CIP-2021 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4985[4] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones farmacéuticas.

(13/07/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: MUNDHRA,DEEPAK B, PAN,RENNAN.

Una composición farmacéutica parenteral que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un sistema tensioactivo que comprende un polisorbato y polietilenglicol.

PDF original: ES-2594557_T3.pdf

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina como moduladores de P2X7.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno, NR6R7, Het, o fenilo, en la que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que son independientemente flúor, cloro, alquilo C1-3 o metoxi; en la que Het es: i) un anillo monocíclico heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno en el anillo, o ii) un anillo monocíclico heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos que son independientemente N, O o S, en la que como máximo uno de los heteroátomos del anillo de 5 miembros es O o S; y en la que Het está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son independientemente alquilo C1-3,…

Dihidropirido[3,4-b]pirazinonas sustituidas como inhibidores duales de proteínas BET y quinasas tipo polo.

(08/06/2016) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula** en la que A representa -NH- u -O-, R1 representa un grupo -C(≥O)NR8R9 o -S(≥O)2NR8R9, orepresenta oxazolin-2-il-, que dado el caso puede estar sustituido una o dos veces con alquil C1-C3-, o representa heteroaril- monocíclico de miembros, que puede estar dado el caso sustituido una, dos o tres veces, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquil C1-C4-, alquenil C2-C4-, alquinil C2-C4-, halo-alquil C1-C4-, alcoxi C1-C4-, halo-alcoxi C1-C4-, alquil C1-C4-tio-, halo-alquil C1-C4-tio-, -NR10R11, -C(≥O)OR12, -C(≥O)N10R11, - C(≥O)R12, -S(≥O)2R12,…

Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(01/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un anillo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y puede contener, además del nitrógeno representado por X o por Y, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre o nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)- O-Alk, donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, • T representa un átomo de…

Imidazopirazinas sustituidas como inhibidores de la quinasa Akt.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, (≥O), -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, heteroarilo, pudiendo estar dicho sustituyente opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, R2 es hidrógeno, halógeno, C(O)OR9, CO(NR7R8) o un grupo alquilo C1-6 estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi,…

Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas inhibidoras de proteína BET.

(18/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que A representa -NH-, -N(alquil C1-C3)- o -O-, X representa -N- o -CH-, n representa 0, 1 o 2, R1 representa un grupo -C(≥O)NR7R8 o -S(≥O)2NR7R8, o representa heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que eventualmente puede estar mono-, di- o trisustituido, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo-alquiltio C1-C4, -NR9R10, -C(≥O)OR11, -C(≥O)N9R10, -C(≥O)R11, -S(≥O)2R11, -S(≥O)2NR9R10, …

Compuesto de pirazoloquinolina.

(27/04/2016) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno-alquilo C1-6, alquilo C1-6, u -O-alquilo C1-6, R2 es un grupo de fórmula (II):**Fórmula** R3 es alquileno C1-6-(cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -O-alquilo C1-6); alquileno C1-6- heteroanillo saturado que contiene oxígeno; cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -Oalquilo C1-6; un heteroanillo saturado que contiene oxígeno; o un heteroanillo saturado monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo o -CO-alquileno C1-6-Oalquilo C1-6, R4, R5 y R6 son hidrógeno, Ra y Rb se combinan con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno, que puede estar sustituido con un grupo…

Derivados de pirazinona bicíclicos.

(27/04/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 denota H, F, Cl, CN, CH3, CH2OH, CH2Cl, CH2Br, CF3, CHF2 o CH2F, R2 denota H o A, R3 denota H, F, Cl, CH3, CF3 o CHF2, X denota CR3 o N, Y denota Ar1, Carb, Het1 o Cyc, Ar1 denota fenilo o naftilo que es no sustituido o es mono, di o trisustituido con Hal, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A,[C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet2,NHCOOA, NHCON(R2)2, Cyc, CHO y/o COA, Ar2 denota fenilo, que es no sustituido o mono- o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet3, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR, [C(R2)2]pN(R2)2, N(R2)2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pHet3, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO y/o COA, …

Composición para la prevención y el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas, que contiene derivados de pirazino-triazina.

(27/04/2016). Solicitante/s: JW Pharmaceutical Corporation. Inventor/es: CHA,JOO-YOUNG, LEE,KWAN-HOO, JUNG,JI-EUN.

Una composición que comprende al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los compuestos representados por la siguiente fórmula química 1 y una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos para uso en la prevención o el tratamiento del NSCLC (cáncer de pulmón de células no pequeñas): **Fórmula** en donde R1 es quinolinilo, indolilo, quinolinilo sustituido o indolilo sustituido, en donde el quinolinilo sustituido y el indolilo sustituido tienen al menos un sustituyente seleccionado de alquilo C1~C6, o en donde Ra y Rb pueden ser independientemente hidrógeno, alquilo C1~C6, piridinilo, o piridinilo sustituido con amino, y pueden estar condensados juntos para formar un anillo; R3 es metilo o propenilo; uno o ambos de A y B es hidrógeno; X es -O-PO3H2 o -OH; e Y es hidrógeno.

PDF original: ES-2577863_T3.pdf

Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(20/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde R se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; y alquilo C1-4; R2 se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con…

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGluR2.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula** R2 se selecciona de**Fórmula** en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno,…

Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.

(06/04/2016) Un compuesto representado por (a) fórmula estructural (I):**Fórmula** un tautómero, o una de sus sales, en donde: cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde: al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3); W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6), cada R6 se selecciona independientemente…

Benzotienil-pirrolotriazinas sustituidas y usos de las mismas.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi, R2 es hidrógeno o metoxi, con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno, y G representa el grupo -CH2-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR6R7, en el que R3 es alquilo (C1-C6) sustituido con un resto seleccionado entre el grupo que consiste en amino, monoalquilamino (C1-C4), di-alquiamino (C1-C4), aminocarbonilo, mono-alquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o es un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que dichos grupos heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos restos independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4),…

Nuevas N-acil-5,6,7,(8-sustituido)-tetrahidro-[1,2,4]–triazolo[4,3–a]pirazinas quirales, como antagonistas selectivas del receptor de NK-3, composición farmacéutica y métodos para uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3.

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Ar1 es tiofen-2-ilo no sustituido, fenilo no sustituido, o 4-fluorofenilo; R1 es H o metilo; Ar2 es de Fórmula general (i), (ii) o (iii): **Fórmula** en donde R2 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono lineal o ramificado, haloalquilo de 1 a 2 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 3 átomos de carbono lineal o ramificado, cicloalquilo de 3 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo di(alquilo de 1 a 2 átomos de carbono)amino; X1 es N o C-R6 en donde R6 es H, flúor o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono;…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.

Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2567197_T3.pdf

Imidazo[1,2a]pirazinas y composiciones que las incluyen para el tratamiento de enfermedades parasíticas.

(30/03/2016) Un compuesto de Formula Ia:**Fórmula** en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4; m ≥ 0 Ra se selecciona de -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(O)0-2R8, -X3C(O)NR7R8, y bencilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halosustituido, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 halosustituido; en donde X3 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4; R1 se selecciona entre -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, arilo C6-10 y un anillo heterociclico de 4-9 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene un maximo de tres atomos de nitrogeno; en donde R13 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 hidroxi-sustituido, aril C6-10-alquilo…

Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.

(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi; R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4; L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O); R3 es hidrógeno o metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…

Nuevos inhibidores pirrólicos de S-nitrosoglutatión reductasa como agentes terapéuticos.

(16/03/2016). Solicitante/s: Nivalis Therapeutics, Inc. Inventor/es: ROSENTHAL, GARY, J., SUN,XICHENG, STRONG SARAH, QIU,JIAN, WASLEY,JAN.

Un compuesto de formula I o sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y tiofen-ilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en imidazolilo sin sustituir e imidazolilo sustituido, en donde el grupo imidazolilo sustituido esta sustituido con alquilo C1-C6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, metilo, cloro, fluor, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, carbamoilo, dimetilamino, amino, formamido y trifluorometilo; y X se selecciona entre el grupo que consiste en CO y SO2.

PDF original: ES-2572615_T3.pdf

Pirrolopirazin-amidas de piperidina espirocíclicas como moduladores de canales iónicos.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde, independientemente para cada aparición: R1 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 considerados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros; R2 es H, C1-C8 alquilo, halo, C1-C8 haloalquilo, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, CO2R8, CON(R8)2, COR8, SO2N(R8)2, CF3,…

Miméticos de alfa-hélice y método relacionados con el tratamiento de células madre de cáncer.

(09/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (VI): **Fórmula** en donde B es - (CHR2)-, E es -(CHR3)-, V es -(XR4) -, W es -(C ≥ O) - (XR5R6), X es nitrógeno, y R1, R2, R3, R4 , R5, y R6 se selecciona de una unidad estructural de cadena lateral de aminoácidos o derivado del mismo, en donde el derivado es un C1-12 alquilo, C6-12 arilo o C7-12 aril alquilo de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, sustituido o no sustituido, saturado o no saturado, en donde los sustituyentes se seleccionan de uno o más de: -OH, -OR, -COOH, -COOR, -CONH2, -NH2, -NHR, -NRR, -SH, -SR, -SO2R, -SO2H, -SOR y halógeno, en donde R es un C1-12 alquilo, C6-12 arilo o C7-12 aril alquilo de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, sustituido o no sustituido,…

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

Potenciación de quimioterapia contra el cáncer.

(25/02/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, ENGLER, THOMAS, ALBERT, ABURUB,AKTHAM, CHEDID,MARCIO.

7-(2,5- dihidro-4-imidazo[1,2-a]-piridin-3-il-2,5-dioxo-1H-pirrol-3- il)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahidro-2-(1-piperidinilcarbonil)-pirrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepina o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptable para su uso en combinación con un agente quimioterapéutico seleccionado de entre el grupo que consiste en CPT-11, pemetrexed, gemcitabina, etopósido, doxorrubicina y agentes quimioterapéuticos de platino para el tratamiento de cáncer de ovario, cáncer de pulmón de células no pequeñas o cáncer colorrectal.

PDF original: ES-2561202_T3.pdf

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

Derivado de quinoxalina.

(17/02/2016) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula** en la fórmula, R1 representa alquilo C1-6, R2 falta, R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7, R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico, R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo…

Nuevos derivados de fenazina y su uso.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, nitro, ciano, carboxi, o amida; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, 5 o 6 miembros arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en los que dicho cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4; R3 y R4 son cada uno, independientemente,…

Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE).

(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras, en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); L es un enlace o -N(R5)CO-,…

Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.

(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13; X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4); …

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…

Combinación de agentes antivirales de acción directa y ribavirina para tratar pacientes con el VHC.

(20/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: LIU, WEI, DUTTA,SANDEEP, BERNSTEIN,BARRY M, MENON,RAJEEV M, MENSING,SVEN, AWNI,WALID M, PODSADECKI,Thomas J, CAMPBELL,ANDREW L, LIN,CHIH-WEI, WANG,TIANLI.

Una combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (DAAs) y ribavirina para uso en un método para el tratamiento de la infección por virus de la hepatitis C, comprendiendo dicho método administrar dicha combinación de al menos dos DAAs y ribavirina a un paciente con el virus de la hepatitis C, en donde dicho tratamiento no incluye la administración de interferón a dicho paciente, y dicho tratamiento dura 8, 9, 10, 11, 12 o 16 semanas, y en donde dichos al menos dos DAAs comprenden: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2654109_T3.pdf

Combinación de dos antivirales para el tratamiento de la hepatitis C.

(20/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: LIU, WEI, DUTTA,SANDEEP, BERNSTEIN,BARRY M, MENON,RAJEEV M, MENSING,SVEN, AWNI,WALID M, PODSADECKI,Thomas J, CAMPBELL,ANDREW L, LIN,CHIH-WEI, WANG,TIANLI.

Al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en un método de tratamiento de la infección por el VHC, comprendiendo dicho método la administración de al menos dos AAD a un paciente con VHC, en donde no se administran interferón ni ribavirina a dicho paciente durante dicho tratamiento, y dicho tratamiento dura 8, 9, 5 10, 11 ó 12 semanas y en donde dichos al menos dos AAD comprenden: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2624980_T3.pdf

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