CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 5-[4-(azetidin-3-iloxi)-fenil]-2-fenil-5H-tiazolo[5,4-c]piridin-4-ona y su uso como antagonistas del receptor de MCH.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula en la que "-----" está ausente o es opcionalmente un enlace; q es 1 ó 2; R1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-C2-, halo, hidroxi, haloalquilo C1-C2-, alcoxiC1-C3-, ciano, -O-cicloalquilo C3-C4-, y -O-haloalquilo C1-C2; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3-, hidroxi, alcoxi C1-C3-, ciano, haloalquiloC1-C2-, -O-haloalquilo C1-C2-, y halo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4-, haloalquilo C2-C4-, alquilo C2-C4-OH,cicloalquilo C3-C6-, -CH2-cicloalquilo C3-C6-, alquil C2-C4-O-alquilo C1-C4, -C(O)-alquilo C1-C4, -C(O)-haloalquiloC1-C4, -CH2-tiazol,…

Derivados de imidazo[1,2-A]-piridina útiles como inhibidores de ALK.

(15/08/2012) Compuesto seleccionado de 3-(3-pirazol-1-il-fenil)-7-piridin-3-il-imidazo-[1,2-a]-piridina; 3-[7-(3-hidroxi-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-3-il]-benzamida; 7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[5 1,2-a]-piridina; 3-[7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-imidazo-[1,2-a]-piridin-3-il]-benzamida; 7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo-[1,2-a]-piridina; 7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridina; 7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo-[1,2-a]-piridina; 5-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-7-il]-nicotinonitrilo; 3-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-7-il]-benzaldehído; éster…

Compuestos quirales sustituidos que contienen un núcleo 1,2-imidazo-4,5-c condensado.

(08/08/2012) Un compuesto de la Formula II o IV en las que: X es un enlace X' es un alquileno C1. Z se selecciona entre el grupo que consiste en-O- y -N (-Y-R2) -; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: - X1-Y-R4, -X1-Y-X''-Y1-R4 y -X1-R5; X1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno y alquenileno, en el que el alquileno y el alquenileno están opcionalmente interrumpidos por uno o más grupos -O- y opcionalmente sustituidos con un grupo hidroxi o metoxi; X" se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno y heterociclileno, en el que los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados por arileno, heteroarileno o heterociclileno…

Procedimiento para tratar aterosclerosis, dislipidemias y afecciones relacionadas.

(08/08/2012) Una combinación de compuesto E, o su sal o solvato farmacéuticamente aceptables: ácido nicotínico o su sal o solvato farmacéuticamente aceptables y un inhibidor de la HMG CoA reductasa.

Derivados de diamina.

(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general : Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I) en la que R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

Procedimientos para el tratamiento del dolor agudo y subcrónico.

(01/08/2012) Un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE-4) para su uso en el tratamiento del dolor agudo en un sujeto que está sometido a tratamiento con un opioide.

Derivados de pirrolopiridina para el tratamiento de enfermedades cancerosas.

(01/08/2012) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, seleccionándose el compuesto de N-(4-terc-butilfenil)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4-espiro-1'-ciclopropan-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida;N-(3,3-dimetil-2,3-dihidro-1H-indol-6-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; 2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]-N-{3-[2,2,2-trifluoro-1-hidroxi-1-(trifluorometil)etil]fenil}nicotinamida; N-(4-terc-butilfenil)-2-[(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-{3,3-dimetil-1-[(2S)-tetrahidrofuran-2-ilcarbonil]-2,3-dihidro-1H-indol-6-il}-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; 2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]-N-[3-[(2R)-tetrahidrofuran-2-ilmetoxi]-5-(trifluorometil)fenil]nicotinamida;N-(1-acetil-3,3-dimetil-2,3-dihidro-1H-indol-6-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-7-quinolinil)-2-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetil)-amino)-3-piridincarboxamida;N-(5-terc-butilisoxazol-3-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-[4-terc-butil-3-(2-dimetilamino-acetilamino)-fenil]-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-(5,5-dimetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-8-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-(3-((((2S)-1-metil-2-pirrolidinil)metil)oxi)-4-(pentafluoroetil)fenil)-2-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino)-3-piridincarboxamida.

Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos y su utilización en medicamentos.

(01/08/2012) Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-10), alquil(C1-4)arilo, alquil(C1-4)heteroarilo,alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-8), alquil(C1-4)-heterociclilo o cicloalquilo(C3-8); siendo en cada caso los gruposalquilo y cicloalquilo saturados o insaturados de forma simple o múltiple, donde en cada caso los gruposalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están sustituidos de forma simple o múltiple o no estánsustituidos y R1 y R2 no significan H al mismo tiempo; o los grupos R1 y R2, junto con el nitrógeno, constituyen un anillo heterociclilo de cuatro a ocho miembros,en caso dado unido a través de una cadena alquilo 1 o 2 átomos de carbono, que puede…

Derivados de dicetopiperidina como inhibidores de la fijación del VIH.

(11/07/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas…

Compuestos inmunopotenciadores.

(27/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptabledel tautómero, en la que:cada uno de R1 y R2 está seleccionado, independientemente, entre -(CH2)mCH≥CH(CH2)nR6 y alquilo C1-6,en la que el grupo alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halo, OH, CN, NO2, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6;R3es H, alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14, -(CH2)mCH≥CH(CH2)nR6, -(CH2)mC≥C(CH2)nR6, -C(≥O)NR7R8, -C(≥O)R9, -C(≥O)OR9, o -S(≥O)qR10, en el que cada uno de alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, oxo, imino, guanidino,…

Modulación de las rutas metabólicas de prostaglandina/ciclooxigenasa.

(27/06/2012) El uso de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y representan cada uno un grupo oxo, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alcoxilo, un grupo ariloxilo o un grupo acilo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades inflamatorias de las vías respiratorias.

Derivados de tienopiridina y tiazolopiridina que inhiben la actividad prolil hidroxilasa.

(27/06/2012) Compuesto de fórmula I: una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo, un éster de alquilo (C1-C6) del mismo o una mezcla decualquiera de los anteriores, en el que: J se selecciona de CR7 o N; n es 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;X se selecciona de -NRa- o -(CRbRc)-, en el que Ra se selecciona de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de3carbono, y Rb y Rc son H; R3 es OH; R4 es OH; R5 se selecciona de H, o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o bencilo;R6 y R7 se seleccionan independientemente…

Derivados de [1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o -piridin-2-ilo como proteína cinasa c-theta.

(27/06/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente…

Composiciones farmacéuticas basadas en corticosteroides y en antagonistas del receptor B2 de cininas, y su uso.

(20/06/2012) Una composición farmacéutica que comprende, como principios activos, un corticosteroide y un antagonista delreceptor B2 de cininas, junto con vehículos y excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que: a) el corticosteroide, ya sea natural o sintético, está seleccionado de entre cortisona, hidrocortisona,beclometasona, betametasona, budesonida, dexametasona, flumetasona, flunisolida, fluocortona, fluticasona,metilprednisolona, metilprednisona, parametasona, prednisolona, triamcinolona, opcionalmente en forma deéster con ácido acético, benzoico, caproico, succínico, fosfórico, propiónico o valérico, o en forma deacetonida; b) el antagonista del receptor B2 de cininas está seleccionado de entre: - H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-F5F-Igl-Arg-OH; - H-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-Igl-Oic-Arg-OH; - H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH…

Derivados de pirrolina-2-ona contra el factor de necrosis tumoral liberado por células, métodos de preparación y sus usos.

(18/06/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) o de la Fórmula (II), una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato del mismo, en donde A, B y E representan independientemente CH2, o CO; D representa S, NH, o NC1-6alquilhidrocarbilo; R representa H o R3; R1 representa H, o una o dos apariciones iguales o diferentes de F, Cl, Br, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1- 4alquilhidrocarbilo, NO2, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), o N(C1- 4alquilhidrocarbilo)2; R2 en cada aparición representa F, CF3, H o C1-4alquilhidrocarbilo; R3 en cada aparición representa (CH2)mR4 y m representa un número entero de 1 a 6; R4 representa F, Cl, H, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1-4alquilhidrocarbilo, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), N(C1-4alquilhidrocarbilo)2, o O2CR5; R5 representa CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8,…

Estrategia terapéutica para tratar enfermedades autoinmunitarias y degenerativas.

(18/06/2012) Un método para analizar el ciclo del sistema inmunitario para determinar cuándo se debe administrar un agente a un paciente que sufre de una enfermedad caracterizado por la producción de células T efectoras o una enfermedad degenerativa, el método comprende supervisar el paciente, o las muestras obtenidas del mismo, para fluctuaciones en por lo menos uno de: a) cifras de células T efectoras y/o actividad, b) cifras de células T reguladoras y/o actividad, c) una molécula marcadora asociada con la enfermedad, y/o d) un marcador del sistema inmunitario; en donde si la enfermedad se caracteriza por la producción de células T efectoras: (i) la enfermedad es una enfermedad autoinmunitaria…

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE CRTH2.

(14/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) en forma libre o de sal, en donde Q es un enlace o un grupo alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido por un halógeno; R1 y R2 son, independientemente, H, halógeno o alquilo C1-C8, o R1 y R2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un grupo cicloalifático C3-C8 divalente; R3 es un H, alquilo C1-C8, un grupo carboxílico C3-C15, haloalquilo C1-C8, alcoxi alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8; R4 y R5 son, independientemente, halógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, un grupo carboxílico C3-C15, nitro, ciano, alquilsulfonil C1-C8, alquilsulfinil C1-C8, alquilcarbonil C1-C8, alcoxicarbonil C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, carboxi, carboxi-alquilo C1-C8, amino, alquilamino C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino, SO2NH (alquilamino C1-C8)sulfonil, di(alquilo C1-C8)aminosulfonil,…

Remedio para el glaucoma que comprende un inhibidor de la Rho quinasa y prostaglandinas.

(13/06/2012) Un agente terapéutico para el uso en el tratamiento del glaucoma que comprende una combinación de (R) - (+) -N (1H-pirrolo[2, 3-b]piridin-4-il) -4- (1-aminoetil) benzamida y latanoprost.

Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos.

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…

Derivados de pirazol[3,4-B]piridina como inhibidores de fosfodiesterasa.

(12/06/2012) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I: o sus sales farmacéuticamente aceptables, 5 en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, arilo, heteroarilo, -COR4, -S(O)mR4 (en la que R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero de 0-2), o en la que X es -O-, S(O)m (en la que m es un número entero de 0-2), C(=O), C=NOH, CRfRq (en la que Rf y Rq son independientemente hidrógeno, hidroxi, carboxi o ciano) o NR5 {en la que R5 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -COR4, -S(O)mR4, -COOR4 o -CONR4R'4 (en la que R4 y R'4 son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero…

Azaindolizinas y procedimientos de uso.

(06/06/2012) Un compuesto según la fórmula I-a: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: ZA es CRA; RA es H, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 o CN; cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halógeno, CN, CF3, -(CR19R20)nNR16R17, -OR16, -SR16 o -C( ≥ O)NR16R17; W es **Fórmula** R4 y R5 son independientemente H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de R7 y -OR7; cuando X1 es R7, X1 (concretamente R7) se toma opcionalmente junto con R5 y elátomo de nitrógeno al que están unidos formando un anillo saturado o insaturado de 4 - 7 miembros que tiene 0-2heteroátomos adicionales seleccionados de O, S y N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno omás grupos seleccionados de halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, -(CR19R20)nC( ≥ Y')R16, -(CR19R20)nC( ≥Y')OR16, -(CR19R20)nC( ≥ Y')NR16R17,…

Compuesto de imidazo[4,5-c]piridina y métodos de tratamiento antiviral.

(01/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (C), en la que: R1 es arilo, o heterociclo aromático, en el que cada uno está sustituido con 1, 2, o 3 R6; Y es un enlace simple; R2 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, alquinilo C2-18, alcoxi C1-18, alquiltio C1-18, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NR7R8, haloalquiloxi, haloalquilo, -C(=O)R9, -C(=S)R9, SH, arilo, ariloxi, ariltio, arilalquilo, hidroxialquilo C1-18, cicloalquilo C3-10, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiltio C3-10, cicloalquenilo C3-10, cicloalquinilo C7-10, o heterociclo; X se selecciona de alquileno C1-C10, alquenileno C2-10…

Miméticos de glucocorticoides, métodos para su fabricación, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos.

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) R2CH3 CF3 (I) en la que: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C5, dialquilaminocarbonilo C1-C5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C5, dialquilaminosulfonilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, ciano y alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona; R2 es alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona, opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alcoxialquilo…

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

Antagonistas de p2x7r novedosos y su uso.

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula general: **Fórmula** donde - R1 es un grupo mono o biclicloalquilalquilo o un grupo mono o bicicloalquilo; - R2 se selecciona entre un alquilo C1-C5 lineal o ramificado que opcionalmente puede estar sustituido con -OH, -CH2-OH, alcoxi C1-C5, NH2-, N(Ra)2-, NHRa-, CN-, CF3, halógeno, piperidino, morfolino, pirrolidino, 5Htetrazolilpropilo, metilcarbamoilo, dimetilcarbamoilo o etilmetilcarbamoilo, donde Ra es un alquilo C1-C5; - R3, R4, R5 y R6 en cada aparición se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, ciano o trifluorometilo; - a, b, c y d en cada aparición se seleccionan independientemente entre carbono o nitrógeno, x es CH o N, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.

Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas.

(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

Nuevos derivados de indolin-2-ona sustituidos y su uso como inhibidores de la quinasa activada por mitógenos P38.

(09/05/2012) Aparato numérico por chorros de material viscoso para aplicación de un recubrimiento sobre una cara de material plástico de un sustrato , que comprende: - un receptáculo que contiene un producto viscoso de viscosidad inferior a 1000 centipoises (mPas), - un almacén de entrada y un almacén de salida , - un medio informático de gestión, - un medio de desplazamiento del sustrato entre los diferentes puestos de trabajo, - un medio de sujeción y de transferencia del sustrato , desde el almacén de entrada hacia el medio de desplazamiento y del medio de desplazamiento hacia el almacén de salida, - un mecanismo de determinación de la posición del sustrato, - un puesto de aplicación compuesto, como mínimo, por una serie de agujas huecas, cuyos extremos constituyen…

Derivados de la pirrolo-[2, 3-c]-piridina como agentes inhibidores de la quinasa p38.

(08/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula química (A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona entre el grupo que consiste en: (f) -S(O)n- , en la que n es 0, 1 ó 2; Ar1 es un anillo de seis átomos aromático o heteroaromático opcionalmente mono, di o trisustituido, en el que el anillo heteroaromático puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (a) halo, (b) - alquiloC1-4, (c) -O- alquiloC1-4, (d) -CF3, (e) -NH2, (f) -NH-CH3, (g) -CN, (h) -C(O)NH2, y (i) -S(O)n-CH3; Ar2 es un anillo heterocíclico bicíclico 5,6 condensado opcionalmente mono, di o trisustituido seleccionado entre el grupo que consiste en: o un N-óxido del mismo,…

SÍNTESIS DE PIRIDONAS BICÍCLICAS QUE CONTIENEN EL SISTEMA HETEROCÍCLICO DE IMIDAZOL(1,2-a)PIRIDINA, A PARTIR DE 2-AMINO-6-(PROP-2-IN-1-IL AMINO) PIRIDINAS.

(07/05/2012) Síntesis de piridonas bicíclicas que contienen el sistema heterocíclico de imidazo[1,2-a]piridina, a partir de 2-amino-6-(prop-2-in-1-ilamino)piridinas. En la presente patente se describe la formación de piridonas bicíclicas (I) a partir de distintas 2-amino-6-(prop-2-in-1-ilamino)piridinas mediante la reacción de Sandmeyer, o mediante su tratamiento con N-iodosuccimida, o diversos complejos metálicos, como CuCl2, PtCl2, o NaAuCl4. Estas piridonas bicíclicas contienen el sistema heterocíclico de imidazo[1,2-a]piridina, motivo estructural presente en diversos productos de interés farmacológico y con aplicación en síntesis de heterociclos…

Compuestos de (2-carboxamido)(3-amino)tiofeno.

(04/05/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 o R2 es o R3 es H o alquilo C1-4.

Antagonistas del receptor de la urotensina II.

(03/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 y alcoxilo C1-3; n es un número entero de 0 a 2; R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo o el heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxilo C1-4, alcoxilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; R3 está unido en la tercera o cuarta posición y es NRCRD; en el que RC y RD se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo saturado seleccionada…

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