Compuestos aniónicos esteroides, procedimiento para su producción, uso y preparación farmacéutica que implica los mismos.
(12/10/2016). Solicitante/s: Ústav Organické Chemie Biochemie Akademie Ved Ceské Republiky, V.V.I. Inventor/es: KOHOUT, LADISLAV, CHODOUNSKA, HANA, STASTNÁ,EVA, KAPRAS,VOJTECH, BOROVSKÁ,JIRNA, VYKLICKY,LADISLAV, VALES,KAREL, CAIS,ONDREJ, RAMBOUSEK,LUKÁS, STUCHLÍK,ALES, BUBENÍKOVÁ VALESOVÁ,VERA.
Compuestos de fórmula general I**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula general R3OOC-R2-C(R4)-R1-, en la que R2 representa un grupo alquilo o alquenilo con 1 a 18 átomos de carbono en una cadena de carbono lineal o ramificada, que está sustituido por uno o más grupos amino, que pueden estar libres o protegidos por un grupo protector eliminable, grupo alcoxicarbonilo, grupo aromático y/o grupo heterocíclico, en el que el heteroátomo significa un átomo de oxígeno, azufre o un átomo de nitrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de grupos carboxilo, preferentemente un grupo bencilo; R4 representa un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre unido por un enlace doble o R4 representa dos átomos de hidrógeno; R5 representa cualquier átomo al menos bivalente, preferentemente un átomo de oxígeno, nitrógeno o un átomo de carbono.
PDF original: ES-2631029_T3.pdf
Esteroides que liberan óxido nítrico.
(05/10/2016). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: BENEDINI, FRANCESCA, ONGINI, ENNIO, BIONDI,STEFANO.
Un compuesto de la fórmula (I) y sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de ellos
R-(Z)a-Rx (I)
en la que R es un residuo de corticoesteroide de la fórmula (II):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son tomados juntos para formar un grupo de la fórmula (III)**Fórmula**
R3 es F y R4 es H, R1, R2 y R3 están en posición α;
en la que
a≥0,
Rx es
-C()-CH(R1)-NH- (T'-Y-ONO2)
en la que
R1 es H
T' es -C(O)-;
Y es seleccionado de a)
-un alquileno C1-C10 lineal o ramificado,
- un alquileno C1-C10 lineal o ramificado sustituido con un grupo -ONO2;.
PDF original: ES-2601102_T3.pdf
Derivados de esterol, método para preparar los mismos, composiciones farmacéuticas que contienen los mismos y uso de los mismos para el tratamiento de glioblastomas múltiples.
(06/04/2016) El compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
- A representa
un grupo -(R1)n- en el que R1 es un residuo aminoacídico unido por su extremo C-terminal y n ≥ 1 a 3, siendo cada R1 idéntico o diferente, en el que el extremo N-terminal de dicho aminoácido está sin sustituir o sustituido con un grupo -C-(O)-R2 en el que R2 es un grupo arilalquilo C6-C14 mono o policíclico; un grupo C5-C14 mono o policíclico que puede comprender uno o más heteroátomos, que pueden ser iguales o diferentes; un grupo arilalquiloxi C6-C14 mono o policíclico o un grupo heteroarilalquilooxi C5-C14 mono o policíclico que puede comprender uno o más heteroátomos, que pueden ser iguales o diferentes,
un grupo -C(O)-NH-R3 o -C(S)-NH-R3 donde R3 es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12, lineal o ramificado, sin sustituir o sustituido con un…
Procedimiento para la preparación de ácido tauroursodesoxicólico.
(06/01/2016). Solicitante/s: PRODOTTI CHIMICI E ALIMENTARI SPA. Inventor/es: PARENTI,MASSIMO.
Procedimiento para preparar ácido tauroursodesoxicólico que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) obtener una suspensión acuosa de una sal alcalina o alcalinotérrea de ácido tauroursodesoxicólico;
b) añadir 0,8-1,4 equivalentes de un ácido, en el que dicho ácido tiene una concentración en agua mayor del 30% en peso;
c) dejar reposar la suspensión resultante durante un periodo de entre 10 y 180 minutos;
d) filtrar la suspensión;
e) añadir un disolvente orgánico con posterior precipitación del ácido tauroursodesoxicólico.
PDF original: ES-2566734_T3.pdf
Medios y métodos para contrarrestar trastornos del músculo.
(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: ACADEMISCH ZIEKENHUIS LEIDEN. Inventor/es: VAN OMMEN,GARRIT-JAN BOUDEWIJN, VAN DEUTEKOM,JUDITH CHRISTINA THEODORA, DE KIMPE,Josephus Johannes, PLATENBURG,Gerardus Johannes, AARTSMA-RUS,ANNEMIEKE.
Combinación de:
- un oligonucleótido antisentido que comprende una secuencia que es complementaria a una parte de exón 51 de pre-ARNm de distrofina humana y dicho oligonucleótido se representa por SEC ID n.º: 204
y
- un compuesto complementario para reducir la inflamación, donde este compuesto comprende un esteroide, donde dicha combinación es para su uso como un medicamento, para aliviar uno o varios síntomas de distrofia muscular de Duchenne en dicho individuo.
PDF original: ES-2564563_T3.pdf
Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.
(02/12/2015) Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-etinilfenilo de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 está enlazado a través de un triple enlace C-C en la posición m o p en el anillo de fenilo y representa un radical -(CH≥CH)n-R2, -(CH2)q-R3 o -CH≥NOR4,
R2 es hidrógeno o un grupo arilo, alquilo C1-C10, -CO2R6 o -CN,
R3 es hidrógeno, NH2, N3 o un grupo -NHCONHR4, -OCONHR4, -OR5,
R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)S10 R6, CH2-CO-OR6,
en donde
R5 se elige del grupo que comprende hidrógeno, aralquilo C7-C20, CH2CO2R6, CH2CN, CH2CH2OH,
n representa 0 a 2,
q representa 1 ó 2,
s representa 1 ó 2,
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, aralquilo C7-C20,
X representa…
Nueva forma cristalina de la antiprogestina CDB-4124.
(01/07/2015) Forma anhidra cristalina A de 17α-acetoxi-21-metoxi-11ß-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9-dieno-3,20- diona caracterizada porque proporciona una o más de:
a) difracciones de rayos X de polvo características a 7,9, 11,0, 13,4 [º] 2θ, aproximadamente;
b) bandas de absorción FT Raman características a 2952, 2836, 1600, 1215, 1199, 441 cm-1 ,aproximadamente;
c) un espectro de RMN 13C en estado sólido que comprende resonancias características a 203,1, 202,1, 170,2, 26,4, 15,2, 14,8 ppm ,aproximadamente.
Nueva forma cristalina del CDB-4124 y proceso para la preparación de la misma.
(24/06/2015) Forma cristalina II anhidra de la 17α-acetoxi-21-metoxi-11β-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9- dieno-3,20-diona caracterizada por que proporciona una o más de:
a) tener picos de difracción de rayos X de polvo característicos a aproximadamente 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1 ± 0,2 [°] 2Θ;
b) tener bandas de absorción Raman TF características a aproximadamente 3054, 2963, 2850, 1604; 1195, 1159 ± 4 cm-1;
c) tener un espectro RMN de 13C en estado sólido que comprende resonancias características a aproximadamente 196,7, 172,4, 169,3, 20,7, 20,1, 17,7 ± 0,1 ppm.
17-Alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida 19-norpregnadienodionas como agentes antiprogestacionales.
(17/06/2015) Compuesto que tienen la fórmula general:**Fórmula**
en la que R1 es -C(O)CH3;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi; R4 es etilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es -SAc;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo;
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es Br;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es acetoxi;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es -SAc;
R3 es OH;
R4 es…
El uso de los esteroides pregnano y androstano en la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de trastornos del SNC.
(27/05/2015) Un compuesto que es 3α-etinil, 3β-hidroxi, androstan-17-ona oxima o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Agentes antagonistas de receptores de progesterona.
(08/04/2015) Derivados 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-arílicos de la Fórmula química general I:**Fórmula**
en la que
R1 y R2
son iguales o diferentes y significan
hidrógeno,
un radical alquilo de C1-C10 eventualmente sustituido con dimetilamino,
un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con un halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C10), -N(alquilo de C1-C10)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3,…
Agentes antagonistas de receptores de progesterona.
(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 representa ya sea un radical Y o bien un anillo de fenilo sustituido con Y,**Fórmula**
Y representa un grupo
R2 y R3
son iguales o diferentes y representan
hidrógeno,
un radical alquilo de C1-C6, eventualmente sustituido con N(CH3)2,**Fórmula**
o - NHC(O)CH3,**Fórmula**
un radical o
un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C6), -N(alquilo de C1-C6)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3, -CN, -alquilo de C1-C6, -perfluoro-alquilo de C1-C6, -acilo de C1-C6, -aciloxi de C1-C6, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo…
Derivado éster de etinil estradiol.
(17/09/2014) Un derivado de etinil-estradiol que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables
donde X es**Fórmula**
Procedimiento de obtención de 17alfa-acetoxi-11beta-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona.
(23/04/2014) El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17a-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal, útil en indicaciones ginecologías terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.
20-Ceto-11Beta-Arilesteroides y sus derivados que tienen actividad hormonal agonista y antagonista.
(23/04/2014) Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura II,
en la que
R1 es (R2R3N)-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o
R1 es (R2R3(O))-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o en la que
R1 es**Fórmula**
en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m-, donde m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p-, donde n ≥ 0 a 2, p ≥ 0 a 2 y Z es un heteroátomo, opcionalmente sustituido y donde los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos;…
Síntesis estereoselectiva de compuestos 24-hidroxilados útiles para preparar aminoesteroles, análogos de vitamina D y otros compuestos.
(02/04/2014) Un procedimiento para producir un compuesto de aminoesterol seleccionado del grupo que consiste en escualamina, compuesto 1436, en donde el compuesto 1436 es **Fórmula**
y sales de los mismos, comprendiendo el método:
convertir, en condiciones suficientes, un compuesto de acuerdo con la fórmula 129:**Fórmula**
en la que los grupos R5 son grupos protectores adecuados que pueden ser iguales o diferentes, o los grupos R5 se pueden unir entre sí para formar una estructura de anillo, y R7 es un grupo protector adecuado, en un compuesto de acuerdo con la fórmula 134:**Fórmula**
convertir, en condiciones suficientes, el compuesto de acuerdo con la fórmula 134 en…
Ácidos biliares 23-sustituidos como moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
(16/01/2014) Compuesto según la fórmula A: **Fórmula**
o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidroxilo;
R2 es α-hidroxilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, NH(CH2)mSO3H o NH(CH2)nCO2H;
R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o halógeno;
R5 es metilo;
R6 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido;
R7 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o hidroxilo;
R8 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido;
R9 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido o tomados juntos R8 y R9 forman un carbonilo;
R10 es R3 o SO3H;
m es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y
n es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 ó 5.
Antagonistas de progesterona espiro-condensados en posición 17 con un grupo perhidrofurano sustituido con difluorometileno.
(23/12/2013) Un compuesto, que tiene la estructura de fórmula (I)
En la que
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno; o
R1 y R2 son conjuntamente un grupo metileno;
R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;…
Nuevos ésteres esteroideos de 17-oximino-5-androsten-3-beta-ol.
(20/11/2013) Nuevos ésteres esteroideos de 17-oximino-5-androsten-3β-ol de fórmula general A o salesfarmacéuticamente aceptables de los mismos;**Fórmula**
donde R se selecciona de entre el grupo consistente en arilalquilo, arilo sustituido, arilalquilo sustituido,fenoximetilo, 4-clorofenoximetilo, 4-nitrofenoximetilo, 4-metilfenoximetilo y 4-aminofenoximetilo.
Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.
(13/11/2013) Compuesto Ih3e que tiene la estructura química: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o conjugado de aminoácido taurina o glicina del mismo.
Glucocorticoides unidos a ésteres de nitrato por medio de un enlazador aromático en posición 21 y su uso en oftalmología.
(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es OH, R2 es CH3, o R1 y R2 tomados conjuntamente son el grupo de fórmula (II) **Fórmula**
R3 es un átomo de hidrógeno o F y R4 es F o Cl,
con la condición de que:
- cuando R1 es OH y R2 es CH3, R3 es un átomo de hidrógeno;
- cuando R1 y R2 tomados conjuntamente son el grupo de fórmula (II), R4 es F;
R1, R2, R3 y R4 están unidos a átomos de carbono en 17, 16, 6 y 9 de la estructura esteroídica en posición α o ß;R es:**Fórmula**
Derivados de aminooxima de androstanos y androstenos 2- y/o 4-sustituidos como medicamentos para trastornos cardiovasculares.
(10/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general I **Fórmula**
en donde:
A es un alquileno(C1-C6) lineal o ramificado; en donde R1 y A se toman conjuntamente con el átomo de nitrógenopara formar un anillo monoheterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, no sustituido o sustibuido, saturado o insaturado;R2 es H, alquilo(C1-C6) o fenil-alquilo(C1-C4), y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo,metoxilo o etoxilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, fluoro, cloro o bromo;
cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, R4 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo(C1-C6) o hidroxilo y R5 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo o hidroxilo;
R4 y R5, cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, se pueden tomar conjuntamente con elátomo de carbono al que están unidos para…
Procedimiento industrial de síntesis de 17-alfa-acetoxi-11-beta-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien- 3,20-diona y nuevos intermedios del procedimiento.
(28/06/2013) Procedimiento industrial para la síntesis de 17α-acetoxi-11β-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona libre de solvato de fórmula (I) por medio de formación de cetal a partir de 3-(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dien-20-ona de fórmula (VI), formación de epóxido en la posición 5,10 del 3,3,20,20-bis(etilendioxi)17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dieno obtenido de fórmula (V), reacción del 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-5,10-epoxi-19-norpregna-9 -eno obtenido de fórmula (IV) con el reactivo de Grignard obtenido a partirde bromo-N,N-dimetil-anilina, desprotección de 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-5α-17α-dihidroxi-11β-[4-(N,Ndimetilamino)-fenil]-19-norpregna-9…
Método para producir derivado de vitamina D utilizando fotorreacción.
(10/06/2013) Un procedimiento para producir un compuesto representado por la Fórmula :
comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:
irradiar un compuesto representado por la Fórmula :
con UV para abrir el anillo B del esqueleto esteroideo del compuesto; e
isomerizar el compuesto resultante para obtener dicho compuesto de Fórmula .
Derivados amino de androstanos y androstenos como medicamentos para trastornos cardiovasculares.
(31/05/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que:
A es C≥N O o CR7 CH≥CH , en los que el átomo de carbono del extremo izquierdo de cualquiera de esosgrupos está en la posición 3 del esqueleto de androstano;
R7 es hidrógeno o hidroxi;
B es un alquileno C1-C6 lineal o ramificado o un cicloalquileno C3-C6, que opcionalmente contiene un anillo de fenilo;R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son H, alquilo C1-C6, fenilo-alquilo(C1-C4) o cuando R1 es hidrógeno, R2también puede ser C(≥NR10)NHR11, o R1 y R2 se pueden considerar junto con el átomo de nitrógeno para formar unanillo monoheterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros,…
Derivado de 17beta-ciano-19-nor-androst-4-eno, su utilización y medicamentos que contienen este derivado.
(13/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente
* 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
*…
Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.
(12/03/2013) Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula**
en la que
Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R',
siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20,
R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.
Derivado de 17beta-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno, su uso y medicamento que contiene al derivado.
(12/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1,
en donde
Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4,
R4 es hidrógeno o halógeno,
además:
R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y
R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o:
R6a es hidrógeno y R6b y R7 juntos forman metileno o se suprimen bajo la formación de un doble enlaceentre C6 y C7,
R9,…
Derivados nitrooxi de glucocorticoides.
(05/09/2012). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, BENEDINI, FRANCESCA, ONGINI, ENNIO, PALOP,DANIEL, PRINCEP,MARTA.
Compuestos de la Fórmula general (I)
R-Z-X-ONO2 (I)
en donde R es el residuo de corticosteroide de la Fórmula (II):
en donde
R1 y R2 ambos en la posición α se toman juntos y forman el grupo de la Fórmula (III)
en donde RA1 y RA2 son -CH3;
R3 es un átomo de flúor;
Z es un grupo capaz de unirse a X seleccionado del grupo que consiste de:
-C(O)-, -C(O)O- o
en donde R' y R" son independientemente seleccionados de H o C1-C4 alquilo lineal o ramificado;
X es un radical bivalente que tiene los siguientes significados.
PDF original: ES-2393363_T3.pdf
Inhibidores de 17-HSD1 y STS.
(16/05/2012) Un compuesto de formula general I,**Fórmula**
en la que -X-A-Y- juntos representan un grupo seleccionado entre
(a) -CO-NR4-,
(b) -CO-O-,
(c) -CO-,
(d) -CO-NH-NR4-,
(e) -NH-CO-NH-,
(f) -NH-CO-O-,
(g) -NH-CO-,
(h) -NH-CO-NH-SO2-,
(i) -NH-SO2-NH-,
(j) -NH-SO2-O-,
(k) -NH-SO2-
(I) -O-CO-NH-
,(m) -O-CO-,
(n) -O-CO-NH-SO2-NR4-, y
(o) -O-;
n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o, si -X-A-Y- representa -CO-NR4-, -CO-O-, -CO-, o -CO-NH-NR4-, entonces n tambienpuede representar 0;
R1 se selecciona entre:
(a) -H,
(b) -alquilo (C1-C6), que esta opcionalmente sustituido con halogeno, nitrilo, -OR6, -SR6 o -COOR6; siendo elnumero de dichos sustituyentes…
Método de preparación de derivados de 21-[4''-(nitroxialquil)benzoato]corticosteroide y productos intermedios útiles en la síntesis de los mismos.
(04/05/2012) Método para preparar un derivado de 21-[4'(nitroxialquil)benzoato]corticosteroide que comprende: hacer reaccionar:
(a) un 21-hidroxialquilcorticosteroide;
(b) un compuesto de fórmula (I)
en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en OH, Cl, Br, F, I y -OC(O)R10;
m es un número entero desde 0 hasta 4; n es un número entero desde 0 hasta 5; R2 se selecciona independientemente en cada caso del grupo que consiste en amino, amino sustituido, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo, arilo, alquilamino C1-6, alquilamino C1-6 sustituido y -OR7;
R3 y R4 se seleccionan independientemente en cada caso del grupo que consiste en hidrógeno, amino, amino sustituido, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo,…
Método para la síntesis de dienogest a partir de 3-metiléter de estrona.
(16/04/2012) Un método para la síntesis de dienogest a partir de 3-metoxi-estra-1,3,5-trien-17-ona, que comprende las etapas de:
- a) hacer reaccionar 3-metoxi-estra-1,3,5-trien-17-ona con alcohol en presencia de un ácido en un solvente orgánico para formar 3-metoxi-17,17-5 dialcoxi-estra-1,3,5-trieno;
- b) someter el producto de la etapa a) a una reducción parcial mediante la reacción con un metal alcalino en amoniaco líquido para formar 3-metoxi-17,17-dialcoxi-estra-2,5 -dieno;
- c) tratar el producto de la etapa b) con un ácido suave para formar 3-metoxi-estra-2,5 -dien-17-ona;
- d) hacer reaccionar el producto de la etapa c) con cianometil-litio para formar 3-metoxi-17α-cianometil-17ß-…
