X1 y X2.
PDF original: ES-2711143_T3.pdf
Compuestos de 8-metil-1-fenil-imidazol[1,5-a]pirazina.
(30/04/2019) Un compuesto de 8-metil-1-fenil-imidazo[1,5-a]pirazina de acuerdo con la formula I**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en donde
R1 son uno o dos grupos seleccionados independientemente entre hidrogeno, hidroxi, alcoxi (C1-6), alquilo (C1- 6), halogeno o ciano;
R2 es H o alquilo (C1-6);
R3 es (R31)(R32)CH-O; o
R3 es cicloalcoxi (C3-7) que esta opcionalmente sustituido con uno o mas fluor o hidroxi; o
R3 es heteroarilo, el cual esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos entre R34, R35, R36, halogeno, hidroxi o ciano;
R31 es H o alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con uno o mas fluor, hidroxi o alcoxi (C1-6);
R32 es alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con…
Modulación de la solubilidad, la estabilidad, la absorción, el metabolismo y el perfil farmacocinético de los fármacos lipófilos por esteroles.
(23/04/2019). Solicitante/s: Marius Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: DHINGRA,OM.
Una formulación oral para aumentar la absorción biológica del undecanoato de testosterona, comprendiendo la formulación:
a) undecanoato de testosterona,
b) un fitoesterol o éster de fitoesterol, y
c) un agente solubilizante sin esterol eficaz para la solubilización del undecanoato de testosterona, en la que el fitoesterol o el éster de fitoesterol proporciona una absorción biológica mejorada del undecanoato de testosterona, en comparación con la absorción del undecanoato de testosterona sin el fitoesterol o el éster de fitoesterol, y
en la que la absorción biológica es la absorción linfática intestinal del undecanoato de testosterona.
PDF original: ES-2710149_T3.pdf