CIP-2021 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos.
(29/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor;…
Compuestos de 7,8-dihidro-3H-pirazino[1,2-b]piridazin-3,5(6H)-diona y usos de los mismos.
(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en la que: ------- es un enlace sencillo o doble enlace;
R1 se selecciona del grupo que consiste en un alquilo de C1-4 no sustituido, -C(=O)Y1, -C(=O)-O-Y1, -(CH2)-OC(= O)-Y1, -(CH2)-O-C(=O)-O-Y1, -(CHCH3)-O-C(=O)-Y1 y -(CHCH3)-O-C(=O)-O-Y1;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido y un heterociclil(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido;
R3a y R3b son independientemente hidrógeno…
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde,
en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo heterociclilo aromático bicíclico que tiene 10 átomos y que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes (a condición de que cuando A es A1, se excluya el grupo fenilo cuyo uno o más sustituyentes son solamente uno o más átomos de halógeno), un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo…
Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo; en donde:
X es N o CH;
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3;
(ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo;
(iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o
(iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo;
en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb;
Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3,
-CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2,
…
Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
n representa un número entero igual a 0 o 1;
Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi;
X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada;
R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…
Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.
(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal,
en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc;
Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F;
X es O;
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…
Formulaciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de amina.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: DESAI, DIVYAKANT S., RAO,VENKATRAMANA,M, NARANG,AJIT.
Un comprimido revestido que comprende:
(a) un núcleo de comprimido en donde el núcleo de comprimido comprende
(i) opcionalmente al menos un agente antidiabético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en gliburida, metformina, rosiglitazona, pioglitazona, sitagliptina, vildagliptina, dapagliflozina y dapagliflozina (S) propilenglicol hidrato;
(b) una capa de revestimiento activa que rodea el núcleo de comprimido en donde la capa de revestimiento comprende, en mezcla,
(i) un material de revestimiento que comprende poli(etilenglicol) y poli(alcohol vinílico);
(ii) un compuesto de amina que es glicina, histidina, arginina, etanolamina, dietanolamina o trietanolamina, o una combinación de los mismos; y
(iii) saxagliptina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2801725_T3.pdf
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Formas sólidas y formulaciones de (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-1-il)-N-(piridin-2-il)benzamida.
(22/04/2020). Solicitante/s: Acerta Pharma B.V. Inventor/es: BLATTER,FRITZ, BARF,TJEERD, ARET,EDWIN, EVARTS,JERRY, INGALLINERA,TIM, KREJSA,CECILE.
Una composición que comprende (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-1-il)-N-(piridin- 2-il)benzamida cristalina en donde la base libre de (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin- 1-il)-N-(piridin-2-il)benzamida cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo de transmisión que comprende picos a 6,4, 8,6, 10,5, 11,6, y 15,7 °2θ ± 0,2 °2θ, en donde el patrón de difracción de rayos X en polvo se adquirió usando fuente de radiación Cu-Kα1.
PDF original: ES-2797987_T3.pdf
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de JAK.
(15/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A' y A" son independientemente O, C=O, C-R' o N-R", en el que R' y R" pueden ser independientemente H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquilo C1-C6), y R" puede estar presente o ausente y está presente cuando las reglas de valencia lo permitan, y en el que no más de una de A, A' y A" es O o C=O; R0 y R son independientemente H, Br, Cl, F o alquilo C1-C6;
R1 es H, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquil C1-C6)-;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, hidroxi(alquil C1-C6)-, fenil(alquil C1- C6)-, formilo, heteroarilo,…
Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.
(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es N o CH;
**(Ver fórmula)**
de la fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
L es un enlace o -(CR3R4)f-;
R es
**(Ver fórmula)**
en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;
Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;
cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(01/04/2020) Compuesto de fórmula: :
A-L1-Y-L2-R-B
en el que:
A es un grupo cíclico que presenta la fórmula (II) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en el que
G3 es CH o N cuando la línea discontinua representa un doble enlace, o CH2, NH o O cuando la línea discontinua representa un enlace sencillo;
C1 representa los átomos necesarios para formar un ciclo de seis miembros alifático o aromático que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de entre átomo de nitrógeno y átomo de oxígeno, estando dicho ciclo sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que…
(01/04/2020) Una composición farmacéutica en forma de dosificación única formulada para administración sublingual, en donde la forma de dosificación única es una película bicapa que comprende una primera capa y una segunda capa; en donde
la primera capa comprende:
(i) del 10 al 75 % (p/p) de apomorfina o una sal de adición de ácido de la misma;
(ii) del 0,5 al 16 % (p/p) de un polímero de peso molecular bajo que tiene un peso molecular promedio en peso de 5 kDa a 50 kDa seleccionado de hidroxipropil celulosa, hidroxipropil metil celulosa, hidroxietil celulosa, carboximetil celulosa y metil celulosa; y
(iii) del 4 al 35 % (p/p) de un polímero de peso molecular alto que tiene un peso molecular promedio en peso mayor de 60 kDa seleccionado de hidroxipropil…
Composiciones farmacéuticas estables que contienen sitagliptina en forma de comprimidos de liberación inmediata.
(25/03/2020). Solicitante/s: GALENICUM HEALTH, S.L. Inventor/es: ARROYO HIDALGO,SERGIO, PLADEVALL ROSÉS,MIREIA.
Una composición farmacéutica en forma de comprimidos de liberación inmediata que comprende, al menos, un agente activo, en donde el agente activo es clorhidrato de sitagliptina cristalina, preferentemente el monohidrato, en donde la composición farmacéutica se prepara por granulación en seco.
PDF original: ES-2792506_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(25/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-;
R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo;
R2 es -W-heteroarilo;
R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2;
R4 es hidrogeno;
R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo;
W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…
Compuestos de pirazino[1,2-a]indol, su preparación y su uso en medicamentos.
(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula general (I) o una sal, un enantiómero, un diastereómero, un racemato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
m se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
**(Ver símbolo)** representa un enlace sencillo o doble;
R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno de puente, forman un heterociclilo de 5 o 7 miembros sustituido o no sustituido o un piperazinilo sustituido o no sustituido;
R6 se selecciona del grupo que…
Composiciones y procedimientos para regular la homeostasis de glucosa y la acción de insulina.
(11/03/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: HOEHN,KYLE, KENWOOD,BRANDON.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad, trastorno o afección seleccionada del grupo que consiste en lesión por reperfusión isquémica, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, glucemia, tolerancia a la glucosa, sensibilidad a la insulina, adiposidad, resistencia a la insulina, obesidad, diabetes, neurodegeneración, lesión cerebral traumática, insuficiencia cardíaca, enfermedad de Parkinson; en el que dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
(2-fluorofenil){6-[(2-fluorofenil)amino](1,2,5-oxadiazolo[3,4-e]pirazin-5-il)}amina
**(Ver fórmula)**
(4-clorofenil){6-[(4-clorofenil)amino](1,2,5-oxadiazolo[3,4-e]pirazin-5-il)}amina
**(Ver fórmula)**
(4-fluorofenil){6-[(4-fluorofenil)amino](1,2,5-oxadiazolo[3,4-e]pirazin-5-il)}amina
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2784223_T3.pdf
Nuevos enfoques terapéuticos para tratar la enfermedad de Alzheimer.
(04/03/2020). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI.
Una composición para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) o un trastorno relacionado, que comprende al menos levosimendán, o una sal o una formulación de liberación sostenida del mismo.
PDF original: ES-2800311_T3.pdf
Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que para (I-A)
X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N;
para (I-B)
X1 es N o CR3d;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4;
D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;
…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE UN MATERIAL NANOESTRUCTURADO DE PRAZIQUANTEL Y UN SILICATO, MATERIAL OBTENIDO Y USO COMO ANTIPARASITARIO.
(16/01/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: SAINZ DIAZ, CLARO IGNACIO, BORREGO SÁNCHEZ,Ana, VISERAS IBORRA,César, AGUZZI,Carola.
La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de un silicato que tiene estructura laminar, fibrilar o tubular con praziquantel, un compuesto con actividad antiparasitaria. Otros aspectos de la invención se refieren al material obtenido mediante dicho procedimiento de preparación y al uso del mismo para la eliminación de parásitos, tanto en composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias, particularmente la esquistosomiasis, como en sistemas de ventilación o conducciones de agua.
Compuestos heterocíclicos de 3,3-difluoropiperidina carbamato como antagonistas del receptor de NMDA NR2B.
(08/01/2020). Solicitante/s: Rugen Holdings (Cayman) Limited. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON.
Una entidad química, que es un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
Z es ;
R5 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CFH2, -CF2H, -CF3, -CH2CH3, -CF2CH3, -CH2CF3, ciclopropilo, -OCF3, -OCF2H, -SCH3, -S(O)2CH3 o -C≡CH;
R6 es -H o -F; y
R7 es -H, -F, -Cl o -CH3.
PDF original: ES-2784398_T3.pdf
Formulaciones de disgregación por vía oral de tadalafilo.
(08/01/2020). Solicitante/s: MONTERO GIDA SANAYI VE TICARET A.S. Inventor/es: TURKYILMAZ,ALI, Yelken,Gülay, GÜNER,DICLE, ZAN,MERVE.
Formulación farmacéutica de disgregación por vía oral que comprende tadalafilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y crospovidona, en la que el valor del diámetro de partícula en 50% en la distribución acumulativa (d50) de crospovidona está entre 3 y 50 μm, medido mediante analizador de tamaño de partícula por difracción láser Malvern Mastersizer 2000.
PDF original: ES-2784251_T3.pdf
Derivados de dihidroimidazopirazinona usados en el tratamiento del cáncer.
(08/01/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: JONES, CLIFFORD DAVID, MCCABE, JAMES FRANCIS, SWALLOW,STEVEN, DOBSON,ANDREW HORNBY, WARD,RICHARD ANDREW, GRAHAM,MARK ANDREW.
Un compuesto de la Formula (I), o un aducto farmaceuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 es hidrogeno, alquilo C1-3 o -CH2OMe;
R2 es piridinilo, opcionalmente sustituido en 1 atomo de carbono en el anillo por un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-3, difluorometilo y trifluorometilo; o
R2 es pirimidinilo, opcionalmente sustituido en 1 atomo de carbono en el anillo por un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-3, difluorometilo y trifluorometilo; o
R2 es fenilo opcionalmente sustituido en 1 o 2 atomos de carbono en el anillo por un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi y -OCHF2; y
R3 es hidrogeno, alquilo C1-3 o cloro.
PDF original: ES-2780650_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y usos de estos.
(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde
(i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o
(ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o
(iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o
(v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N;
L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…
Tratamiento del cáncer de próstata con inhibidores de la quinasa tor.
(25/12/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: MORTENSEN,DEBORAH, FULTZ,KIMBERLY ELIZABETH, NARLA,RAMA K, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER, TSUJI,TOSHIYA.
Compuesto 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazina-2(1H)- ona para usar en un procedimiento para tratar el cáncer de próstata, donde el procedimiento comprende la administración a un paciente que tiene cáncer de próstata de 0,5 mg/día a 128 mg/día de dicho compuesto, y donde el cáncer de próstata no es cáncer de próstata resistente a la castración que sobreexpresa ETS.
PDF original: ES-2777936_T3.pdf
Compuestos de azetidiniloxifenilpirrolidina.
(04/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, DENG,GARY G, HUANG,DANWEN, ODINGO,JOSHUA O.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R es
**(Ver fórmula)**
R1 es CH3, CD3, CN, Cl o CF3;
con la condición de que R1 sea CH3 o CD3 no esté unido en la posición 5; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2770047_T3.pdf
Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.
(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y es amorfo;
b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7;
c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…
Cromeno y 1,1a,2,7b-tetrahidrociclopropa[c]cromeno piridopiracinadionionas como moduladores de gamma-secretasa.
(06/11/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en A1a, A1b y A3a:**Fórmula**
o
X es un heteroarilo (5 miembros) en el que el heteroarilo es imidazolilo;
R1 es un alquilo (C1-C6), en el que el alquilo es metilo;
R2a, R2b, R4 a, R4b, R5a y R5b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno; o
ii) alquilo (C1-C6), en el que el alquilo (C1-C6) es metilo;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno;
z e y son cada uno 1;
el anillo B está opcionalmente…
Células T que expresan un receptor antigénico quimérico como terapia contra el cáncer.
(23/10/2019). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: LOW,PHILIP, CHU,HAIYAN, LEE,YONG GU.
Un agente terapéutico del cáncer de dos componentes que comprende:
(a) un conjugado de moléculas pequeñas (Small Conjugate Molecule, SCM) que comprende un resto direccionado conjugado con un ligando de receptor tumoral, donde el ligando del receptor tumoral es un folato; y (b) linfocitos citotóxicos que expresan un receptor antigénico quimérico (Chimeric Antigen Receptor, CAR), donde el CAR es una proteína de fusión que comprende una región de reconocimiento, un dominio de co-estimulación y un dominio de señalización de la activación, y donde el CAR tiene una especificidad de unión para el resto direccionado o puede unirse al resto direccionado.
PDF original: ES-2776698_T3.pdf
Carboxamidas de tienopirazina como inhibidores de la proteasa específica de la ubiquitina.
(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato, estereoisómero y tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
X es N o CR6;
R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), -CN, o -NR8R9;
R2 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), o -NR10R11;
o R1 y R2 juntos forman un cicloalquilo (C4-C8) opcionalmente sustituido con uno o más R12;
R3 es H, alquilo (C1-C6), o haloalquilo (C1-C6);
R4 es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6);
R4' es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6);
R5 es -alquileno (C0-C3)-C(O)OH,…
Compuestos bicíclicos de heteroarilo.
(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde:
el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula**
el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1;
Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(15/10/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica o un tautómero del mismo, en el que
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4, poli-halo-alquilo C1-4, -CN y cicloalquilo C3-7;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; -CN; -NRaRb; -C(O)NRcRd; -C(O)alquilo C1-4; -alquil C1-4-OH; -alquil C1-4-O-alquilo C1-4; arilo; Het; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y cicloalquilo C3-7; en el que Ra, Rb, Rc y Rd se…